768-94-5 / 帶你認識金剛烷胺（上）

金剛烷胺是由Setter公司于1959年合成，1964年Daris等首先發現其有抗病毒作用，1996年上市。金剛烷胺是美國批準的第1種抗病毒藥，自此流感治療真正跨入“抗病毒時代”。金剛烷胺的出現改變了感冒治療的歷史而在之后的數年中金剛烷胺也迅速被載入英國、美國、日本、中國藥典，臨床應用價值逐步得到驗證。1967-1969年間許多國家出現了A2型流感大流行，金剛烷胺被廣泛應用，證實了其能夠有效抑制甲型和亞甲型流感病毒的生長和繁殖，但是，人們發現金剛烷胺的治療窗實際上非常狹窄，對甲型和亞甲型以外的其他流感病毒幾乎沒有作用。直至由甲型H1N1病毒引發的流感（俗稱禽流感）在世界多國流行，金剛烷胺才重新進入人們視野，世界衛生組織（WTO）推薦金剛烷胺為防治首選藥物之一，金剛烷胺再次受到了追捧。

我國自1971年開始生產金剛烷胺，人們所熟知的快客、感康、優卡丹等感冒藥中大都含有金剛烷胺成分，這種復方制劑通過組分間的協同作用緩解了感冒癥狀，縮短了感冒病程，非常暢銷。然而2012年的“金剛烷胺事件”，市場迅速降溫。含有金剛烷胺的兒童感冒藥，因被質疑對兒童生長發育具有危害作用，市場銷量一落千丈。有關專家稱：金剛烷胺成分主要經肝臟、腎臟代謝，嬰幼兒器官發育尚未成熟，過量服用會增加肝臟、腎臟代謝負荷，甚至產生嚴重的過敏反應。為此，國家食品藥品監督管理局于2012年5月發布通知：為保障兒童用藥安全，對含金剛烷胺的非處方藥的說明書進行修改。

具體內容為：1、對于僅用于兒童的氨金黃敏顆粒、小兒氨酚烷胺顆粒、小兒復方氨酚烷胺片，將“1歲以下兒童應在醫師指導下使用”修訂為“因缺乏新生兒和1歲以下嬰兒安全性和有效性的數據，新生兒和1歲以下嬰兒禁用本品”。2、對于可用于兒童和成人的氨酚烷胺那敏膠囊，將“5歲以下兒童應在醫師指導下使用”修訂為“5歲以下兒童不推薦使用”。自此，金剛烷胺落下神壇。

由于自身的局限性和不良反應，金剛烷胺用于抗流感病毒方面應用越來越少。但是，金剛烷胺還有個重要的應用：抗帕金森綜合征。

抗帕金森病

1968年一位女性帕金森病患者在服用金剛烷胺治療流感時發現其震顫、少動及肌強直癥狀得以改善。此后，便開啟了金剛烷胺治療帕金森病的研究之路，經歷五年的臨床研究和實驗，美國FDA于1973年正式批準用于治療帕金森病。

轉戰帕金森領域的金剛烷胺，成就依舊差強人意，動物實驗表明，金剛烷胺可以增加大鼠腦中L-氨基酸脫羧酶的活性，從而增加多巴胺的釋放，帕金森的癥狀就能緩解，然而這只是動物實驗結果，實際應用中，不同的臨床研究結果尚有不同意見。金剛烷胺治療帕金森，游走在有效和無效的邊緣。這么說吧，要不是因為價格便宜，同時對以震顫為主的患者效果還可以，金剛烷胺早就被多巴絲肼、卡左雙多巴、司來吉蘭、溴隱亭等一干后繼者給打的無影無蹤了。

參考文獻：

[1]周玉濤.金剛烷胺:蛻變還是退變[J].中國藥店,2014(02):82-83.

[2]趙桂宏,王育琴.金剛烷胺治療帕金森綜合征的臨床研究[J].中國醫院用藥評價與分析,2012,12(02):190-192.

[3]鹽酸金剛烷胺片藥品說明書。