745-65-3/前列地爾的副作用

前列地爾，又稱前列腺素E1。PGE1是廣泛存在于體內(nèi)的生物活性物質(zhì)，治療糖尿病神經(jīng)病變的機(jī)制：1、改善血液動(dòng)力學(xué)，通過增加血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)的CAMP含量，發(fā)揮其擴(kuò)血管作用，降低外周阻力；2、改善血液流變學(xué)，PGE1 可抑制血小板凝集 ，降低血小板的高反應(yīng)和血栓素 A 2(TXA 2)水平，可抑制血小板活化 ，促進(jìn)血栓周 圍已活化的血小板逆轉(zhuǎn) ，改善紅細(xì)胞的變形能力；3、PGE1，可激活脂蛋白酶及促進(jìn)甘油三酯水解，降低血脂和血黏度；4、PGE1，可刺激血管內(nèi)皮細(xì)胞產(chǎn)生組織型纖溶性物質(zhì)(t—PA)，具有一定的直接溶栓作用。5、通過抑制血管平滑肌細(xì)胞的游離 Caz ，抑制血管交感神經(jīng)末梢釋放去甲腎上腺素，使血管平滑肌舒張，改善微循環(huán)。

藥理作用

前列地爾注射液是以脂微球?yàn)樗幬镙d體的靜脈注射用前列地爾(前列腺素E1)制劑,由于脂微球的包裹,前列地爾(前列腺素E1)不易失活,且具有易于分布到受損血管部位的靶向特性,從而發(fā)揮本品擴(kuò)張血管,抑制血小板聚集的作用.另外,本品還具有穩(wěn)定肝細(xì)胞膜及改善肝功能的作用.

毒理作用

靜脈內(nèi)給予小鼠,大鼠和狗至可能承受的最大容量50ml/kg[相當(dāng)于前列地爾(前列腺素E1)250μg/kg],未見動(dòng)物死亡,也未見嚴(yán)重的急性毒性.本品無過敏性,致畸性及血管刺激性.

臨床療效

1.前列地爾注射液治療慢性動(dòng)脈閉塞癥(血栓閉塞性脈管炎,閉塞性動(dòng)脈硬化癥等)引起的四肢潰瘍及微小血管循環(huán)障礙引起的四肢靜息疼痛,改善心腦血管微循環(huán)障礙.

2.臟器移植術(shù)后抗栓治療,用以抑制移植后血管內(nèi)的血栓形成.

3.動(dòng)脈導(dǎo)管依賴性先天性心臟病,用以緩解低氧血癥,保持導(dǎo)管血流以等待時(shí)機(jī)手術(shù)治療.

4.用于慢性肝炎的輔助治療.

副作用

1.休克:偶見休克.要注意觀察,發(fā)現(xiàn)異常現(xiàn)象時(shí),立刻停藥,采取適當(dāng)?shù)拇胧?

2.注射部位:有時(shí)出現(xiàn)血管疼,血管炎,發(fā)紅,偶見發(fā)硬,瘙癢等.

3.循環(huán)系統(tǒng):有時(shí)出現(xiàn)加重心衰,肺水腫,胸部發(fā)緊感,血壓下降等癥狀,一旦出現(xiàn)立即停藥.另外,偶見臉面潮紅,心悸.

4.消化系統(tǒng):有時(shí)出現(xiàn)腹瀉,腹脹,不愉快感,偶見腹痛,食欲不振,嘔吐,便秘,轉(zhuǎn)氨酶升高等.

5.精神和神經(jīng)系統(tǒng):有時(shí)頭暈,頭痛,發(fā)熱,疲勞感,偶見發(fā)麻.

6.血液系統(tǒng):偶見嗜酸細(xì)胞增多,白細(xì)胞減少.

7.其他:偶見視力下降,口腔腫脹感,脫發(fā),四肢疼痛,浮腫,蕁麻疹.

以下患者禁用

1.嚴(yán)重心衰(心功能不全)患者.

2.妊娠或可能妊娠的婦女.

3.既往對(duì)本制劑有過敏史的患者.