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苯乙基間苯二酚(PhenylethylResorcinol)，分子式C14H14O2，化學全稱為4-(1-苯乙基)-1,3-苯二酚，是一種具有低氣味的白色晶狀固體。溶于乙醇，丙二醇，丁二醇，戊二醇，25℃時水中溶解度為265mg/L。苯乙基間苯二酚是一種由Symrise公司研發的有效美白成分，具有很強的抗氧化作用，強烈抑制酪氨酸酶的活性，進而降低黑色素的產生。皮膚測試顯示，在未暴露于光照的條件下，0.5%濃度的377比1%濃度的曲酸更加有效。2012年中國食品藥品監督管理局(SFDA)已批準苯乙基間苯二酚作為化妝品原料應用于化妝品。
由于苯乙基間苯二酚是一種脂溶性間苯二酚的衍生物，不溶于水，且遇光不穩定，在光照情況下，苯乙基間苯二酚可轉變成醌類等粉色物質。這些問題導致苯乙基間苯二酚的生物利用度大大降低。因此，有必要采取一定措施以增加其光穩定性，從而提高其生物利用度以及化妝品的有效期。
苯乙基間苯二酚化學名稱為4-(1-苯乙基)-1,3-苯二酚，是美白效果優良的功效成分，其主要是通過抑制酪氨酸酶的活性來達到美白目的。現有研究顯示，苯乙基間苯二酚在用量為0.5％以上時能有效美白，同時還能有效抗氧化和去皺。然而高濃度的苯乙基間苯二酚在化妝品中使用時會引起皮膚過敏現象，在化妝品中的使用限值為0.5％，易過敏問題導致了苯乙基間苯二酚難以大劑量使用，無法達到更為優異的美白效果。
1.苯乙基間苯二酚祛斑霜及其制備方法的制備工藝：
1)將所述水75%wt~100%wt、膠原提取物1%wt~5.0%wt、水解β葡聚糖1%wt~3.0%wt、甘油1%wt~2.0%wt、丁二醇1%wt~2.0%wt、甜菜堿0.1%wt~1.0%wt、尿囊素0.1%wt~0.2%wt、翔苯甲酯0.1%wt~0.2%wt倒入反應釜中加熱到溫度為85攝氏度,即為A相。
2)將所述苯乙基間苯二酚1%wt~4.0%wt、碳酸二辛酯1%wt~4.0%wt、角鯊烷1.0%wt~3.0%wt、硬酯醇1%wt~3.0%wt、硬酯醇聚醚-21%wt~2.0%wt、硬酯醇聚醚-211%wt~2.0%wt、生育酚0.1%wt~0.5%wt、紅沒藥醇0.1%wt~0.2%wt倒入反應釜中加熱到溫度為85攝氏度,即為B相。
3)將所述咪唑烷基脲0.1%wt~0.2%wt、香精0.1%wt倒入反應釜中,攪拌均勻,即為C相；
4)A相、B相混合均勻，均質10分鐘后冷卻，在溫度為30攝氏度左右加入C相，攪拌均勻后出料,即可得到祛斑霜。
2.苯乙基間苯二酚的共輸送納米組合物制備方法：
將4.0％聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯、1.0％聚氧乙烯蓖麻油、25.0％1,3-丙二醇、3.0％氫化聚癸烯、0.1％苯乙基間苯二酚、5.0％木瓜蛋白酶、0.4％根皮素，于40℃水浴條件下攪拌溶解，得到油相，備用；將0.1％肝素鈉、0.1％維生素C乙基醚、0.05％尿囊素、0.05％肌肽、5.0％甘油和59.29％的水，于40℃水浴條件下攪拌溶解，得到水相，備用；
得到油相和水相后，于40℃水浴條件下將油相以1滴/秒的速度滴加至水相中，滴加過程中控制攪拌速率為15rpm，混合完成后，在10000rpm條件下高速剪切乳化1min，制成微米級分散體；將微米級分散體在壓力為1200bar的條件下進行高壓均質處理，循環1次，得到苯乙基間苯二酚的共輸送納米組合物。對苯乙基間苯二酚的共輸送納米組合物的粒徑進行檢測，可得該苯乙基間苯二酚的共輸送納米組合物粒徑為50.2nm。
解決現有技術中高濃度的苯乙基間苯二酚易引發過敏，常規濃度的苯乙基間苯二酚化妝品美白效果不顯著的問題，提供了一種苯乙基間苯二酚的共輸送納米組合物，苯乙基間苯二酚的載藥量高、對皮膚無顯著刺激，多靶點多機制美白抗氧化，皮膚透過性好、滯留量高，美白效果好。
將0.2mol2,4-二乙酰氧基苯乙烯投入到帶攪拌的三口燒瓶中，投入4mol苯，投入0.001mol對甲基苯磺酸，升溫至80℃回流，保持溫度5小時。然后降溫至50℃，加入4mol甲醇，升溫至64℃回流，保持1小時。然后常壓蒸餾，蒸出溶劑。燒瓶內殘余物質經重結晶得到32g產品苯乙基間苯二酚，經液相色譜檢測，含量99.5％，收率80％。
[1]李莉, 江蘇省疾病預防控制中心,南京, 李莉, 楊潤, & 江蘇省疾病預防控制中心,南京,. (2014). 高效液相色譜法測定美白祛斑化妝品中的苯乙基間苯二酚含量. 江蘇預防醫學, 25(5), 13-14.
[2] 余磊, 周陽, 陳港晟, 金學平, & 李健雄. (2017). 苯乙基間苯二酚的合成工藝研究. 化學與生物工程, 34(12), 17-19.
[3] 趙仕芝, 方慶秋, 葉軍, 楊珊, & 王磊. (2014). 苯乙基間苯二酚納米結構脂質載體制備及穩定性分析. 食品與藥品, 16(6), 384-388.