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71-27-2/琥珀膽堿的不良反應

琥珀膽堿(英語:Succinylcholine,又名琥珀酰膽堿,音譯為司可林)是一種煙堿型乙酰膽堿受體阻斷劑。它屬于去極化肌肉松弛劑,被用于全身麻醉及破傷風等。由于沒有合適的替代藥物,故目前仍然是最佳的肌肉松弛藥物。同時琥珀膽堿還被用于注射死刑;亦有人將其用于謀殺。醫學上常用其季銨鹽氯化琥珀膽堿(英語:Suxamethonium chloride)。

琥珀膽堿的不良反應

應用

琥珀膽堿與神經肌肉接頭后膜上的煙堿型膽堿受體結合, 產生與乙酞膽堿相似而更為持久的去極化作用,使神經與肌肉接頭的神經遞質傳遞阻斷,骨骼肌因而松弛。但其作用時間短暫, 一般一次給藥即可迅速被血漿及肝內的膽堿酯酶滅活,生成無肌肉松弛作用的膽堿和琥珀酸,由尿排出,僅2%以原形排出。其在血液中的半衰期僅為2-4分鐘。目前臨床應用的去極化肌松劑只有琥珀膽堿,由于本品對喉肌松弛作用較強,故靜脈給藥適用于氣管內插管、氣管鏡、食管鏡檢查等短時間操作。本品會引起強烈的窒息感,故禁用于清醒患者。或者與硫噴妥鈉等其他藥物一同用于全身麻醉的誘導藥物。其作用迅速,可以在數秒至數分鐘內,使機體的肌肉癱瘓,而失去行動能力。

醫學文獻報道的琥珀膽堿中毒被救治過來的病例,都是在醫院使用時被發現藥物中毒,及時采取了人工呼吸和循環支持,被搶救過來,而且沒有留下后遺癥。還沒有針對琥珀膽堿的特效解毒劑。

適應證

用于全身麻醉時氣管插管和維持術中肌松。

其他臨床應用參考

用于減少電休克治療(ECT)肌肉收縮的強度。

成人用法與用量

成人

◆常規劑量 以下用量均以氯化琥珀膽堿計。

·氣管插管

1.靜脈注射 1-1.5mg/kg,最大劑量2mg/kg,用0.9%氯化鈉注射液稀釋至濃度為10mg/ml。

2.肌內注射 深部肌內注射,一次量不可超過150mg。其余參見"靜脈注射"項。

·維持術中肌松

1.靜脈滴注 一次150-300mg,溶于5%-10%葡萄糖注射液(或與1%鹽酸普魯卡因混合液)500ml中使用。

·電休克時肌強直

1.靜脈注射 10-30mg,但應備有人工通氣裝備。

老人

因老年患者使用本藥的療效和藥效持續時間多變,故應慎用。

特殊疾病狀態

1.電解質紊亂(嚴重低鈉血癥、低鈣血癥、低鉀血癥、高鎂血癥)、神經肌肉疾病、酸中毒、急性間歇性卟啉病、伊頓-蘭伯特肌無力綜合征(Eaton-Lambert)、重癥肌無力、腎衰竭和肝功能衰竭者:以上疾病可能增強神經肌肉阻滯藥的作用。

2.堿中毒、高鈣血癥、脫髓鞘病變、周圍神經病變、失神經支配、感染、肌肉損傷和糖尿病患者:以上疾病可能拮抗神經肌肉阻滯藥的作用。

3.正使用膽堿酯酶藥和碳酸鋰者慎用本藥。

不良反應及處置

1.心血管系統 可見心動過緩、心律失常(如節性心律和期前收縮)、心搏驟停、血壓下降。還可見心動過速、高血壓。

2.代謝/內分泌系統 可見血鉀升高。

3.呼吸系統 可見支氣管痙攣。還可見呼吸暫停、肺水腫。

4.肌肉骨骼系統 可見術后肌痛,也可能出現肌張力增高。對于先天性或獲得性血漿膽堿酯酶異常或缺失的患者,可見肌松作用延長。還可見重癥肌無力、肌肉自發性收縮、肌酸磷酸激酶升高及橫紋肌溶解。

5.泌尿生殖系統 可見肌球蛋白尿、肌球蛋白血癥和腎衰竭。

6.胃腸道 可見胃內壓升高。還可見唾液分泌增加。

7.皮膚 可見皮膚潮紅。還有出現紅斑的個案報道。

8.眼 可見眼內壓升高、眼眶平滑肌收縮。

9.過敏反應 可見過敏性休克。

10.其他 可見惡性高熱、乙酰膽堿樣全身反應、循環停止。

不良反應的處理方法

1.出現長時間呼吸停止時,必須進行人工呼吸,亦可輸血、注射干血漿或其他擬膽堿酯酶藥,但不可用新斯的明。

2.本藥誘發惡性高熱的風險,小兒遠比成人高。丹曲林可用于惡性高熱癥,如果給藥及時并輔以其他手段可大大降低死亡率。其推薦劑量為1-2mg/kg(靜脈注射),如需要可隔5-10分鐘重復給藥,4小時內最大總劑量為10mg/kg。因可能復發,故給藥后需觀察48小時。