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9011-18-1 / 硫酸葡聚糖鈉鹽的應用

背景及概述[1][2]

右旋糖酐(dextran)為高分子化合物,是蔗糖經腸膜狀明串珠-1226發酵產生的脫水葡萄糖聚合物。為白色粉末,無臭,無味,在熱水中易溶,在乙醇中不溶。臨床常用的有中分子量(約70000左右,dextran 70),低分子量(約20000~40000左右,dextran 40或20)和由化學合成的小分子量(約10000,dextran 10;409代血漿) 的右旋糖酐。

臨床上用其生理鹽水或葡萄糖的滅菌溶液,為無色或微草黃色略帶粘稠性的液體,具有與人血漿同樣的比重及含鹽量,pH約為4~7。中分子量和低分子量右旋糖酐是一種膠體溶液,提高血漿膠體滲透壓,從而吸收血管外的水分而擴充血容量,維持血壓。它們還能阻止紅細胞和血小板的聚集,降低血液粘滯性,從而改善微循環,防止彌散性血管內凝血。經腎臟排泄時,在腎小管中不被重吸收,所以具有滲透性利尿作用。

小分子量右旋糖酐與中分子量和低分子量右旋糖酐的作用相似,僅作用時間較短。中分子量右旋糖酐,經靜脈注入后,血中濃度在最初3~4小時內迅速下降,以后下降緩慢,24小時后已降到注射量的50%,3~4日內有50~70%自腎排泄。本品的擴充血容量作用,約維持12小時左右。低分子量和小分子量右旋糖酐,由于分子量較小,在體內停留時間也較短,易自腎臟排泄,其擴充血容量的作用短暫,小分子量右旋糖酐作用維持時間僅3小時左右。

右旋糖酐常用于急性失血性休克,創傷性休克及燒傷休克等急救之用。中分子量右旋糖酐擴充血容量作用較持久。低分子量和小分子量右旋糖酐改善微循環的作用較佳。常用量,一次500ml(中分子)或250~500ml(低分子)靜脈滴注。

右旋糖酐硫酸酯鈉能加快VLDL 和TG 的代謝,還能競爭地抑制氧化LDL 與巨噬細胞受體結合,阻止泡沫細胞形成和動脈粥樣硬化病變的發展。

適應癥[2]

臨床上用于高血脂癥(Ⅱa及Ⅱb型)、動脈粥樣硬化,對由于各種動脈硬化癥引起的頭痛、頭重、眩暈、耳鳴、肩肌僵硬、氣喘、心悸、胸悶、手顫等癥狀有明顯改善。此外,亦可用于急慢性肝炎、糖尿病性視網膜癥等。

規格[2]

口服:1次服150~450mg,1日3次,飯前服。重癥病人每日量可增至1350mg,連服4周后停藥2周,再按此繼續服藥。

用法用量[2]

口服:1次服150~450mg,1日3次,飯前服。重癥病人每日量可增至1350mg,連服4周后停藥2周,再按此繼續服藥。

其他應用[3]

右旋糖酐硫酸酯鈉還可用于制備一種復方維生素E煙酸酯納米乳。由下列質量百分比的原料組成:維生素E煙酸酯0.68%~7.06%、右旋糖酐硫酸酯鈉0.50%~5.00%、維生素C0.50%~5.00%、表面活性劑20.59%~38.00%、助表面活性劑0~13.07%、油2.50%~9.06%、余量為蒸餾水,上述原料的質量百分比之和為100%。

該納米乳結合維生素E煙酸酯、右旋糖酐硫酸酯鈉、維生素C三者的優勢,將三者合用既可以迅速改善動脈硬化引起的各種癥狀、降低血脂,又可以起到長期穩定的降血脂、降血壓作用,同時也可以溶解已有粥樣板塊、軟化血管達到全方位的防治高血脂和動脈硬化。

該復方維生素E煙酸酯納米乳藥物與現有技術相比,具有以下優點:1)熱力學穩定性高,貯存穩定性提高;2)透光性好,外觀均一透明,感觀品質提高;3)具有良好的增溶作用,可以有效的提高維生素E煙酸酯的溶解度,提高了維生素E煙酸酯生物利用度;4)與右旋糖酐硫酸酯鈉、維生素C聯合使用,達到對高血脂、高血壓的標本兼治,有效地預血管栓塞性疾病的發生。

主要參考資料

[1] 中國醫學百科全書·十八藥物學與藥理學

[2] 右旋糖酐硫酸酯鈉說明書

[3] 歐陽五慶;吳敬超;張峰華;董璐.一種復方維生素E煙酸酯納米乳用于制備.CN201210001764.3,申請日20120105