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谷胱甘肽的主要生理功能是清除自由基、抗氧化、抗衰老。是體內主要的自由基清除劑。谷胱甘肽不僅清除人體自由基，還可以提高人體免疫力。它不但能增進血球制造保護物質的功能，（保護物質指能保護身體免受感染的物質），同時，也能降低體內發炎物質的總含量，這些發炎物質是由細胞制出來的。谷胱甘肽在老人遲緩化的細胞上所發揮的功效比年輕人大。為此對于衰老的免疫系統，谷胱甘肽將維持之，并使之臻于健康。
英國營養學家帕特里克·霍爾德福在《營養圣經》一書中說：“谷胱甘肽可以幫助人體解毒，從而保護我們不受汽車尾氣、致癌物、傳染病、過量酒精和有毒元素的侵害。谷胱甘肽，不經過消化可直接被人體吸收，因此屬于最有效的口服營養素”。
谷胱甘肽對于放射線放射性藥物所引起的白細胞減少等癥狀有強有力的保護作用。
谷胱甘肽不僅可用于藥物，更可用為功能性食品的基料，在延緩衰老、增強免疫力、抗腫瘤等功能性食品廣泛應用。
起到中和毒作用的治療和預防作用有：
谷胱甘肽可直接與攝入體內的重金屬螯合，形成不溶物排出體外，起到中和毒作用。所以谷胱甘肽對丙烯腈、氟化物、一氧化碳、重金屬及有機溶劑、致癌物質等的中毒均有解毒作用。對紅細胞膜有保護作用，可防止溶血，從而減少高鐵血紅蛋白。
化療是治療惡性腫瘤的重要手段，但化療藥物通過干擾細胞代謝，形成氧自由基損壞正常細胞，谷胱甘肽可清除化療過程中形成的氧自由基，或與化療藥物及其代謝產物形成低毒產物，保護或恢復受損細胞或受損器官功能。谷胱甘肽可有效改善由于放射線治療、放射性藥物或由于使用腫瘤藥物所引起的器官受損以及由于放射線引起的骨髓組織炎癥癥狀。
肝臟是谷胱甘肽合成的主要場所，且谷胱甘肽在肝內濃度最高，是肝臟重要的過氧化酶，在肝臟生化代謝中起重要作用。當肝臟病變、低氧血癥時，谷胱甘肽水平下降，因此加重了肝細胞的變性和壞死。嚴重創傷時，自由基大量產生，細胞膜不飽和脂肪酸氧化成脂過氧基，并引起一系列繼發性損傷。谷胱甘肽可直接通過供H+ 拮抗氧自由基毒性，清除體內的超氧離子及其他自由基，防止肝細胞損傷。因谷胱甘肽具有強大的還原作用而使肝細胞膜對氧自由基的耐受性增加，從而保護肝細胞膜，使肝細胞膜穩定性增加、肝酶降低。國外已有報道，應用谷胱甘肽治療藥物中毒引起的暴發性肝功能衰竭，取得較滿意療效。
輻射對生物體的危害較大，可以直接作用于DNA、蛋白質及酶類，引起電離激發化學鍵斷裂，使分子變性和細胞結構破壞;也可以作用于機體內水分子，使其發生電離和激發，產生大量的具有強氧化性能的自由基，間接使組織細胞變性、壞死，以致機體代謝紊亂，引起免疫、神經和內分泌系統的調節功能障礙等一系列病變。長期接受射線輻照，容易引起頭昏乏力、記憶力減退，心悸失眠多夢，毛發脫落，皮膚干燥，骨關節酸痛，晶狀體混濁、肝臟腫大、齒齦出血、咳嗽等。
谷胱甘肽是一種內源性放射防護物質，含量高，其放射敏感性差；含量低，其放射敏感性強。原因是由于谷胱甘肽本身是一種射線保護劑，它可使射線通過直接作用和間接作用在生物體內產生高活性的各種自由基，通過谷胱甘肽作用后而淬滅。
人體本身是由大大小小的細胞組成的，可以說人體就是一個細胞王國。而嗜中性粒細胞、吞噬細胞、淋巴細胞等組成了人體內的免疫系統，讓人體由此具備自發性的免疫能力，既可以對抗外來的致病物質如細菌、病毒、寄生蟲等的入侵，也可以解決體內的異常生理變化，如癌細胞的增殖等，從而維持正常的生存秩序，保護身體健康。然而，要維持免疫系統的正常運作，免疫細胞必須能充分的活化與分化，而谷胱甘肽恰好扮演了這個讓免疫細胞充分活化與分化的角色。當細胞內的谷胱甘肽濃度保持或高于正常水平，就會使人體的各種免疫細胞得到充分的活化與分化，從而增強人體的免疫力，預防腫瘤、心臟病、早衰、自身免疫性疾病和多種慢性病。相反，若細胞內的谷胱甘肽濃度降低到40%，則T細胞（人體主要的免疫細胞）的活性將完全受到抑制，人體的免疫功能將大受影響，一些疾病將會趁機“行兇”。總之，谷胱甘肽對于人體細胞的作用可歸結為8個字：抑制、激活、修復、促進。抑制細胞變化，增強人體免疫力。
絕大多數化妝品中含有鉛，在使用過程會刺激皮膚以及沉著在皮膚上引起黑斑；當機體衰老時，體內各式各樣自由基生成增多，自由基作為人體垃圾，是人體內重要的內毒素之一。由于谷胱甘肽能夠清除自由基、能夠螯合重金屬等內外毒素，防止皮膚色素沉著，防止新的黑色素形成并減少其氧化，因而本品適用于延緩衰老而具有佳效。另外媚力肽GSH的化學本質是小分子肽，因此它外用是容易透過細胞膜而被皮膚吸收，它作為化妝品外用是很顯效的。同時，谷胱甘肽作為小分子肽，它內服無須被消化即可吸收的，所以谷胱甘肽口服更加有效。因此谷胱甘肽無論內用還是外作都具有良好的養顏、美容、回春之效。
谷胱甘肽對缺氧癥的不適、惡心、嘔吐、瘙癢、糖尿病等癥狀以及由于肺病引起的其他癥狀，均有改善作用。
谷胱甘肽抑制晶體蛋白質巰基的不穩定。因而可以抑制進行性白內障及控制角膜及視網膜疾病的發展等。
谷胱甘肽能糾正乙酰膽堿、膽堿酯酶之間的不平衡，從而消除由于這種不平衡引起的過敏癥狀。
谷胱甘肽對抑制艾滋病病毒有一定的功效。