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78415-72-2 / 米力農的藥理作用

米力農,屬于磷酸二酯酶抑制劑,在臨床應用時間并不長,也就是20多年。其藥理作用就是選擇性地抑制心肌和血管平滑肌內的PDE Ⅲ,起到正性肌力藥物作用,并能提高舒張期心室順應性、擴張外周血管。其血管擴張作用可能是直接作用于動靜脈血管所致,從而可降低心臟前、后負荷,降低左心室充盈壓,改善左室功能,增加心臟指數。

米力農的藥理作用

藥理作用

從藥理作用上看,米力農不但能強心,還能擴張血管,不增加心肌耗氧,對收縮功能不全及舒張功能不全的心力衰竭均有效。但是,臨床上對此藥的應用還是相對謹慎的,主要是對心率增加和血壓下降的擔心。我們曾經應用米力農治療一例頑固性心衰患者,僅給予較小劑量泵入,患者就出現面色潮紅、明顯心悸的癥狀,本來就已經比較快的心率明顯增加,患者完全不能耐受。

需要注意的是:

1.本品可加強洋地黃的正性肌力作用,可以同時應用;

2.與硝酸酯類合用有相加效應,應用時應密切監測血壓;

3.與速尿混合立即產生沉淀,合用強利尿劑時,可使左室充盈壓過度下降,且易引起水、電解質失衡;

4.低血壓、心動過速、心肌梗死患者慎用;腎功能不全者宜減量;

5.不宜用于嚴重瓣膜狹窄病變及梗阻性肥厚型心肌病患者。

米力農的臨床應用

隨著強心藥循證醫學的進一步深入,西地蘭較少在指南、共識中被大力推薦,學術地位大不如前,而米力農仍舊在心衰治療中占有一席之地。米力農的說明書指出,“適用于對洋地黃、利尿劑、血管擴張劑治療無效或效果欠佳的各種原因引起的急、慢性頑固性充血性心力衰竭。”由此看出,米力農尚處于二線用藥的地位。

1.治療重度心力衰竭

米力農作為二線強心藥主要應用于常規給予洋地黃類、擴血管藥和利尿劑、ACEI等治療,心力衰竭癥狀無明顯改善的重度心力衰竭患者。如果患者具有洋地黃類藥物的禁忌證,也可首先考慮米力農治療。

有研究發現,米力農短期應用不會加重心衰患者的心肌損傷;米力農聯合應用β受體阻滯劑治療重度心衰患者,可以顯著改善心衰級別,降低住院天數;應用米力農治療頑固性心衰,有效率明顯提高。

2.肺心病合并心衰的治療

肺心病合并心衰一直是臨床上的難題,往往因為缺氧、電解質紊亂等因素,患者對洋地黃的敏感性升高,從而限制了洋地黃在肺心病心功能失代償時的應用和療效。而米力農不受這些因素限制,不但能起到強心作用,還具有降低肺動脈壓力、改善肺順應性的作用,可以應用嚴重心衰患者。

3.治療心臟手術后的心力衰竭

心臟術后,特別是經歷體外循環心外科手術的患者,常出現低心排綜合征。對于這種并發癥,如果兒茶酚胺類藥物不能有效改善心臟功能,可以考慮采用米力農治療,通過促進cAMP的水解減慢,對心臟產生有效的正性變力作用。

一項研究分析了行體外循環CABG的患者,米力農可明顯增加心率,但體循環血管阻力明顯降低。體外試驗證實米力農對移植動脈有強大的抗痙攣作用;隨血藥濃度增加,米力農對血小板聚集的抑制作用增強。

Tips:米力農的藥物用法用量

臨床上一般主張米力農負荷量37.5~50 μg/kg,緩慢靜脈注射10分鐘,繼以0.25~0.5μg/kg/min持續泵入,每日總量<800 μg/kg。以后靜脈滴注每日1次,總量為5~10 mg/d,7~14日為1個療程。