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伊維菌素是一種新型高效半合成抗生素殺蟲(chóng)、殺螨、殺線蟲(chóng)劑，屬昆蟲(chóng)神經(jīng)毒劑，生物滲透劑。伊維菌素是阿維菌素的衍生物。阿維菌素的發(fā)現(xiàn)者威廉·C·坎貝爾和大村智，憑借其衍生物伊維菌素在對(duì)抗河盲癥與象皮腫方面的卓越成就，獲得2015年諾貝爾生理醫(yī)學(xué)獎(jiǎng)。
作用機(jī)理是干擾害蟲(chóng)神經(jīng)生理活動(dòng)，刺激釋放γ-氨基丁酸，作用于神經(jīng)與肌肉接頭，增加氯離子的釋放，抑制神經(jīng)接頭的信息傳遞，導(dǎo)致害蟲(chóng)和害螨出現(xiàn)麻痹而中毒死亡。其產(chǎn)品為無(wú)色或淡棕黃色液體。
伊維菌素是新型的廣譜、高效、低毒抗生素類抗寄生蟲(chóng)藥，對(duì)體內(nèi)外寄生蟲(chóng)特別是線蟲(chóng)和節(jié)肢動(dòng)物均有良好驅(qū)殺作用。但對(duì)絳蟲(chóng)、吸蟲(chóng)及原生動(dòng)物無(wú)效。大環(huán)內(nèi)酯類抗寄生蟲(chóng)藥對(duì)線蟲(chóng)及節(jié)肢動(dòng)物的驅(qū)殺作用，在于增加蟲(chóng)體的抑制性遞質(zhì)γ-氨基丁酸（GABA）的釋放，以及打開(kāi)谷氨酸控制的Cl離子通道，增強(qiáng)神經(jīng)膜對(duì)Cl的通透性，從而阻斷神經(jīng)信號(hào)的傳遞，最終神經(jīng)麻痹，使肌肉細(xì)胞失去收縮能力，從而導(dǎo)致蟲(chóng)體死亡。
伊維菌素廣泛用于牛、羊、馬、豬的胃腸道線蟲(chóng)、肺線蟲(chóng)和寄生節(jié)肢動(dòng)物，犬的腸道線蟲(chóng)，耳螨、疥螨、心絲蟲(chóng)和微絲蚴，以及家禽胃腸線蟲(chóng)和體外寄生蟲(chóng)。
伊維菌素按0.2mg/kg量給牛、羊內(nèi)服或皮下注射，對(duì)血矛線蟲(chóng)、奧斯特線蟲(chóng)、古柏線蟲(chóng)、毛圓線蟲(chóng)（包括艾氏毛圓線蟲(chóng)）、圓形線蟲(chóng)、仰口線蟲(chóng)、細(xì)頸線蟲(chóng)、毛首線蟲(chóng)、食道口線蟲(chóng)、網(wǎng)尾線蟲(chóng)以及綿羊夏伯特線蟲(chóng)成蟲(chóng)及第4期幼蟲(chóng)、驅(qū)蟲(chóng)率97%～100%。上述劑量對(duì)節(jié)肢動(dòng)物亦很有效：如蠅蛆（紋皮蠅、牛皮蠅、羊狂蠅）、螨（牛疥螨、羊癢螨）和虱（牛腭虱、牛血虱和綿羊腭虱）等。伊維菌素對(duì)嚼虱（毛虱屬）和綿羊羊蜱蠅療效稍差。
伊維菌素對(duì)蜱以及糞便中繁殖的蠅也極有效，藥物雖不能立即使蜱死亡或肢解，但能影響攝食、蛻皮和產(chǎn)卵，從而降低生殖能力。一次給動(dòng)物皮下注射0.2mg/kg或每天喂低濃度（0. 01mg/kg）藥物后5天時(shí)，蜱出現(xiàn)上述現(xiàn)象最為明顯。按0.2mg/kg劑量一次皮下注射對(duì)在糞便中繁殖的蠅也有一定的控制作用，牛用藥9天后其糞便中面蠅、秋家蠅幼蟲(chóng)不能發(fā)育成蟲(chóng)，再過(guò)5天，由于蛹的畸型和成蟲(chóng)成熟過(guò)程受阻而使蠅的繁殖大為減少，對(duì)血蠅（擾血蠅）用上述劑量，4周后情況相似。
肌內(nèi)注射0.3mg/kg伊維菌素對(duì)豬具廣譜驅(qū)蟲(chóng)活性。如豬蛔蟲(chóng)、紅色豬圓線蟲(chóng)、蘭氏類圓線蟲(chóng)、豬毛首線蟲(chóng)、食道口線蟲(chóng)、后圓線蟲(chóng)、有齒冠尾線蟲(chóng)成蟲(chóng)及未成熟蟲(chóng)體驅(qū)除率達(dá)94%～100%，對(duì)腸道內(nèi)旋毛蟲(chóng)（肌肉內(nèi)無(wú)效）也極有效。上述用藥法對(duì)豬血虱和豬疥螨也有良好控制作用。
對(duì)家禽線蟲(chóng)如雞蛔蟲(chóng)和封閉毛細(xì)線蟲(chóng)以及家禽寄生的節(jié)肢動(dòng)物，如膝螨（突變膝螨）等，按200～300μg/kg量?jī)?nèi)服或皮下注射均有高效。但本品對(duì)雞異刺線蟲(chóng)無(wú)效。
國(guó)外有專用劑型（按6～12μg/kg量）用于防治犬心絲蟲(chóng)微絲蚴感染，我國(guó)可試用50μg/kg內(nèi)服法治療心絲蟲(chóng)微絲蚴蟲(chóng)感染（成蟲(chóng)無(wú)效）。臨床試驗(yàn)證實(shí)，高劑量伊維菌素對(duì)犬多種寄生蟲(chóng)有高效，如一次皮下注射50μg/kg對(duì)犬鉤口線蟲(chóng)、巴西鉤口線蟲(chóng)、歐洲犬鉤口線蟲(chóng)，100μg/kg對(duì)犬鞭蟲(chóng)，200μg/kg對(duì)犬弓首蛔蟲(chóng)成蟲(chóng)及第四期幼蟲(chóng)均有極佳驅(qū)只效果。對(duì)獅弓蛔蟲(chóng)，按200μg/kg量，皮下注射療效僅69%，而內(nèi)服則達(dá)95%。本品一次皮下注射，對(duì)犬寄生于肺部的嗜氣毛細(xì)線蟲(chóng)（200μg/kg）、奧氏歐斯勒線蟲(chóng)（400μg/kg）也有極佳驅(qū)除效果。內(nèi)服或皮下注射200μg/kg，兩周后再用一次，對(duì)腸道糞類圓線蟲(chóng)（第3期幼蟲(chóng)除外）有效率95%～100%。
伊維菌素對(duì)犬、貓的某些節(jié)肢動(dòng)物感染也有效，犬、貓皮下注射200μg/kg劑量，兩周后再用一次能排除耳螨、疥螨、犬肺刺螨的感染。按300μg/kg量，連用兩次（間隔2周）對(duì)姬螯螨感染也很有效。治療犬蠕形螨病最好按600μg/kg皮下注射量，間隔7天，連用5次。
馬內(nèi)服0.2mg/kg伊維菌素對(duì)下列屬大型和小型圓形線蟲(chóng)的成蟲(chóng)及第4期幼蟲(chóng)均有高效（95%～100%）；如大型圓形線蟲(chóng)（普通圓形線蟲(chóng)、馬圓形線蟲(chóng)、無(wú)齒圓形線蟲(chóng)）、蛔蟲(chóng)（馬副蛔蟲(chóng)）、蟯蟲(chóng)（馬尖尾線蟲(chóng)）、胃蟲(chóng)（大口德拉西線蟲(chóng)、柔線屬線蟲(chóng)）、小腸線蟲(chóng)（艾氏毛圓線蟲(chóng)、韋氏類圓線蟲(chóng)）、肺線蟲(chóng)（安氏網(wǎng)尾線蟲(chóng)）等。對(duì)移行或胃居留期的三種馬胃蠅蛆，引起皮膚損傷的盤(pán)尾絲蟲(chóng)微絲蚴以及胃線蟲(chóng)第三期幼蟲(chóng)，雖然一次應(yīng)用0. 2mg/kg量也很有限，但最佳方案是在一個(gè)月后按上述量再用藥一次。
特別有重要意義的是，伊維菌素推薦劑量（0.2mg/kg） 對(duì)普通圓形線蟲(chóng)早期和第4期幼蟲(chóng)，移行期造成的腸系膜動(dòng)脈損害治療的有效率約為99%，通常用藥2天后，癥狀明顯減輕，約28天損害癥狀全部消失。
對(duì)馴鹿的牛皮蠅蛆（Oedemagena tarandi）感染，按牛用量（200μg/kg）皮下注射即可。