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前列地爾,又稱前列腺素E1。PGE1是廣泛存在于體內的生物活性物質,治療糖尿病神經病變的機制:1、改善血液動力學,通過增加血管平滑肌細胞內的CAMP含量,發揮其擴血管作用,降低外周阻力;2、改善血液流變學,PGE1 可抑制血小板凝集 ,降低血小板的高反應和血栓素 A 2(TXA 2)水平,可抑制血小板活化 ,促進血栓周 圍已活化的血小板逆轉 ,改善紅細胞的變形能力;3、PGE1,可激活脂蛋白酶及促進甘油三酯水解,降低血脂和血黏度;4、PGE1,可刺激血管內皮細胞產生組織型纖溶性物質(t—PA),具有一定的直接溶栓作用。5、通過抑制血管平滑肌細胞的游離 Caz ,抑制血管交感神經末梢釋放去甲腎上腺素,使血管平滑肌舒張,改善微循環。
前列地爾注射液是以脂微球為藥物載體的靜脈注射用前列地爾(前列腺素E1)制劑,由于脂微球的包裹,前列地爾(前列腺素E1)不易失活,且具有易于分布到受損血管部位的靶向特性,從而發揮本品擴張血管,抑制血小板聚集的作用.另外,本品還具有穩定肝細胞膜及改善肝功能的作用.
靜脈內給予小鼠,大鼠和狗至可能承受的最大容量50ml/kg[相當于前列地爾(前列腺素E1)250μg/kg],未見動物死亡,也未見嚴重的急性毒性.本品無過敏性,致畸性及血管刺激性.
1.前列地爾注射液治療慢性動脈閉塞癥(血栓閉塞性脈管炎,閉塞性動脈硬化癥等)引起的四肢潰瘍及微小血管循環障礙引起的四肢靜息疼痛,改善心腦血管微循環障礙.
2.臟器移植術后抗栓治療,用以抑制移植后血管內的血栓形成.
3.動脈導管依賴性先天性心臟病,用以緩解低氧血癥,保持導管血流以等待時機手術治療.
4.用于慢性肝炎的輔助治療.
1.休克:偶見休克.要注意觀察,發現異常現象時,立刻停藥,采取適當的措施.
2.注射部位:有時出現血管疼,血管炎,發紅,偶見發硬,瘙癢等.
3.循環系統:有時出現加重心衰,肺水腫,胸部發緊感,血壓下降等癥狀,一旦出現立即停藥.另外,偶見臉面潮紅,心悸.
4.消化系統:有時出現腹瀉,腹脹,不愉快感,偶見腹痛,食欲不振,嘔吐,便秘,轉氨酶升高等.
5.精神和神經系統:有時頭暈,頭痛,發熱,疲勞感,偶見發麻.
6.血液系統:偶見嗜酸細胞增多,白細胞減少.
7.其他:偶見視力下降,口腔腫脹感,脫發,四肢疼痛,浮腫,蕁麻疹.
以下患者禁用
1.嚴重心衰(心功能不全)患者.
2.妊娠或可能妊娠的婦女.
3.既往對本制劑有過敏史的患者.