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96036-03-2 / 亞胺培南 VS 美羅培南

亞胺培南 VS 美羅培南

1上市時間

藥物名稱

上市時間

上市國家

亞胺培南

1985年

美國

美羅培南

1995年

意大利

2 抗菌活性

亞胺培南與美羅培南結構的差異主要體現在C1位和C2位上連接的結構,因此,兩藥對G+菌,銅綠假單胞菌(PA)等的抗菌活性有所差異。

■ 抗葡萄球菌和腸球菌屬細菌

亞胺培南 > 美羅培南

■ 抗腸桿菌科細菌

美羅培南 > 亞胺培南

■ 抗銅綠假單胞菌活性

美羅培南 > 亞胺培南

■ 抗厭氧菌活性

亞胺培南 = 美羅培南

3 耐藥性

■ 亞胺培南

MRSA、嗜麥芽窄食單胞菌、洋蔥伯克霍爾德菌、屎腸球菌耐藥。

■ 美羅培南

同亞胺培南。

4 穩定性

■ 亞胺培南

C1位為H原子,容易被對腎去氫肽酶降解,必須與酶抑制劑(西司他丁)合用才能避免在腎臟代謝,從而穩定發揮療效。

■ 美羅培南

C1位為-CH3,對腎去氫肽酶穩定,不需要與酶抑制劑合用。

5 適應證

亞胺培南 VS 美羅培南

6 對腦膜炎的療效

■ 亞胺培南

不適用于腦膜炎治療。

■ 美羅培南

適用于腦膜炎治療。

■ 細菌性腦膜炎和腦膿腫的抗菌藥物選擇

①經驗治療

亞胺培南 VS 美羅培南

②病原治療

亞胺培南 VS 美羅培南

7 成人常規劑量

■ 亞胺培南

輕中度感染:0.25-0.5g IV q6h;
泌尿系統感染:0.5g IV q6-8h;
嚴重或假單胞菌感染:1g IV q6-8h;
肥胖患者:建議1g IV q6h,但無臨床數據。

■ 美羅培南

輕中度感染:靜脈給藥,1次1g,每8小時1次;
嚴重感染和中樞神經系統感染:靜脈給藥,1次2g,每8小時1次;
肥胖患者:靜脈給藥 1次2g 每8小時1次(數據有限)。
為↑PK/PD參數,一些專家建議采用延長輸注(>4h)的辦法治療嚴重感染和/或治療中度耐藥的微生物(與氨基糖苷類聯合用藥)。

8 不良反應

亞胺培南 VS 美羅培南

9 FDA孕婦用藥安全分級

■ 亞胺培南

C類(無人類研究數據)。

■ 美羅培南

B級(通常認為圍產期使用是安全的,圍產期之前使用安全性則尚不清楚)。

10 藥物相互作用

亞胺培南 VS 美羅培南