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賴諾普利可用作原料藥,直接作用于腎素-血管緊張素系統(RAS),可引起胎兒損傷和死亡。一旦發現妊娠,應盡快停藥。
♦含雙羧基(游離)、堿性賴氨酸片段。
♦口服活性低于依那普利,優于依那普利拉。
♦賴諾普利和卡托普利也是當前唯一使用的兩個非前藥的ACE抑制劑。
高血壓:
本品用于治療原發性高血壓及腎血管性高血壓。可單獨服用或與其他降壓藥合用。
充血性心力衰竭:
本品可與洋地黃或利尿劑相配合作為充血性心力衰竭的輔助治療。
急性心肌梗塞:
賴諾普利用于治療急性心肌梗塞后24小時內血液動力學穩定的患者,能預防左室功能不全或心力衰竭的發展并提高生存率。患者在合適的條件下應接受常規推薦的治療如抗栓劑、阿司匹林以及β-受體阻滯劑。
對此產品任何成份過敏者或曾使用ACE抑制劑治療而引起血管性水腫,以及遺傳性或特發性血管性水腫的患者禁用。
接受本品治療的患者同時加用一種利尿劑,通常增加其抗高血壓的療效。
已經使用特別是最近使用利尿劑的患者,合用本品時偶然會產生血壓過分下降的情況。在開始本品治療前停用利尿劑,可以減少癥狀性低血壓出現的可能性。
鉀補充劑、保鉀利尿藥或含鉀的鹽代用品
雖然臨床試驗顯示血清鉀通常在正常范圍,一些患者出現高鉀血癥。增加高鉀血癥風險的因素包括腎功能不全、糖尿病、或合并使用保鉀利尿藥(如安螺內酯、氨苯碟啶或阿米洛利)、鉀補充劑或含鉀的鹽代用品、或服用增加血清鉀的藥物(如肝素)。如合并使用上述藥物,特別在腎功能受損的患者,可引起血清鉀顯著升高。如本品與排鉀利尿藥合用,利尿藥引起的血鉀降低可獲改善。
癥狀性低血壓在無并發癥的高血壓病人中很少見到。在接受本品治療的高血壓病人中,如存在低血容量的情況,例如:利尿劑治療、低鹽飲食、透析、腹瀉及嘔吐時癥狀性低血壓更易發生。患有充血性心力衰竭的病人,無論是否伴有腎功能不全,都有曾發生癥狀性低血壓的報道。嚴重心力衰竭患者(表現為使用較高劑量的袢利尿劑、低鈉血癥或功能性腎損害),癥狀性低血壓發病機會更高。對于癥狀性低血壓的高風險患者,開始治療和劑量調整時應給予密切的醫療監護。對缺血性心臟病或腦血管病的患者,其血壓過分下降會導致心肌梗死或腦血管意外,應給予上述同樣的考慮。
一旦發生低血壓情況,患者應仰臥,如需要應靜脈輸注生理鹽水。一次短暫低血壓反應不應成為繼續用藥的禁忌,一旦擴容后血壓上升,再用藥通常是可行的。
與其他血管擴張劑相同,主動脈硬化或肥大性心肌病患者使用本品治療應謹慎。
血壓正常或較低的充血性心力衰竭病人服用本品會進一步降低血壓。這種情況是預料之中的,不須停止治療。如產生癥狀性低血壓,可能需要減少本品的用量或停止治療。
急性心肌梗塞時的低血壓
急性心肌梗塞病人在用血管擴張劑治療后有進一步血液動力學惡化的危險時,不能用本品治療。這些病人收縮壓常為100mmHg或更低或伴有心源性休克。在心梗發生后的三天內,若收縮壓為120mmHg或更低,應該減少用量。若收縮壓為100mmHg或更低,維持量應減至5mg或臨時減少至2.5mg。若低血壓持續存在(收縮壓低于90mmHg持續一小時以上)應該停止使用本品。
本品應口服,一日一次。和其他需一日一次服用的藥物相同,本品應當在每天大致相同的時間服用。本品的吸收不受食物影響。應根據患者的情況和血壓反應個體化調整劑量。
原發性高血壓:
本品可單獨使用或和其他類型的抗高血壓藥物聯合治療。
起始劑量
原發性高血壓患者常規推薦的初始劑量為每日10毫克。腎素-血管緊張素-醛固酮系統高度激活的患者(特別是腎血管性高血壓、低鹽或低血容量狀態,心功能失代償,或嚴重高血壓)可能在首次服藥后出現血壓過度降低。對于這些患者推薦的起始劑量為2.5-5mg,并應在醫療監護下開始治療。腎功能不全的患者需要更低的劑量。
維持劑量
通常有效的維持劑量為一日一次,一次20mg。一般來講,如果治療2至4周內未達到預期的治療效果,可進一步增強劑量。在長期臨床對照試驗中使用的最大劑量為一日80mg。
使用利尿劑的患者
初次使用本品有可能出現癥狀性低血壓,這在服用利尿劑的病人中更多見,故需特別注意,因為患者可能會處于低血容量或低血鈉狀況。在開始使用本品治療前的二至三天應停止服用利尿劑,對不能停止服用利尿劑的高血壓患者,本品的初始劑量為5毫克。應監測腎功能和血清鉀,隨后視血壓情況調整本品劑量。如有必要,可以恢復使用利尿劑。