手機掃碼訪問本站
微信咨詢
芐基三乙基硼氫化銨是一種有機中間體，是一類硼氫化四烴基銨。有文獻報道硼氫化四烴基銨可用于制備β-腎上腺素激動劑萊克多巴胺。
β-腎上腺素激動劑萊克多巴胺的合成方法具體包括如下步驟：
(1)將對羥基苯乙酮溶于有機溶劑1中，在一定溫度下，通入氯氣直到反應完成，過濾得到白色針狀晶體，為ω-二氯-對羥基苯乙酮，即中間體氯化物。
(2)把ω-二氯-對羥基苯乙酮溶于有機溶劑2中，加入飽和碳酸鈉水溶液，進一步加熱攪拌回流。反應完成后，經處理得到粗品，即為ω-二羥基-對羥基苯乙酮。不用分離精制，即可用于下步反應。
(3)將上述未精制物溶于有機溶劑3中，加入1-甲基-3-(4-羥基苯基)-丙胺，加熱反應，得固體1-(4-羥基苯基)-2-[1-甲基-3-(4-羥基苯基)-丙亞氨基]-乙酮，不用經精制可直接用于下步反應。
(4)把上述未精制固體1-(4-羥基苯基)-2-[1-甲基-3-(4-羥基苯基)-丙亞氨基]-乙酮溶于有機溶劑4中，加入硼氫化四烴基銨，在一定溫度下反應，制得終產物1-(4-羥基苯基)-2-[1-甲基-3-(4-羥基苯基)-丙氨基]-乙醇，鹽酸酸化后即為萊克多巴胺。
硼氫化四烴基銨可為硼氫化四甲基銨，硼氫化四乙基銨，硼氫化四丁基銨，芐基三乙基硼氫化銨，硼氫化芐基三丁基胺。
[1][中國發明,中國發明授權]CN200710064097.2β-腎上腺素激動劑萊克多巴胺的合成方法