77883-43-3 / 甲磺酸多沙唑嗪

甲磺酸多沙唑嗪主要用于原發(fā)性輕-中度高血壓，及伴有良性前列腺肥大的高血壓患者。對(duì)于單用一種藥物難以控制血壓的患者，多沙噻嗪可以與噻嗪類(lèi)利尿劑及β-受體阻滯劑、鈣離子拮抗劑或者血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用。

甲磺酸多沙唑嗪藥理毒理：
本品為選擇性突觸后α1-腎上腺受體阻滯劑。通過(guò)阻滯α1-受體達(dá)到擴(kuò)張血管，減少血管阻力，降低血壓的作用。每日口服一次，降壓作用維持24小時(shí)，最大降壓作用在服藥后2～6小時(shí)出現(xiàn)。與非選擇性α-受體阻滯劑不同的是：長(zhǎng)期應(yīng)用本品未觀(guān)察到耐藥性，在維持治療過(guò)程中少見(jiàn)心跳過(guò)速，血漿腎素升高。
通過(guò)選擇性阻斷前列腺平滑肌基質(zhì)，被膜和膀胱頸的α-腎上腺素受體，本品能改善有癥狀的前列腺增生病人的尿動(dòng)力學(xué)和臨床癥狀。

甲磺酸多沙唑嗪藥代動(dòng)力學(xué)：
本品口服后吸收迅速，達(dá)峰時(shí)間2-3小時(shí)，生物利用度約65%，與蛋白結(jié)合率達(dá)98%，終末消除半衰期（t1/2）為19~22小時(shí)。進(jìn)食后服藥吸收延遲約1小時(shí)，但臨床療效無(wú)明顯降低。 本品在肝內(nèi)代謝廣泛。雖然已確定幾種活性和非活性代謝產(chǎn)物，但其藥代動(dòng)力學(xué)特性尚不清楚。本品主要由糞便排除，63%為代謝產(chǎn)物，4.8%為原型；腎臟排泄9%。 本品早間給藥的曲線(xiàn)下面積比晚間給藥低11%，且達(dá)峰時(shí)間明顯低于晚間約2小時(shí)。高血壓患者的穩(wěn)態(tài)血藥濃度研究顯示，每日口服多沙唑嗪2-16mg，藥量與藥效呈線(xiàn)性關(guān)系。 藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，多沙唑嗪血漿半衰期和清除率不受年齡或腎功能受損的影響，但肝硬化的患者單劑量口服多沙唑嗪2mg時(shí)上述參數(shù)增加40%。目前有關(guān)藥物對(duì)多沙唑嗪肝代謝的影響的資料尚不多。

在無(wú)對(duì)照的高血壓臨床試驗(yàn)中，最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為頭暈、頭痛、乏力、虛弱、體位性頭暈、眩暈、水腫、嗜睡、惡心和鼻炎。罕有體位性暈厥，極個(gè)別有尿失禁報(bào)道。
對(duì)喹唑啉類(lèi)（如哌唑嗪，特拉唑嗪）過(guò)敏者以及服用本品后發(fā)生嚴(yán)重低血壓者禁用。

參考資料：https://www.baike.com/wiki/甲磺酸多沙唑嗪
https://www.xinghengedu.com/yaopin/72396.html