738-70-5/甲氧芐啶的抗菌機制及臨床應用

甲氧芐啶為細菌二氫葉酸還原酶抑制藥，屬磺胺增效藥。

甲氧芐啶的抗菌機制，抑制二氫葉酸還原酶，使二氫葉酸不能還原成四氫葉酸，從而阻止細菌核酸的合成。

甲氧芐啶的臨床應用，單用易產生耐藥性。常與磺胺甲噁唑或磺胺嘧啶合用或制成復方制劑，用于呼吸道、泌尿生殖道、胃腸道感染，也可用于卡氏肺孢子菌感染、傷寒沙門菌和其他沙門菌屬感染。

復方新諾明：磺胺甲噁唑(二氫葉酸合成酶)+甲氧芐啶(二氫葉酸還原酶)。聯合用藥機理：磺胺甲噁唑(SMZ)屬全身應用的中效磺胺類藥物，為一種廣譜抑菌劑。它可與PABA競爭性作用于細菌體內的二氫葉酸合成酶，阻止細菌二氫葉酸的合成，從而抑制細菌的生長繁殖。

甲氧芐啶(TMP)為細菌二氫葉酸還原酶抑制藥，屬磺胺增效藥。它可選擇性抑制細菌的二氫葉酸還原酶的活性，使二氫葉酸不能還原成四氫葉酸，從而抑制細菌的生長繁殖。其抗菌譜與磺胺甲噁唑相似，而抗菌作用比磺胺甲噁唑強20～100倍，但單獨使用時易產生耐藥性。當SMZ與TMP聯合后，由于SMZ作用于二氫葉酸合成酶，干擾合成葉酸的第一步，而TMP作用于葉酸合成的第二步，因此可使細菌的葉酸代謝受到雙重阻斷。

兩藥的復方制劑具有協同抗菌作用，不僅使抗菌活性增強，并且可使抑菌作用轉為殺菌作用，減少耐藥菌株的產生。