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吡拉西坦（Piracetam，商品名腦復康），又稱吡乙酰胺，化學名2?氧代?1?吡咯烷基乙酰胺，分子式C6H10N2O2，分子量142.16。吡拉西坦是中樞興奮劑、臨床上主要用于治療記憶和思維障礙。該藥對老年性記憶衰弱、腦動脈硬化、腦血管意外、腦外傷、癲癇后遺癥以及一氧化碳、酒精和藥物中毒所引起的記憶思維障礙，兒童智能低下及夜尿癥都有一定療效。
吡拉西坦合成方法有很多，主要合成路線有：
1）吡咯烷酮法：如以吡咯烷酮和氯乙酰胺為原料，氫化鈉為縛酸劑，在二惡烷中反應制得吡拉西坦。但該工藝中，由于二惡烷價格昂貴，工業化生產尚有困難。徐云根在上述工藝的基礎上，使用二甲基亞砜為溶劑，甲醇鈉為縛酸劑，在相轉移催化劑氯化卞基三乙基銨存在下，合成吡拉西坦。因溶劑回收困難，使得該路線成本較高。
又如，吡咯烷酮經氯甲基化制得N?氯甲基吡咯烷酮，經相轉移催化氰基取代、氨解轉化為吡拉西坦。但該方法使用劇毒原料氰化鉀和冠醚，對環境污染較大。
2）甘氨酸法：如英國專利1979年報道，甘氨酸經三甲基硅化，與r?氯化丁酰氯縮合，再經氯化、氨化和環合可轉化為吡拉西坦。又如，甘氨酸的衍生物—氨基乙酰胺與丙烯酰氯作用，得到的產物再與二甲基氧硫甲叉環合制得吡拉西坦。但是該類合成路線中，部分原材料不易購得，制約了工業化生產。
3）丁二酸法：丁二酸容易轉變為丁二酸酐和丁二酰亞胺。丁二酸酐與甘氨酸反應生成氨解產物，氨解產物經四氟硼酸鈉還原，再經氨解轉化為吡拉西坦。由于用四氟硼酸鈉作還原劑，價格昂貴，工業化生產規模難以擴大。丁二酰亞胺在金屬鈉作用下生成鈉鹽，其鈉鹽與氯代乙酰胺反應生成N?烷基化產物，烷基化產物電解還原即可得到吡拉西坦。由于電解還原在我國還處于研究階段，該法生產成本較高。
CN201210252587.6提供一種吡拉西坦合成新方法，該方法原料易得、操作簡單、污染小、成本低，適合企業安全生產。為實現上述目的，本發明采用如下技術方案：一種吡拉西坦合成新方法，其包括以下步驟：將4?氯正丁酸乙酯、甘氨酰胺鹽酸鹽、堿和醇類有機溶劑混合后，加熱回流20～30小時，熱濾，減壓蒸除溶劑，殘留物經重結晶、過濾和烘干得白色或類白色結晶，即為吡拉西坦；其中，4?氯正丁酸乙酯、甘氨酰胺鹽酸鹽與堿的摩爾比為1:（1.1～1.8）:（1.0～2.0）。
和現有技術相比，本發明方法的有益效果：1）反應步驟簡短、反應條件較溫和、生產操作簡便；2）對環境友好，符合現代工業化生產理念；3）合成原料及溶劑廉價易得，適合進行大規模工業化生產；4）收率可達到59%，降低了生產成本。
本品為腦代謝改善藥，屬于g-氨基丁酸的環形衍生物。有抗物理因素、化學因素所致的腦功能損傷似的作用。能促進腦內ATP，可促進乙酰膽堿合成并正增強神經興奮的傳導，具有促進腦內代謝作用。可以對抗由物理因素、化學因素所致的腦功能損傷。對缺氧所致的逆行性健忘有改進作用。
可以增強記憶，提高學習能力。動物實驗的急性毒理試驗表明，小鼠灌胃劑量大于10g/kg，未見死亡。靜脈給藥的半數致死量LD50為9.2g/kg。亞急性和慢性毒理實驗均未發現對大鼠、狗的生長發育有任何不良影響。對血液、心、肝、腎、腦等重要內臟器官和功能均無影響。
口服本品后很快從消化道吸收，進入血液，并透過血腦屏障到達腦和腦脊液，大腦皮層和嗅球的濃度較腦干中濃度更高。易通過胎盤屏障。口服后，30～45分鐘血藥濃度達到峰值，血漿蛋白結合率30％，半衰期T1/2為5～6小時。體分布容量為0.6L/kg。吡拉西坦口服后不能由肝臟分解，以原形形式從尿和糞便中排泄。腎臟清除速度為86ml/分鐘。大便排出量約為1%~2%。
適用于急、慢性腦血管病、腦外傷、各種中毒性腦病等多種原因所致的記憶減退及輕、中度腦功能障礙。也可用于兒童智能發育遲緩。
消化道不良反應常見有惡心、腹部不適、納差、腹脹、腹痛等，癥狀的輕重與服藥劑量直接相關。中樞神經系統不良反應包括興奮、易激動、頭暈、頭痛和失眠等，但癥狀輕微，且與服用劑量大小無關。停藥后以上癥狀消失。偶見輕度肝功能損害，表現為輕度轉氨酶升高，但與藥物劑量無關。
本品與華法林聯合應用時，可延長凝血酶原時間，可誘導血小板聚集的抑制。在接受抗凝治療的患者中，同時應用吡拉西坦時應特別注意凝血時間，防止出血危險，并調整抗凝治療的藥物劑量和用法。
肝腎功能障礙者慎用并應適當減少劑量。
[1]CN201210252587.6 一種吡拉西坦合成新方法
[2]吡拉西坦片說明書