70797-11-4 / 四川抗菌素工業研究所研制頭孢匹胺合成新工藝

中國醫藥集團總公司四川抗菌素工業研究所的陳林等科技人員提出一條頭孢匹胺合成的新工藝：以（R）2-（6-甲基-4-羥基吡啶-3-羰基）-氨基〕-2-（4-羥基苯基）乙酸乙酯為起始原料，經水解反應和成鹽反應得到（R）2-（6-甲基-4-羥基吡啶-3-羰基）-氨基〕-2-（4-羥基苯基）乙酸鈉，該步反應收率約為84.6%。然后再與（6R，7R）3-（1-甲基-1H-四唑-5-硫代甲基）-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環〔4.2.0〕辛-2-烯-2-羧酸）進行縮合反應得到頭孢匹胺粗品，該步反應收率約為69.3%。最后將其制成三乙胺鹽，轉酸，得到頭孢匹胺成品。該工藝易于操作、三廢少、收率較高，具有工業化生產價值。