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78415-72-2 / 米力農的副作用

米力農在二甲基甲酰胺-水或乙醇中結晶,呈白色結晶性粉末狀,微溶于水。可用于多種原因引起的急性心力衰竭及慢性難治性心力衰竭的短期治療。

米力農的副作用

藥效學

米力農為氨力農的同類藥,系磷酸二酯酶抑制藥,其作用機制與氨力農相同,兼有正性肌力作用和血管擴張作用,但其作用較強,為氨力農的10-30倍。本藥的心血管效應還與劑量有關,小劑量時主要表現為正性肌力作用,但當劑量加大,逐漸達到穩定狀態的最大正性肌力效應時,其擴張血管作用也可隨劑量的增加而逐漸加強。

本藥增加心臟指數的作用優于氨力農,對動脈血壓和心率無明顯影響,患者耐受性較好,現已取代氨力農用于嚴重充血性心力衰竭(CHF)的治療。

藥動學

靜脈給藥后5-15分鐘起效。蛋白結合率為70%。主要在肝臟代謝失活,代謝產物的80%隨尿排泄。約60%的藥物在給藥后2小時內排出,90%的藥物在給藥后8小時內排出。消除半衰期為2-3小時。

遺傳、生殖毒性與致癌性

◆遺傳毒性 Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗、微核試驗和大鼠體內骨髓分裂中期分析證明本藥無致突變作用。在代謝激活系統存在的情況下,中華倉鼠卵巢染色體畸變分析為陽性。

◆生殖毒性 雌性、雄性大鼠經口給藥(一日32mg/kg),對生育能力無影響。動物試驗表明本藥無致畸作用。

◆致癌性 動物試驗尚未發現本藥有致癌作用。

適應證

用于對洋地黃、利尿藥、血管擴張藥治療無效或效果欠佳的多種原因引起的急、慢性頑固性充血性心力衰竭。

其他臨床應用參考

1.用于心臟手術時低心排血量。

2.用于感染性休克的輔助治療。

副作用

1.心血管系統 可見室性心律失常(包括室性異位搏動、非持續性室性心動過速、持續性室性心動過速、心室顫動)、室上性心律失常、心房顫動、竇性心動過速、低血壓、心絞痛、胸痛。

2.代謝/內分泌系統 可見低鉀血癥。

3.呼吸系統 有出現支氣管痙攣的個案報道。

4.泌尿生殖系統 可見腎功能異常。

5.神經系統 可見輕至中度頭痛、頭暈、震顫。

6.肝臟 可見肝功能異常。

7.胃腸道 可見惡心、嘔吐。

8.血液 可見血小板減少。

9.其他 可見發熱、無力。

藥物過量

過量的表現

用藥過量可導致低血壓、心動過速。

過量的處理

若發生低血壓,應減量或暫時停藥,直至患者病情穩定。目前尚無特殊的解毒藥,藥物過量時應采用支持治療。