81846-19-7 / 曲前列尼爾的不良反應

肺動脈高壓(PAH)是以肺血管阻力增加導致右心衰和死亡的一類進展性和致死性疾病。曲前列尼爾是一個穩定的前列環素類似物，用于治療PAH。

用途

曲前列環素注射溶液為一種通過皮下或靜脈注射的前列線環素類似物，用于治療世界衛生組織第1組PAH患者，以減少與運動相關的癥狀并提高運動能力。其適用于患有紐約心臟學會（「NYHA」）功能分類第二、三或四級的PAH嚴重患者。

藥理作用

曲前列尼爾的主要藥理作用包括舒張肺血管，抑制血小板聚集及平滑肌細胞增生，可通過皮下、靜脈、吸入和口服給藥。臨床研究表明,曲前列尼爾能夠改善PAH患者臨床癥狀和活動耐量,提高生活質量。

不良反應

曲前列尼爾常見的不良反應(AEs)包括頭痛、皮膚潮紅、頜痛、腹瀉等；皮下給藥時注射部位反應較常見。

藥代動力學

曲前列環素是一種室溫下穩定性較好 的 PGI2 類似物，半衰期約 4 h，可通過皮下、靜脈、吸 入或口服等多種途徑給藥。2002 年，美國 FDA 首先批 準皮下注射曲前列環素，用于治療 PAH。此種給藥方式 常見的不良反應是注射部位疼痛。Sadushi-Kolici 等隨訪 111 例嚴重 PAH 患者時發現，皮下注射曲前列環素，可使患者的 9 年生存率達到 57%。基于與皮下注射的 生物等效性，2005 年美國 FDA 批準靜脈注射曲前列環素，用于治療不能耐受皮下注射的 PAH 患者。2009 年， 美國 FDA 批準霧化吸入曲前列環素，用于治療 PAH。

Tapson 等對 354 例已經接受 ET 受體拮抗劑（ERA） 或 5 型磷酸二酯酶抑制劑（PDE-5i）治療的 PAH 患者 進行的臨床研究發現，口服曲前列環素，可改善患者的運動耐量，但并無統計學意義。而 Jing 等 對 349 例未接受過 ERA 和 PDE-5i 治療的 PAH 患者進行的臨床研究發現，口服曲前列環素，可顯著改善患者的運 動耐量，且安全有效。盡管存在上述爭議性的結果， 2013 年美國 FDA 還是批準了口服曲前列環素，用于治療 PAH。曲前列環素是目前唯一 4 種給藥方式均被美 國 FDA 批準用于 PAH 的藥物。