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米格列醇是一種新型降糖藥，是一種新的小腸α一葡萄糖苷酶抑制劑。由于作用機制為可逆競爭性抑制，因而該化合物并不完全抑制葡萄糖的吸收，而是延緩了葡萄糖的吸收過程，使消化道各區域對葡萄糖的吸收更加平均，從而平緩了餐后碳水化合物消化吸收所產生的尖銳血糖峰值。本品通過抑制α糖苷酶．增強胰島素的作用或抑制體內天然存在的抗胰島素分子的物質胰高血糖素。臨床用于非胰島素依賴性(2型)糖尿病。
經靜脈注射后可迅速完全地通過腎臟排泄，具有一定的腎小球濾過率，未發現其有任何代謝產物，并可迅速從血液中消除，其t。膽。為0．4～1．8小時，基本上不與血漿蛋白結合。經口服后可被迅速吸收，低劑量時吸收完全，而高劑量(I>5 mg／kg)時，其吸收則會出現明顯的飽和狀態。主要分布于細胞外，分布容積較低(0．3～0．8 L／kg)。對血腦屏障的滲透率極低，最終tl／2p為50～110小時，若重復給藥，也只會引起輕微的蓄積。
本品主要在小腸上段吸收。大劑量(≥5mg／kg)吸收呈飽和狀態，小劑量(25mg)完全被吸收，大劑量(100mg)吸收50％～70％。口服后2～3小時達血藥峰濃度。蛋白結合率<4％。主要分布于細胞外液。在體內不代謝，口服后24小時內95％以原形經尿液排出，少量未吸收的藥物經糞便排出。消除半衰期約2小時。
目前生產規模大多采用生物合成來制備米格列醇。米格列醇的生物合成法據文獻報道大致有二條路線: 一是先由野霉素或1-脫氧野尻霉素產生菌產生發酵,制備獲得野尻霉素或1-脫氧野尻霉素,然后再經過化學合成方法獲得米格列醇,這是最原始的途徑； 二是應用氧化葡糖酸菌轉化制備米格列醇關鍵中間體N-取代-1-脫氧野尻霉素,其主要通過化學合成-生物轉化-化學合成的方法來制備。
化學：去氧野況霉素類。治療學：口服抗糖尿病藥。妊娠分類：B。
主要用于治療精尿病，尤其是餐后高血糖患行：起始劑量25 mg．rid，餐前口服。然后根據血糖調整用量，最大推薦劑量300mg/d。
片劑：每片25 nag．50 mg，100 mg。
對于2型糖尿病患者。每日3次給藥，每次50毫克．于服藥前和服藥后每30分鐘收集血樣至3小時，繪制平均血糖濃度時間曲線。與對照組相比，服藥后60～90分鐘血糖下降最為顯著，且無不良反應。口服50毫克的米格列醇與口服300毫克拜糖平降低餐后高血糖及平均血糖濃度的作用相同。該藥物在體內不被代謝，口服后經尿迅速排出體外。臨床研究表明，長期口服該藥對泌尿系統、心血管系統、呼吸系統以及血液參數都無明顯影響。因此，老年患者、肝功能或輕度腎功能損傷的患者服用本品不需要調節劑量。
對本品過敏、糖尿病酮癥酸中毒、有明顯消化及吸收障礙的慢性腸功能紊亂、炎性腸病、腸梗阻患者禁用。血清肌酸酐濃度高于20 mg／L的患者慎用。
①. 合用活性炭腸道吸附劑，含淀粉酶、胰酶等可分分解糖類的助消化酶劑可降低本品降糖作用，應避免合用。
②. 本藥可降低雷尼替丁的療效。
1. 空腹用藥過量可出現低血糖。
2. 消化系統癥狀，如胃腸脹氣、腹瀉、腹痛。
3. 血液系統町出現貧血和血清鐵濃度降低。
4. 可出現皮疹。
5. 與含淀粉酶、胰酶等可分解糖類的助消化酶劑合用，本品療效降低，不宜合用。
6. 與活性炭等腸道吸附劑合用，可使療效降低，不可合用。
7. 本品可使地高辛的血藥濃度降低，兩者合用，應監測地高辛血藥濃度。
8. 本品與磺酰脲類降糖藥合用，可增加發生低血糖的風險，應予以注意。
1. 基本同阿卡波糖。
2. 單用本藥，特別與其他降糖藥合用時，均可出現低血糖，應予葡萄糖(單糖)，不用蔗糖等雙糖類進行治療。
3. 對本品過敏者、糖尿病酮癥酸中毒者禁用。
4. 腸梗阻者、消化或吸收不良的慢性腸道疾病者禁用。
5. 孕婦、哺乳期婦女慎用，兒童不推薦使用。
6. 血清肌酐濃度高于2 mg／dL患者慎用。
7. 在感染、發熱、創傷、手術等應激情況下，本品可能對降低血糖無效，必要時應使用胰島素。
據國外報道，對1783例飲食控制同時服磺酰脲類降糖藥療效不佳的Ⅱ型DM患者，應用本品(每次50一100mg，每天3次)單獨治療，可明顯改善血糖控制及降低餐后胰島素水平，糖化血紅蛋白平均降低0．18％一0．75％，餐后血糖平均降低7．3％一21．1％(平均降低值為0．86～3．21mmol／L)，空腹血糖平均降低6．8％～12．5％(平均降低值為0．56～1．08 retool／L)，餐后胰島素平均降低10．1％～20．5％。
本品降低餐后血糖和餐后胰島素水平的療效優于格列苯脲，且對空腹胰島素水平無影響。國外的一項為期12個月的臨床試驗，結果顯示：本品、格列苯脲和安慰劑組引起低血糖不良反應的發生率分別為9％、46％和8％。
[1] 師海波，王克林主編,最新臨床藥物手冊 3版,軍事醫學科學出版社,2013.01,第946頁
[2] 田建華，田鵬霞編著,糖尿病吃喝調養有妙招,河北科學技術出版社,2011.06,第188頁
[3] 王求淦主編,新編實用臨床藥物手冊,廣東科技出版社,2010.09,第472頁
[4] 黃峻，黃祖瑚主編,臨床藥物手冊 第5版=Clinical handbook of drugs,上海科學技術出版社,2015.01,第1192頁
[5] 解斌 董震海 王建忠 孫玖 吳素芳 徐文泉主編,實用新藥學,中國醫藥科技出版社,2007年02月第1版,第837頁