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氟康挫為白色或類白色結晶或結晶性粉末,無臭或微帶特異臭,味苦。該品在甲醇中易溶,在乙醇中溶解,在二氯甲烷、水或醋酸中微溶,在乙醚中不溶。熔點為137~141℃。氟康唑是治療真菌感染的一種藥物,為廣譜抗真菌藥,對人和動物的真菌感染均有治療作用,目前市場上有片劑、膠囊、粉針劑和注射液幾種劑型。
圖1 氟康唑片
氟康唑是三唑類第3代抗真菌藥,氟康唑對真菌的細胞色素P40依賴酶具有高度特異性,能強力而特異地抑制真菌細胞膜的麥角甾醇的合成,使真菌細胞膜缺損,通透性增加,從而抑制真菌生長或使真菌死亡。氟康唑具廣譜抗真菌作用,主要用于念球菌病及隱珠菌病,是治療艾滋病患者隱球菌性腦膜炎的首選藥。與其他抗真菌藥相比,本品安全性較高,ADR發生率低,可口服、靜注,臨床應用日益廣泛。
主要不良反應有以下幾類:①過敏反應:可表現為皮疹、滲出性多形紅斑,發熱,嚴重的可有剝脫性皮炎,胸悶、喉部發緊,出血、肝功能異常;②心血管系統不良反應:表現為QT間期延長、室性早搏等;③神經系統不良反應:表現為周圍神經炎、嚴重精神癥狀、帕金森綜合征,及血尿、斑禿、關節疼痛、腰區疼痛等;④血液系統不良反應:表現為紫癜、粒細胞缺乏、血小板減少等。
有的病例不良反應較重,特別是對于有嚴重基礎疾病、免疫功能低下的病人,服用氟康唑后不良反應的發生率比其他真菌感染病人高,必須引起人們重視。
(1)用藥前需詳細詢問患者既往史,包括與其他三唑類的交叉過敏:
(2)對較長時間用藥的病人應定期的進行血液學和肝功能檢查,注意是否有心血管異常,出現異常應立即停藥;
(3)應注意易感因素對氟康唑不良反應的影響,尤其是老年、肝腎功能不全、以及孕婦、兒童、哺乳婦女等均要慎用或禁用,對有嚴重基礎疾病、免疫功能低下者更應密切觀察,減少不良反應的發生:
(4)注意用法和用量及藥物的配伍對氟康唑不良反應的影響,特別是該藥可使服用華法林者的凝血酶原時間延長而引起出血性不良反應(胃腸道出血、血尿、黑便、皮下瘀血等),氟康唑也應避免與阿司米唑、胺碘酮、西沙比利、特非那丁或其他通過P40系統代謝的藥物合用。
(5)氟康唑對部分患者的肝損害較嚴重,持續時間長,恢復慢,應引起臨床工作者的注意。它對真菌的細胞色素P40酶具高度特異性,但大劑量時,對人體的P40酶也有影響,且大劑量使用該藥還可引起低血鉀等電解質混亂,可能引起QT間期延長或尖端扭轉型室速等心血管系統不良反應,已有潛在引起率失常的患者也應慎用氟康唑。
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