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氟馬西尼(FMZ)是第一個特異性苯二氮卓類藥物的拮抗劑,可特異性拮抗各類苯二氮卓類藥物包括唑侖類藥物,例如咪達唑侖、艾司唑侖、三唑侖等,西泮類藥物,例如地西泮、氟西泮、氯硝西泮、奧沙西泮等。
苯二氮卓類藥物主要通過與中樞γ氨基丁酸(GABA)受體-氯離子通道相結合,形成蛋白復合物,從而促進氯離子內流,使神經細胞超極化,產生抑制效應。而氟馬西尼,其化學結構與苯二氮卓類藥物相似,可競爭性地從特異性結合位點置換受體上的苯二氮卓類藥物,從而發揮拮抗作用,阻斷或翻轉苯二氮卓類藥物的所有效應,包括抗焦慮、鎮靜、催眠、肌松、抗驚厥、遺忘等。
氟馬西尼的特點主要有,起效非常迅速,靜脈注射1min內即起效、療效好、專一性強、副作用小、不良反應少等,是拮抗苯二氮卓類藥物的首選藥。臨床上主要用于終止由苯二氮卓類藥物誘導及維持的全身麻醉;作為苯二氮卓類藥物過量時中樞作用的特效逆轉劑;鑒別診斷苯二氮卓類、其他藥物或腦損傷所致的不明原因昏迷等。
用法用量:可用5%的葡萄糖水、乳酸林格氏液或普通生理鹽水稀釋后注射,稀釋后應在24小時內使用。
1、終止由苯二氮卓類藥物誘導及維持的全身麻醉:推薦的初始計量為15秒內靜脈注射0.2毫克。如果首次注射后60秒內清醒程度未達到要求,則追加給藥0.1毫克,必要時可間隔60秒再追加給藥一次,直至最大總量1毫克,通常劑量為0.3-0.6毫克。
2、作為苯二氮卓類藥物過量時中樞作用的特效逆轉劑:推薦的首次靜脈注射劑量為0.3毫克。如果在60秒內未達到所需的清醒程度,可重復使用至患者清醒或達總量2毫克。如果再度出現昏睡,可以每小時靜脈滴注0.1-0.4毫克藥物,滴注的速度應根據所要求的清醒程度進行個體調整。在重癥監護情況下,對大劑量和/或長時間使用苯二氮卓類藥物的病人只要緩慢給藥并根據個體情況調整劑量并不會引起戒斷癥狀。如果出現意外的過度興奮體征,可靜脈注射5毫克安定或5毫克咪達唑侖并根據患者的反應小心調整用量。
3、用于鑒別診斷苯二氮卓類、其他藥物或腦損傷所致的不明原因的昏迷:如果重復使用本品后,清醒程度及呼吸功能尚未顯著改善,必須考慮到苯二氮卓類藥物以外的其他原因。
在《2014中國老年患者圍術期麻醉管理指導意見》中明確寫到,氟馬西尼可用于苯二氮卓類藥物引起的麻醉結束后蘇醒延遲的催醒。
然后是針對可能的原因進行針對性處理。如果是吸入性藥物麻醉過深,在停止給藥并保持 足夠的通氣后可逐漸蘇醒;如有阿片類藥物殘留的表現(瞳孔縮小、呼吸頻率慢),可試 用納洛酮分次靜注(200~400μg/次),也可采用肌注(400μg/次)或持續靜脈注射 (800μg/6小時)的方法;如懷疑是苯二氮卓類藥物引起,可給予氟馬西尼0.2mg,靜脈注 射,以后0.1mg/min,直到患者清醒或總劑量達1mg;若懷疑為肌松藥殘留作用,可拮抗 肌松藥的殘留效應。此外,應糾正存在的任何病理生理功能紊亂,包括低體溫、酸中毒、 電解質紊亂、低血糖、高滲狀態等。