78415-72-2 / 米力農(nóng)的副作用

米力農(nóng)在二甲基甲酰胺-水或乙醇中結(jié)晶，呈白色結(jié)晶性粉末狀，微溶于水。可用于多種原因引起的急性心力衰竭及慢性難治性心力衰竭的短期治療。

藥效學(xué)

米力農(nóng)為氨力農(nóng)的同類藥，系磷酸二酯酶抑制藥，其作用機制與氨力農(nóng)相同，兼有正性肌力作用和血管擴張作用，但其作用較強，為氨力農(nóng)的10-30倍。本藥的心血管效應(yīng)還與劑量有關(guān)，小劑量時主要表現(xiàn)為正性肌力作用，但當(dāng)劑量加大，逐漸達到穩(wěn)定狀態(tài)的最大正性肌力效應(yīng)時，其擴張血管作用也可隨劑量的增加而逐漸加強。

本藥增加心臟指數(shù)的作用優(yōu)于氨力農(nóng)，對動脈血壓和心率無明顯影響，患者耐受性較好，現(xiàn)已取代氨力農(nóng)用于嚴(yán)重充血性心力衰竭（CHF）的治療。

藥動學(xué)

靜脈給藥后5-15分鐘起效。蛋白結(jié)合率為70%。主要在肝臟代謝失活，代謝產(chǎn)物的80%隨尿排泄。約60%的藥物在給藥后2小時內(nèi)排出，90%的藥物在給藥后8小時內(nèi)排出。消除半衰期為2-3小時。

遺傳、生殖毒性與致癌性

◆遺傳毒性 Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗、微核試驗和大鼠體內(nèi)骨髓分裂中期分析證明本藥無致突變作用。在代謝激活系統(tǒng)存在的情況下，中華倉鼠卵巢染色體畸變分析為陽性。

◆生殖毒性 雌性、雄性大鼠經(jīng)口給藥（一日32mg/kg），對生育能力無影響。動物試驗表明本藥無致畸作用。

◆致癌性 動物試驗尚未發(fā)現(xiàn)本藥有致癌作用。

適應(yīng)證

用于對洋地黃、利尿藥、血管擴張藥治療無效或效果欠佳的多種原因引起的急、慢性頑固性充血性心力衰竭。

其他臨床應(yīng)用參考

1.用于心臟手術(shù)時低心排血量。

2.用于感染性休克的輔助治療。

副作用

1.心血管系統(tǒng) 可見室性心律失常（包括室性異位搏動、非持續(xù)性室性心動過速、持續(xù)性室性心動過速、心室顫動）、室上性心律失常、心房顫動、竇性心動過速、低血壓、心絞痛、胸痛。

2.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng) 可見低鉀血癥。

3.呼吸系統(tǒng) 有出現(xiàn)支氣管痙攣的個案報道。

4.泌尿生殖系統(tǒng) 可見腎功能異常。

5.神經(jīng)系統(tǒng) 可見輕至中度頭痛、頭暈、震顫。

6.肝臟 可見肝功能異常。

7.胃腸道 可見惡心、嘔吐。

8.血液 可見血小板減少。

9.其他 可見發(fā)熱、無力。

藥物過量

過量的表現(xiàn)

用藥過量可導(dǎo)致低血壓、心動過速。

過量的處理

若發(fā)生低血壓，應(yīng)減量或暫時停藥，直至患者病情穩(wěn)定。目前尚無特殊的解毒藥，藥物過量時應(yīng)采用支持治療。