71620-89-8 / ?甲磺酸瑞波西汀的藥理毒理

甲磺酸瑞波西汀是新一代的去甲腎上腺素再攝取抑制劑，在抑郁癥的治療中表現出很好的藥效和高耐受性。

藥理毒理

藥理作用

甲磺酸瑞波西汀為選擇性去甲腎上腺素（NE）重攝取抑制劑,通過對NE再攝取的選擇性阻滯，提高中樞內NE的活性，從而改善患者的情緒。臨床用于治療抑郁癥。對5-羥色胺、多巴胺重吸收位點沒有親和力，對毒蕈堿、組胺或腎上腺素受體幾無親和作用。

毒理研究

生殖毒性：大鼠口服本品100mg/kg/d，其生育力和分娩未見明顯影響。本品大鼠和家兔給藥未產生致畸作用，但大鼠圍產期給藥使仔代存活率下降。動物研究顯示，瑞波西汀可透過胎盤，并在乳汁中分泌。

遺傳毒性：本品Ames試驗、小鼠微核試驗及中國倉鼠染色體畸變試驗結果均為陰性。

藥代動力學

甲磺酸瑞波西汀口服吸收迅速，2小時即達到最高血漿濃度，若同時進食，會使達峰時間延遲2-3小時，但生物利用度不受影響。重復給藥未見藥物及其代謝物的蓄積。本品口服后以原藥形式存在于血漿中，大部分（76%）由尿液排出，半衰期13小時左右，血漿蛋白結合率約為97%，絕對生物利用度為94%。 對不同年齡組的研究發現，老年受試者對該藥有較大的個體差異，體內含量增加，這表明如果老年患者使用本品需降低劑量。一些腎功能不全患者的血漿清除率也會下降，并隨腎損傷程度而加劇。然而酒精性肝病時的肝損傷似乎對本品的動力學沒有影響。

用法用量

口服，一次1片(4mg)，一日兩次。2-3周逐漸起效。用藥3-4周后視需要可增至一日3片（12mg），分三次服用。每日最大劑量不得超過3片（12mg）。

副作用

口干、便秘、多汗、失眠、勃起困難、排尿困難、尿潴留、心率加快、靜坐不能、眩暈或體位性低血壓。

禁忌

下列情況應禁用：妊娠、分娩、哺乳期婦女；對本品過敏或對其成分過敏的；肝、腎功能不全患者；有驚厥史者，如癲癇患者；青光眼患者；前列腺增生引起的排尿困難者；血壓過低（低血壓）患者；心臟病患者，如近期發生心血管意外事件的患者。