74050-20-7 / 醋丙氫可的松的說(shuō)明書(shū)

背景及概述^[1]

氫化可的松是一種腎上腺皮質(zhì)激素類(lèi)藥物。外用具有：(1)抗炎、抗過(guò)敏、止癢及減少滲出作用；(2)可以減輕和防止組織對(duì)炎癥的反應(yīng)，能消除局部非感染性炎癥引起的發(fā)熱、發(fā)紅及腫脹，從而減輕炎癥的表現(xiàn)；(3)免疫抑制作用：防止或抑制細(xì)胞中介的免疫反應(yīng)，延遲性的過(guò)敏反應(yīng)，并減輕原發(fā)免疫反應(yīng)的擴(kuò)展。醋丙氫可的松為氫可的松的醋酸丙酸酯，具有一定作用。

藥理作用^[2]

為外用糖皮質(zhì)激素類(lèi)藥，具有抗炎、抗過(guò)敏和止癢等作用。

適應(yīng)證

用于濕疹、接觸性皮炎、銀屑病等。

禁忌證^[2]

①原發(fā)性細(xì)菌性及病毒性皮膚病、口周皮炎、酒渣鼻禁用；②不可用于治療眼疾。

不良反應(yīng)^[2]

長(zhǎng)期用藥可致皮膚萎縮、毛細(xì)血管擴(kuò)張、口周皮炎、多毛癥等，偶見(jiàn)過(guò)敏反應(yīng)、毛囊炎等。

注意事項(xiàng)^[2]

①不宜長(zhǎng)期、大面積使用；②涂布部位如有灼燒感、瘙癢、紅腫等，應(yīng)停止用藥。

用法用量^[2]

外用適量，涂搽于患處。一日1～2次，連續(xù)用藥不可超過(guò)3周，幼兒一日1次，限用1周。

制劑規(guī)格^[2]

醋丙氫可的松乳膏：10 g：0.1 g。

制備^[1]

醋丙氫可的松制備如下：將1 8 g氫化可的松溶解在18 ml的無(wú)水二甲基甲酰胺中，并用16 ml的原丙酸三乙酯處理。加入60mg對(duì)甲苯磺酸1H 2 O后，將反應(yīng)混合物在約11000攪拌6小時(shí)。冷卻至室溫后，加入0.5ml吡啶，然后真空濃縮混合物。向溶于1.2升甲醇的粘性殘余物中加入121.6ml 0.1M檸檬酸三鈉溶液和245ml 0.1N鹽酸的緩沖液混合物，并將該混合物回流煮沸1小時(shí)。冷卻溶液后，基本上減壓除去甲醇，剩余的懸浮液用相同體積的水處理。冷卻析出的結(jié)晶粗產(chǎn)物在硅膠柱上用氯仿/ 3％甲醇分級(jí)分離。獲得9.5g純的醋丙氫可的松。熔點(diǎn)：192--1930℃。

主要參考資料

[1] CN201410185210.2一種氫化可的松乳膏及其制備方法

[2] 最新皮膚科藥物手冊(cè)

[3] (GB2023145) Hydrocortisone derivatives， their preparation and pharmaceutical compositions containing them