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85721-33-1 / 環丙沙星

環丙沙星為合成的第三代喹諾酮類抗菌藥物。其抗菌譜與諾氟沙星相似,對腸桿菌、淋球菌、鏈球菌、軍團菌、金葡球菌等顯著優于頭孢菌素和氨基糖苷類等抗生素;對耐β-內酰胺類或耐慶大霉素的病菌也常有效。適用于敏感菌所致的呼吸道、尿路、消化道、膽道、皮膚和軟組織、盆腔、眼、耳、鼻、咽喉等部位的感染。口服:1次0.25g,1日2次,重癥加倍。靜滴:1次0.1~0.2g,1日2次。孕婦、哺乳期婦女和未成年者不宜用本品,本品毒副反應較多應慎用。

1987年德國、智利首次上市。

商品名

特美力、西普樂、希普欣、巴美洛、奔克、內氟哌酸、達維邦、華昱,環丙氟哌酸、環丙沙星乳酸鹽、奎諾仙、藍劍、立至欣、林青、曼舒林、乳酸環丙沙星、瑞康、賽克星、世普歡、思普樂、悉保康、悉復歡、悉復明、悉復欣、悉普欣、旭普星、鹽酸環內氟氯辛、鹽酸環丙沙星。
環丙沙星

藥理作用

環丙沙星為第三代喹諾酮類抗菌藥。抗菌譜與諾氟沙星相似,對革蘭陽性菌的抗菌活性與氧氟沙星相似, 對所有敏感的革蘭陰性菌的抗菌活性 強于諾氟沙星、氧氟沙星2~4倍,亦 優于頭孢克羅與慶大霉素。耐慶大霉 素的腸桿菌科細菌及耐甲氧苯青霉素 的金葡菌對本品仍敏感。口服后,F為50%~70%,Tmax為0.63 h,PPB為 36.7%,Vd為86.3L,T1/2為5h。易滲入組織中,在組織中的濃度常高于血漿濃度。大部分以原形經腎排泄,亦有部分經膽汁和糞便排泄。

藥效學

環丙沙星為第三代喹諾酮類抗菌藥物,臨床所用注射制劑為本藥乳酸鹽,其鹽酸鹽用于口服及經眼、經耳給藥等。作用機制為作用于細菌DNA旋轉酶的A亞單位,抑制細菌DNA的合成和復制而殺菌。具有廣譜抗菌作用,對革蘭陰性桿菌的體外抗菌活性是目前臨床應用的氟喹諾酮類中最高者;對銅綠假單胞菌、腸球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌、軍團菌、淋病奈瑟菌及流感桿菌的抗菌活性也高于其他同類藥物;對某些耐氨基糖苷類及第三代頭孢菌素類的耐藥菌株仍有抗菌活性;但對鏈球菌的抗菌作用不如青霉素類。近年來細菌對本藥的耐藥性明顯增高(大腸桿菌多見,也可見于葡萄球菌、銅綠假單胞菌等),且與其他氟喹諾酮類藥之間存在交叉耐藥。 抗菌譜:對腸桿菌科的大部分細菌(包括枸櫞酸桿菌屬、陰溝及產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等)、弧菌屬、耶爾森菌、淋球菌、產酶流感嗜血桿菌、莫拉菌屬有高度抗菌活性,對沙眼衣原體、支原體、軍團菌具有良好抗菌作用,對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的多數菌株、葡萄球菌、結核桿菌及非典型分枝桿菌也有抗菌作用;對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性,對厭氧菌的抗菌作用差。

藥動學

口服吸收迅速,生物利用度約49%~70%。吸收后廣泛分布至各組織、體液(包括腦脊液)中,表觀分布容積為2~3L/kg。在組織中的濃度常超過血藥濃度;在膽汁中濃度可達血藥濃度的10倍以上;在腦脊液中的濃度為血藥濃度的30%以上,可透過胎盤進入胎兒體內。蛋白結合率為20%~40%,消除半衰期約4小時,腎功能減退時為6小時。口服250mg后起始2小時尿中濃度可超過200mg/L。口服給藥后24小時內給藥量的40%~50%以原形經腎排出(主要為腎小管分泌)。靜脈滴注后45%~60%以原形從尿中排出,約15%以代謝物形式排出,少量經膽汁排出,也可經乳汁分泌。

臨床應用

(1)泌尿生殖系統感染包括單純性或復雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋球菌尿道炎、腎盂腎炎、宮頸炎(包括產酶株所致者)等。 (2)呼吸系統感染包括急性支氣管炎及肺部感染等。
(3)消化系統感染包括腸炎、膽囊炎、肛周膿腫等。
(4)五官科感染包括結膜炎、扁桃體炎、咽炎、鼻竇炎和中耳炎等。 (5)其他還可用于沙門菌屬感染、骨和關節感染、皮膚軟組織感染以及敗血癥等。

不良反應

1.消化系統 表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心、嘔吐等;少數GPT升高。 2.精神神經系統 可有頭昏、頭痛、嗜睡,失眠等;偶可引起癲癇發作、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫等。 3.過敏反應 可有皮疹、皮膚瘙癢等,偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫;個別患者有光敏反應。 4.泌尿生殖系統 少數可有血尿素氮增高,偶可出現間質性腎炎,大劑量可致結晶尿。 5.其他 可有靜脈炎、關節疼痛及白細胞降低等。

注意事項

1.交叉過敏 與其他喹諾酮類藥之間存在交叉過敏。 2.禁忌證 ①對喹諾酮類藥物過敏者。②哺乳期婦女。③孕婦應盡量避免使用。 3.慎用 ①肝、腎功能減退者。②有中樞神經系統疾患史者。③有抽搐或癲癇病史者。④老年人。⑤18歲以下者。 4.藥物對兒童的影響 18歲以下者應避免應用本藥,但如細菌僅對喹諾酮類藥敏感,應在權衡利弊后慎用。 5.藥物對妊娠的影響 可能引起胎兒關節損害,甚至畸形,孕婦應盡量避免使用。 6.藥物對哺乳的影響 可分泌至乳汁中,其濃度可接近血藥濃度,應用時應停止哺乳。

制劑與規格

鹽酸環丙沙星片 0.1g;0.2g;0.25g;0.4g;0.5g;0.75g。 鹽酸環丙沙星膠囊 0.2g;0.25g。 鹽酸環丙沙星顆粒 0.2g。 乳酸環丙沙星注射液 50ml:0. 1g;100ml:0.1g;100ml:0.2g;250ml:0.25g。 注射用乳酸環丙沙星 0.2g。 乳酸環丙沙星滴眼液 8ml:24mg。 鹽酸環丙沙星滴耳液 5ml:15mg 鹽酸環丙沙星軟膏 10g:20mg。 鹽酸環丙沙星眼膏 2.5g:7.5mg。 鹽酸環丙沙星栓 0.2g。

獸藥適應癥

乳酸環丙沙星原粉主要用于治療大腸桿菌、沙門氏菌、痢疾桿菌、綠膿桿菌等敏感菌引起的呼吸道病、泌尿道、膽道等疾病以及全身性綠膿桿菌感染。
1、雞敗血霉形體,大腸桿菌,雞血痢、禽傷寒、禽副傷寒、禽霍亂。
2、仔豬黃白痢、紅痢,豬痢疾,豬丹毒,豬傳染性肺炎等疾病具有特效。
3、水產類主要用于魚的爛鰓病、赤皮病、打印病、白云病、白尾病、白細胞性敗血病、腐皮病、蝦的紅腿病等。

用法用量

內服,一次量,每1kg體重,豬、犬5~15mg。2次/d。
混飲,每1L飲水,禽25~50mg。
肌內注射,一次量,每1kg體重,家畜2.5mg;家禽5mg。2次/d。
水產類:內服:每1g本品拌料10-20kg,連用3-6天,浸洗:以0.1-0.6ppm。

環丙沙星治豬病

1、環丙沙星屬于第三代殺星類本品具廣譜抗菌作用,尤其對需氧革蘭陰性桿菌抗菌活性高,但對厭氧菌抗菌活性差。胃腸道感染可以用環丙沙星,抗菌譜廣臨床對耐藥菌仍常顯現敏感,尤其是對多重耐藥的腸桿菌科細菌,環丙沙星對其仍具有高度抗菌活性。而且用藥方便。對于小豬拉稀,口服環丙沙星,或者打針效果都很不錯,特別是對仔豬黃白痢有特效,如用慶大霉素效果不好的時候,用環丙沙星一般都有效。
2、豬身上有敗血癥,尤其屁股有敗血癥吃料,喝水都正常,用環丙沙星效果比較好,如果全身敗血,環丙沙星可以做為輸助用藥治療。尿道炎癥,比如尿液帶血等,使用環丙沙星,阿莫西林效果都是不錯的。副傷寒過去多用氯霉素比較多,現在多用氟苯尼考,選環丙沙星效果也是不錯的;鏈球菌,用安痛定+青霉素效果不好的時候,可以使用環丙沙星治療。

環丙沙星治雞病

1、雞白痢
是由沙門氏菌引起的,主要發病群體是2周到3周日齡的雛雞。主要發病癥狀有:雞翅垂、雞羽亂、喜蹲伏、食欲廢絕、精神差、排黃白色或者綠色的糞便。預防措施有:加強消毒工作,及時隔離發病雞;引進雛雞要選擇無白痢的種雞場引進;一旦發病,應及時使用環丙沙星、氟哌酸或恩諾沙星等進行飲水治療。
2、雞腫頭綜合征
養雞場的肉種雞、肉仔雞、商品蛋雞等都有可能發生,肉雞發病率較高。常見癥狀為頭面部、下頜以及眼周圍等肉垂腫脹,也可能會有斜頸、搖頭等神經癥狀。通常需要通過改善飼養環境預防,同時用弱毒苗或滅活苗免疫。治療的話,可選用環丙沙星、磺胺類、氨芐青霉素等抗菌素防止繼發感染,并配合抗病毒藥物治療。