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85721-33-1 / 莫西沙星、環丙沙星、左氧氟沙星的區別!

莫西沙星、環丙沙星和左氧氟沙星,是目前臨床常用的氟喹諾酮類抗菌藥物。掌握三種藥物之間適應癥、不良反應和相互作用的區別,是合理用藥的基礎。

一、適應癥的區別

1、“呼吸喹諾酮類”

莫西沙星、左氧氟沙星:對社區獲得呼吸道感染的常見病原菌,如肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等G+菌,及肺炎支原體、肺炎衣原體、嗜肺軍團菌等的抗菌活性較強。因此,又被稱為“呼吸喹諾酮類”。

環丙沙星:主要對腸桿菌科細菌、銅綠假單胞菌等G-菌具良好抗菌作用,而對G+菌活性較低。因此,環丙沙星不宜用于治療以肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等為主要病原菌的社區獲得性呼吸道感染。

莫西沙星、環丙沙星、左氧氟沙星的區別!

2、尿液排泄率

細菌性尿路感染應選擇主要經尿排泄的喹諾酮類抗菌藥物:環丙沙星或左氧氟沙星。莫西沙星僅20%以原形隨尿液排泄,因此不用于尿路感染。

對于導尿管和結石導致的銅綠假單胞菌感染,應選擇對生物被膜有效的環丙沙星。

莫西沙星、環丙沙星、左氧氟沙星的區別!

3、濃度依賴性抗菌藥

喹諾酮類抗菌藥物屬于濃度依賴性抗菌藥物。莫西沙星、左氧氟沙星,均采用每日一次給藥方式。

環丙沙星由于半衰期短,不良反應有一定的濃度依賴性,仍采用每日劑量分2~3次的給藥方式。

莫西沙星、環丙沙星、左氧氟沙星的區別!

特別提醒:

當喹諾酮類抗菌藥物口服或注射給藥時,可能致殘,甚至并發多種永久性不良反應,對于支氣管炎、鼻竇炎、非非復雜性尿路感染,只有在沒有其他治療選擇的情況下,才可使用喹諾酮類藥物。

二、不良反應的區別

1、骨骼肌肉系統損傷

喹諾酮類抗菌藥物,均可引起肌腱炎和肌腱斷裂,且與用藥時間無關:可在用藥后的48小時內發生,也可能在停藥后幾個月內發生。

某一不良事件報告數據分析發現:對于骨骼肌肉系統損傷,左氧氟沙星信號強度最為突出,其次為環丙沙星和莫西沙星;超敏反應和周圍神經病變相關信號以莫西沙星最為顯著。

用藥交代:當出現肌腱、關節、肌肉疼痛,針樣刺痛或刺痛感時,應及時告訴醫務人員。

2、光敏反應

喹諾酮類抗菌藥物,均可引起光敏反應。可使光暴露皮膚出現癢性紅斑、水腫、水泡、皮膚脫落、糜爛等。

光敏反應的發生率:環丙沙星>左氧氟沙星>莫西沙星。

用藥交代:為避免光敏反應,在治療期間及治療結束后都應避免強光照射。

3、血糖紊亂

喹諾酮類抗菌藥物,均可引起血糖紊亂(高血糖或低血糖)。相比之下,莫西沙星對血糖無顯著影響。

用藥交代:如果糖尿病患者服用喹諾酮類抗菌藥物,應密切監測血糖。

共 性:

1、喹諾酮類藥物均具有神經系統毒性。喹諾酮類可通過血腦屏障,抑制γ-氨基丁酸與受體結合,引起失眠、頭暈、頭痛、震顫、視覺異常等。

2、心臟毒性:喹諾酮類抗菌藥物均具有一定的心臟毒性,主要表現為劑量依賴性的QT間期延長,甚至扭轉型室性心動過速(TdP)。

三、相互作用的區別

1、消渴丸

環丙沙星能夠增強格列本脲的降糖作用,可引起嚴重的低血糖。中成藥消渴丸中含有格列本脲,應避免與環丙沙星合用。

2、氨茶堿

環丙沙星、左氧氟沙星,通過抑制CYP1A2,而抑制茶堿的體內代謝,增加茶堿的血藥濃度,甚至可引起中毒。莫西沙星與茶堿的相互作用無臨床意義。

共 性:

1、非甾體抗炎藥

喹諾酮類抗菌藥物和非甾體抗炎藥,均可抑制γ-氨基丁酸與受體的結合,若合用可增加中樞神經系統不良反應,應避免合用。

2、心臟毒性藥物

喹諾酮類抗菌藥物和胺碘酮、西沙比利、紅霉素、氟康唑、抗精神病、三環類抗抑郁藥,均可延長QT間期,若合用可增加心律失常風險,應避免合用。

3、多價金屬陽離子藥物

喹諾酮類抗菌藥物,可與多價金屬離子藥物(含鋁、鎂的抗酸藥,鈣、鐵和鋅鹽)可形成絡合物,降低藥物的吸收,喹諾酮類抗菌藥物應提前2小時口服。

主要參考文獻:

1.唐學文,賈運濤,田曉江,董志.左氧氟沙星、莫西沙星和環丙沙星上市后安全警戒信號的挖掘與評價——基于真實世界不良反應研究[J].中國新藥雜志,2018,27(5):596

2.中國醫藥教育協會感染專業委員會.抗菌藥物藥代動力學/藥效學理論臨床應用專家共識[J].2018,41(6):409