73963-72-1 / 關(guān)于西洛他唑，你至少要知道這四點(diǎn)！

西洛他唑是一種抗血小板藥，主要用于改善由于慢性動(dòng)脈閉塞癥引起的潰瘍、肢痛、冷感及間歇性跛行等缺血性癥狀，以及預(yù)防腦梗死復(fù)發(fā)。關(guān)于西洛他唑，你至少要知道這4點(diǎn)！

一、作用機(jī)制

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1.通過抑制血小板內(nèi)的磷酸二酯酶Ⅲ，提高血小板內(nèi)環(huán)磷酸腺苷（cAMP）濃度，發(fā)揮抗血小板作用。

2.通過抑制血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)的磷酸二酯酶Ⅲ，提高平滑肌細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷酸腺苷（cAMP）濃度，發(fā)揮擴(kuò)張血管作用。

3.通過抑制心肌細(xì)胞內(nèi)的磷酸二酯酶Ⅲ，提高心肌細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷酸腺苷（cAMP）濃度，可增強(qiáng)心肌收縮力。

二、不良反應(yīng)

同為磷酸二酯酶Ⅲ抑制劑，西洛他唑可能會(huì)引起米力農(nóng)類似的不良反應(yīng)。

特別提醒：

西洛他唑可能會(huì)使心律增加而發(fā)生心絞痛，要特別注意對(duì)心絞痛癥狀（胸痛）等的觀察和問診。

作為抗血小板藥，西洛他唑顯著增加出血風(fēng)險(xiǎn)。

三、服藥時(shí)間

確定最佳服藥時(shí)間，不僅要考慮食物對(duì)藥物吸收的影響，也要考慮食物對(duì)不良反應(yīng)的影響。

健康成年男子藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示：

空腹及飯后單次口服西洛他唑50mg時(shí)，飯后給藥的Cmax及AUC分別為空腹時(shí)的2.3倍及1.4倍。

西洛他唑?qū)儆诳寡“逅帲梢鹗疑闲孕膭?dòng)過速、心絞痛、腦出血等嚴(yán)重不良反應(yīng)。

雖然食物顯著增加西洛他唑的吸收，但由于飲食狀況會(huì)隨著食物數(shù)量和種類的不同而變化，且難以長期嚴(yán)格地控制。

馬丁代爾藥物大典：

西洛他唑減輕間歇性跛行癥狀的常用劑量為口服100mg，每日2次，于進(jìn)餐30min之前或2h之后服用。

四、相互作用

西洛他唑半衰期約為11~13小時(shí)，主要通過CYP3A4，其次是通過CYP2C19代謝。

與CYP3A4抑制劑（紅霉素、克拉霉素、伊曲康唑、西咪替丁等）合用，應(yīng)減少西洛他唑的劑量。

質(zhì)子泵抑制劑優(yōu)化應(yīng)用專家共識(shí)：

與CYP2C19抑制劑（奧美拉唑等）合用，西洛他唑的劑量應(yīng)降為1次50mg，1日2次。

來源：藥評(píng)中心