80214-83-1 / 羅紅霉素的藥理作用

羅紅霉素是最常用的廣譜高效消炎藥，是廣譜抗菌藥家族中的一員；通用名有羅紅霉素膠囊、羅紅霉素腸溶片、羅紅霉素分散片、羅紅霉素干混懸劑等。

藥理作用

本品為半合成的14元環大環內酯類抗生素。抗菌譜與抗菌作用基本上與紅霉素相仿，對革蘭陽性菌的作用較紅霉素略差，對嗜肺軍團菌的作用較紅霉素強。對肺炎衣原體、肺炎支原體、溶脲脲原體的抗微生物作用與紅霉素相仿或略強。本品可透過細菌細胞膜，在接近供體("P"位)與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合，阻斷了轉移核糖核酸(t-RNA)結合至"P"位上，同時也阻斷了多肽鏈自受位("A" 位)至"P"位的轉移，因而細菌蛋白質合成受到抑制。

藥代動力學

口服吸收好，血藥峰濃度(Cmax)高，單劑量口服羅紅霉素150 mg后約2小時達血藥峰濃度(Cmax)，為6.6~7.9 mg/L，進食可使生物利用度下降約一半。分布廣，扁桃體、鼻竇、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道組織中的藥物濃度均可達有效治療水平。其蛋白結合率在血濃度2.5 mg/L時為96%。以原形及5個代謝物從體內排出，7.4%自尿液排出。血消除半衰期(t1/2β)為8.4~15.5小時。

適應癥

本品適用于化膿性鏈球菌引起的咽炎及扁桃體炎，敏感菌所致的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作，肺炎支原體或肺炎衣原體所致的肺炎;沙眼衣原體引起的尿道炎和宮頸炎;敏感細菌引起的皮膚軟組織感染。

注意事項

1.對羅紅霉素、紅霉素或其他大環內酯類藥物過敏者禁用。禁忌與角胺，二氫麥角胺配伍。

2.肝功能不全者慎用。嚴重肝硬化者的血消除半衰期(t1/2b)延長至正常水平2倍以上，如確實需要使用，則一次給藥150mg，一日1次。

3.輕度腎功能不全者不需作劑量調整，嚴重腎功能不全者給藥時間延長一倍(一次給藥150mg，一日1次)。

4.本品與紅霉素存在交叉耐藥性。

5.為獲得較高血藥濃度，本品需空腹(餐前1小時或餐后3~4小時)與水同服。

6.用藥期間定期隨訪肝功能。孕婦及哺乳期婦女慎用。低于0.05%的給藥量排入母乳，雖然有報道對嬰兒的影響不大，但仍需考慮是否中止授乳。如老年人的藥動學無明顯改變，不需調整劑量。