89-83-8/麝香草酚的應用及制備

背景及概述^[1]

麝香草酚為無色結晶或結晶性粉末；芳香，味辛灼，易揮發；難溶于水、甘油，易溶于乙醇、乙醚、橄欖油、氯仿、揮發油及脂肪油等；能與多種有機藥物如薄荷腦、樟腦、水合氯醛、丁卡因等混合或研磨，液化成共溶混合物。麝香草酚用途十分廣泛，是一種常用的食用調味香料、防腐劑、殺菌劑和抗氧化劑，同時也是合成許多化學品的初級原料，例如麝香草酚加氫合成薄荷醇。

藥理作用^[1，3]

麝香草酚殺菌作用比苯酚強，且毒性低，對口腔咽喉粘膜有殺菌、殺真菌作用，對齲齒腔有防腐、局麻作用，用于口腔、咽喉的消毒殺菌、皮膚癬菌病、放射菌病及耳炎。能促進氣管纖毛運動，有利于氣管粘液的分泌，易起祛痰作用，再加有殺菌作用，故可用于治療氣管炎、百日咳等。有很強的殺螨作用，1％溶液半小時死亡率100％，0.03％的溶液24h殺滅100％。亦可用作驅蛔蟲劑。麝香草酚0.05～0.2％溶液有較強的殺原頭蚴作用，可在5～10min內達到100％殺死原頭蚴的效果，作用迅速可靠，毒性小。麝香草酚具有酚類藥物作用特點，殺菌防腐對真菌和放線菌有較強作用，對革蘭陰性菌作用較弱，殺菌力比苯酚強，對皮膚黏膜刺激性比苯酚小，其毒性約為苯酚的1/10；具有較強感覺麻痹作用?？诜晗悴莘涌杀荒c道完全吸收，在體內約有50%以麝香草醌形式與葡萄糖醛酸和硫酸結合的代謝產物由尿排出。

應用^[1]

麝香草酚可用于牙根管消毒、牙髓安撫及牙本質過敏的治療。其油溶液可用于治療真菌和放線菌引起的皮膚病；內服可驅鉤蟲和治療肺放線菌病。

制備^[3-4]

方法1：麝香草酚的合成方法主要有：（1）以香茅醇為原料，先催化閉環成異胡薄荷醇，再催化脫氫成麝香草酚，該法工藝簡單，且麝香草酚的產率高，但其所用的脫氫催化劑的制備過程復雜，催化劑壽命短；（2）α-蒎烯經過催化氧化可得到馬鞭草酮，再經過催化裂解得到麝香草酚，此法合成麝香草酚的產率低，且過程需要用十氫萘或其它非極性大體積有機物作為溶劑，盡管溶劑可以回收再用，但對環境仍有一定污染；（3）以間甲酚和異丙醇等可以提供異丙基的物質在催化劑的作用下進行烷基化制備麝香草酚，這種方法工藝流程短，具有一定的工業應用前景，

方法2：麝香草酚的制備方法如下：向50mL圓底燒瓶中加入0.1mol間甲酚和0.1mol異丙醇，攪拌均勻后，向間甲酚和異丙醇的混合物中加入Al-Cu/HAP催化劑1g，再次攪拌均勻，得到反應物料。將反應物料在功率為400W的微波輻射下、于150℃的反應溫度下反應5min，得到目標產物麝香草酚7.38g。其中間甲酚的轉化率為50.36%，反應的選擇率為97.57%。上述Al-Cu/HAP催化劑的制備方法如下：將0.1molAl(NO3)3·9H2O、0.01molCuSO4·5H2O溶解于100mL的0.05mol/L的稀鹽酸中，得到混合溶液；將作為載體的5g羥基磷灰石（HAP）加入上述混合溶液，得到固液混合物；向上述得到的固液混合物中加入1mol/L的NaOH溶液400mL，攪拌均勻后，將上述物料過濾，得到的濾渣用去離子水洗滌、干燥后，在500℃下煅燒2h后得到催化劑Al-Cu/HAP。

主要參考資料

[1] 口腔臨床藥物手冊

[2] CN201510192742.3麝香草酚的制備方法

[3] CN201610040090.6麝香草酚的制備方法

[4] 一種麝香草酚的合成方法