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86386-73-4/氟康唑的13種使用注意事項

氟康唑因具有抗真菌譜廣、肝毒性小、口服吸收好、生物利用度高、組織分布廣等特點而在臨床上廣泛應用。特別是對治療深部真菌感染,如白念珠菌及新型隱球菌有顯著療效。

氟康唑的13種使用注意事項

用途

氟康唑是臨床常用的抗真菌藥物,主要用于:

①念珠菌病:口咽部和食管念珠菌感染;播散性念珠菌病,包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等;念珠菌外陰陰道炎。尚可用于骨髓移植患者接受細胞毒類藥物或放射治療時,預防念珠菌感染的發生。

②隱球菌病:治療腦膜炎類以外的新型隱球菌病或治療隱球菌腦膜炎時,作為兩性霉素B聯合氟胞嘧啶初治后的維持治療藥物。

③球孢子菌病。

④接受化療、放療和免疫抑制治療患者的預防治療。

⑤可替代伊曲康唑用于芽生菌病和組織胞漿菌病的治療。

使用注意事項

氟康唑為三唑類抗真菌藥物,作用機制主要為高度選擇性干擾真菌的細胞色素P-450的活性,從而抑制真菌細胞膜上麥角固醇的生物合成,影響真菌細胞膜的穩定性,導致真菌細胞破解而死亡。

氟康唑主要通過肝臟P-450酶系統代謝,可能影響其他藥物的代謝,同時血藥濃度也容易受到其他藥物的影響。

因此,臨床應用時應注意與其他藥物的相互作用及配伍禁忌。

01.與抗凝血藥合用

氟康唑與華法林等雙香豆素類抗凝藥合用時,可增強雙香豆素類抗凝藥的抗凝作用,致凝血酶原時間延長,可發生出血性不良事件(皮下瘀血、鼻衄、胃腸道出血,血尿和黑便)。

建議:應監測凝血酶原時間并謹慎使用。

02.與苯并二氮卓類藥物(短效)合用

氟康唑與咪達唑侖等短效苯并二氮卓類藥物合用時,可引起咪達唑侖血藥濃度明顯升高,并出現精神運動作用。

咪達唑侖的這種作用在口服氟康唑患者中較靜脈給藥氟康唑患者表現得更為明顯。

建議:如患者需要同時接受氟康唑和苯并二氮卓類藥物治療,應考慮減少苯二氮卓類藥物的給藥劑量,并對患者進行適當的觀察。

03.與西沙必利合用

氟康唑和西沙必利同時服用,可出現心臟不良反應,包括尖端扭轉型室性心動過速。

建議:接受氟康唑治療的患者禁止使用西沙必利。

04.與環孢素合用

高劑量氟康唑與環孢素合用時,可使環孢素的血藥濃度升高,致毒性反應發生的危險增加。

建議:必須在監測環孢素血藥濃度并調整劑量的情況下方可謹慎使用。

05.與氫氯噻嗪合用

氟康唑與氫氯噻嗪合用后,可使氟康唑的血漿濃度升高40%。

建議:對此應有所注意,但尚毋需調整氟康唑給藥方案。

06.與苯妥英鈉合用

氟康唑與苯妥英鈉合用時,可使苯妥英鈉的血藥濃度升高。

建議:如需兩藥同時使用時,應監測苯妥英鈉的血藥濃度。

07.與利福平或異煙肼合用

氟康唑與利福平或異煙肼合用時,后者可加速氟康唑的消除,導致氟康唑的血藥濃度降低。

建議:氟康唑避免與利福平或異煙肼同時服用。

08.與磺酰脲類藥物合用

氟康唑與甲苯磺丁脲、氯磺丁脲和格列吡嗪等磺酰脲類降糖藥合用時,可使此類藥物的血藥濃度升高而可能導致低血糖。

建議:需監測血糖,并減少磺酰脲類降糖藥的劑量。

09.與他克莫司合用

氟康唑與他克莫司同時使用,可能引起他克莫司血藥濃度升高,可能導致腎毒性。

建議:應嚴密監視合用氟康唑和他克莫司的患者。

10.與特非那定合用

氟康唑每日400mg或更高劑量與特非那定同時服用,可明顯升高特非那定的血漿濃度。

建議:禁止氟康唑400mg或更高劑量與特非那定同服。

當氟康唑每天給藥劑量低于400mg并與特非那定同時服用時,應嚴密監測特非那定的血藥濃度。

11.與茶堿合用

氟康唑與茶堿合用時,茶堿血藥濃度可升高13%,可導致毒性反應。

建議:需監測茶堿的血藥濃度。

12.與齊多夫定合用

氟康唑與齊多夫定合用時,可使齊多夫定的血藥濃度升高。

建議:對合用氟康唑和齊夫多定的患者,應觀察與齊多夫定有關的不良反應的發生。

13.使用氟康唑的患者同時使用阿司咪唑或其他通過細胞色素P-450系統代謝的藥物時,可能導致這些藥物的血清濃度升高。

建議:在缺乏明確資料的情況下,氟康唑與上述藥物合用時應非常謹慎,并嚴密觀察患者。

氟康唑口服吸收良好,不受食物、抗酸藥、H2受體阻滯藥影響。

目前,臨床應用的氟康唑劑型有片劑、膠囊劑、注射劑。

特別提示:由于部分廠家的氟康唑片劑說明書中并未全部列舉上述配伍禁忌,因此在使用時應引起注意,規避用藥風險。

參考文獻

1、陳新謙《新編藥物學》第18版 2018.12

2、氟康唑膠囊、片劑、注射劑說明書