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73963-72-1 / 關于西洛他唑,你至少要知道這四點!

西洛他唑是一種抗血小板藥,主要用于改善由于慢性動脈閉塞癥引起的潰瘍、肢痛、冷感及間歇性跛行等缺血性癥狀,以及預防腦梗死復發。關于西洛他唑,你至少要知道這4點!

一、作用機制

西洛他唑屬于磷酸二酯酶Ⅲ抑制劑。

關于西洛他唑,你至少要知道這四點!

1.通過抑制血小板內的磷酸二酯酶Ⅲ,提高血小板內環磷酸腺苷(cAMP)濃度,發揮抗血小板作用。

2.通過抑制血管平滑肌細胞內的磷酸二酯酶Ⅲ,提高平滑肌細胞內環磷酸腺苷(cAMP)濃度,發揮擴張血管作用。

3.通過抑制心肌細胞內的磷酸二酯酶Ⅲ,提高心肌細胞內環磷酸腺苷(cAMP)濃度,可增強心肌收縮力。

二、不良反應

同為磷酸二酯酶Ⅲ抑制劑,西洛他唑可能會引起米力農類似的不良反應。

關于西洛他唑,你至少要知道這四點!

特別提醒:

西洛他唑可能會使心律增加而發生心絞痛,要特別注意對心絞痛癥狀(胸痛)等的觀察和問診。

作為抗血小板藥,西洛他唑顯著增加出血風險。

三、服藥時間

確定最佳服藥時間,不僅要考慮食物對藥物吸收的影響,也要考慮食物對不良反應的影響。

健康成年男子藥代動力學研究顯示:

空腹及飯后單次口服西洛他唑50mg時,飯后給藥的Cmax及AUC分別為空腹時的2.3倍及1.4倍。

西洛他唑屬于抗血小板藥,可引起室上性心動過速、心絞痛、腦出血等嚴重不良反應。

雖然食物顯著增加西洛他唑的吸收,但由于飲食狀況會隨著食物數量和種類的不同而變化,且難以長期嚴格地控制。

馬丁代爾藥物大典:

西洛他唑減輕間歇性跛行癥狀的常用劑量為口服100mg,每日2次,于進餐30min之前或2h之后服用。

四、相互作用

西洛他唑半衰期約為11~13小時,主要通過CYP3A4,其次是通過CYP2C19代謝。

與CYP3A4抑制劑(紅霉素、克拉霉素、伊曲康唑、西咪替丁等)合用,應減少西洛他唑的劑量。

質子泵抑制劑優化應用專家共識:

與CYP2C19抑制劑(奧美拉唑等)合用,西洛他唑的劑量應降為1次50mg,1日2次。

來源:藥評中心