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西甲硅油(simethiconeemulsion)為乳白色均勻的乳劑,略帶香蕉味。經(jīng)電鏡掃描后,乳劑中微粒的平均粒徑為300nm,且分布均一,消泡作用增強。西甲硅油為一種穩(wěn)定的表面活性劑,即聚二甲基硅氧烷,可改變消化道中存在于食糜和黏液內(nèi)氣泡的表面張力,并使之分解,釋放出的氣體可被腸壁吸收或通過腸蠕動而排出。作為二甲硅油與二氧化硅的復(fù)合物,西甲硅油的藥理作用遠勝于二甲硅油或二氧化硅。西甲硅油屬于藥理學(xué)和生理學(xué)惰性物質(zhì),大鼠的亞急性毒性實驗表明西甲硅油無毒性作用。
西甲硅油為一種穩(wěn)定的表面活性劑,即聚二甲基硅氧烷,可改變消化道中存在于食糜和黏液內(nèi)氣泡的表面張力,并使之分解,釋放出的氣體可被腸壁吸收或通過腸蠕動而排出。國內(nèi)常單用二甲硅油或二氧化硅作為消泡劑,但作用較弱;兩者合用,消泡作用增強,二甲硅油9.4mg,二氧化硅0.6mg,即能達到1000mg二甲硅油的功效。作為二甲硅油與二氧化硅的復(fù)合物,西甲油的藥理作用遠勝于二甲硅油或二氧化硅。西甲硅油屬于藥理學(xué)和生理學(xué)惰性物質(zhì),大鼠的亞急性毒性實驗表明西甲硅油無毒性作用。
本品口服給藥后,不被吸收,經(jīng)過胃腸道轉(zhuǎn)運后又以原藥排出。
因胃腸道中聚集了過多氣體而引起的不適癥狀:如腹脹等,術(shù)后也可使用;腹部影像學(xué)檢查的輔助用藥(例如X-線、超聲、胃鏡)以及作為雙重對比顯示的造影劑混懸液的添加劑。
胃腸內(nèi)氣體包括N2,O2,CO2,H2,CH4及痕跡氣體。消化不良(食物、消化酶改變、菌群失調(diào)、膽汁分泌等影響吸收功能的各種因素綜合所致)可導(dǎo)致腸道氣體的變化,引起腸蠕動障礙進而導(dǎo)致腹脹、腹痛等。調(diào)節(jié)和促進胃腸道氣體排出的常用胃腸動力藥如多潘立酮、西沙必利等存在劑量-效應(yīng)關(guān)系和劑量依賴的毒副作用,西甲硅油主要成分為活化的硅油和二氧化硅,無生理活性,安全無毒,因而適用人群廣泛,可用于嬰幼兒、兒童、成人、孕婦、手術(shù)患者、老年患者等。進行了西甲硅油和西沙必利治療功能性消化不良的隨機、雙盲、安慰劑對照臨床試驗。185例患者中完成試驗者178例,分別接受西甲硅油(n=58,105mg,tid),西沙必利(n=59,10mg,tid)或安慰劑(n=61,tid)的治療。基本結(jié)果測量采用O'Brien患者上消化道10個總體癥狀分級法(無=0,中度=1,嚴重=2,非常嚴重=3)。在基線和治療第2,4和8周分別進行評估。結(jié)果,在第2,4和8周,與安慰劑組相比,本品和西沙必利組的患者癥狀都顯著改善(P值均<0.0001),且本品2周后的效果顯著優(yōu)于西沙必利組(P=0.0007),但在4和8周后差異變得不明顯。達到“非常好”效果的患者比例在西甲硅油、西沙必利和安慰劑組分別是46%,15%和16%。由于西沙必利在心臟方面存在罕見不良反應(yīng),目前已被許多國家限制使用,使本品在治療功能性消化不良方面的應(yīng)用日益廣泛。
一種西甲硅油的制備方法,包括下述步驟:
1)微粉化處理,二氧化硅采用氣流粉碎機進行微粉化處理,使二氧化硅粉末粒徑滿足D95≤10μm;
2)混合,在不銹鋼電加熱釜中抽入二甲硅油,再加入經(jīng)微粉化處理后的二氧化硅粉末,二甲硅油與二氧化硅粉末的質(zhì)量比為16.8~17.5:1,而后不銹鋼電加熱釜中的溫度升高至140℃以上,繼續(xù)攪拌不少于2h,得到西甲硅油。
[1] 西甲硅油乳劑
[2] CN201510015318.1一種西甲硅油的制備方法
[3] CN201710656955.6西甲硅油的制備方法