69975-86-6 / 多索茶堿的不良作用有哪些

多索茶堿又名多索菲林，為甲基黃嘌呤的衍生物，可直接作用于支氣管，松弛平滑肌，其作用比氨茶堿強。用于抑制哮喘發作。具有較強的磷酸二酯酶抑制作用，其支氣管平滑肌松弛效應強于氨茶堿10倍以上，同時具有一定的鎮咳作用，且無依賴性。

多索茶堿是甲基黃嘌呤的衍生物，它是一種支氣管擴張劑，可直接作用于支氣管，松弛支氣管平滑肌。通過抑制平滑肌細胞內的磷酸二酯酶等作用，松弛平滑肌，從而達到抑制哮喘的作用。適用于支氣管哮喘、喘息性慢性支氣管炎及其它支氣管痙攣引起的呼吸困難。

多索茶堿能完全代替氨茶堿嗎？

氨茶堿和多索茶堿均為平喘類藥物，均能抑制磷酸二酯酶而使氣道平滑肌松弛，均有支氣管擴張作用，能抑制炎癥介質的釋放和炎癥介質活性，對炎癥細胞活性也有抑制作用，同時還具有免疫調節作用，對通氣功能有改善作用。

氨茶堿除具有平喘作用外，還可以增加心排血量，能夠提高腎小球濾過率，抑制腎小管內的鈉離子重吸收，從而具有一定的利尿作用。但氨茶堿肺外系統（胃腸道、心血管系統及中樞神經系統）的不良反應較多，多索茶堿的肺外系統不良反應較少。

有文獻報道，多索茶堿抑制支氣管平滑肌作用比氨茶堿強 10 ～ 15 倍，且起效快，僅需 35 min，藥效持續時間長達 12 h。多索茶堿能降低氣道張力，其對 COPD 患者癥狀及通氣功能的改善顯著強于氨茶堿。通氣功能的改善，有利于 COPD 患者氧的攝取和二氧化碳的排出，降低心腦并發癥的發生。

此外，由于多索茶堿對肺外其他系統如心血管系統、中樞神經系統、消化系統等的腺苷受體缺乏親和力，因而對這些系統作用輕微，臨床應用不良反應更少，安全范圍大。

多索茶堿的不良作用有哪些？

關于多索茶堿的不良反應，說明書上這樣記錄：可能引起惡心、嘔吐、上腹部疼痛、頭痛、失眠、易怒、心動過速、期前收縮、呼吸急促、高血糖、蛋白尿。如過量使用還會出現嚴重心律失常、陣發性痙攣等。此表現為初期中毒癥狀，此時應暫停用藥，請醫生診斷，監測血藥濃度。但在上述中毒跡象和癥狀完全消失后仍可繼續使用。

相關文獻對多索茶堿的不良反應進行了報道：

1. 過敏反應: 靜滴后患者出現心悸，手和頭部震顫，即停藥。次日上述癥狀消失。

2. 肝損害: 多索茶堿 0.3 g + NS100 ml 靜滴，qd，連用 7d 后，患者出現納差、腹脹，肝功能損害。停藥，予保肝對癥治療，7d 后復查肝功能恢復正常，上述癥狀消失。

提示：本品是甲基黃嘌呤的衍生物，而黃嘌呤氧化酶 (XOD) 是體內核酸代謝中一種重要的酶，因甲基黃嘌呤的蓄積，XOD 的大量釋放，其氧化反應的持續，自由基的大量產生，在機體缺血缺氧基礎上加重了肝細胞的損害。

3. 心律失常：予多索茶堿 0.2 g 靜滴，左氧氟沙星 0.5 g 靜滴，qd。患者次日心電圖出現異常，頻發室性早搏及房性早搏，夜間出現室早二聯律，短陣室速，心率 100 ～ 130 次/min。遂停用兩藥，4d 后上述癥狀緩解，心電圖恢復正常。提示兩藥合用可導致多索茶堿血藥濃度增高而致心電圖異常 。

4. 急性尿潴留：因支氣管哮喘給予多索茶堿片 0.2 g 口服，bid。次日出現排尿困難，停藥觀察，上述癥狀逐漸緩解。

5. 失眠：因慢阻肺急性加重期給予多索茶堿 0.2 g+NS250 ml 靜滴，bid，連用 2d 后，患者出現失眠癥狀。調整為 qd，連用 7d，患者夜間入睡困難、失眠、興奮等不良反應加重，停藥 2d 后，上述不良反應消失。

6. 精神癥狀：因慢阻肺病急性加重期給予多索茶堿 0.4 g 口服，qd，當日夜間即出現精神亢奮、譫妄、胡言亂語、夜不眠，停藥后癥狀好轉。提示老年人應用本品應酌情減少用藥劑量或延長用藥間隔時間，以減少不良反應的發生。

多索茶堿所致上述不良反應，應引起醫護人員的注意，嚴格掌握本品適應證和禁忌證，用藥前應詳細詢問患者過敏史和用藥史，用藥劑量不宜過大，濃度不宜過高，滴速不宜過快，特別對老年患者，因其心、肝、腎功能不全及慢性肺部疾病均可使本品半衰期延長，造成不良反應；用藥過程中應密切觀察，加強巡視，發現不良反應，立即停藥，及時對癥治療，保證用藥安全。

藥物配伍有禁忌，臨床輸注需注意

查閱文獻后整理如下：注射用多索茶堿與多種藥物存在配伍禁忌，包括頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉、頭孢替唑鈉、阿洛西林鈉、美洛西林鈉、美羅培南、痰熱清、炎琥寧、氨溴索、呋塞米、多烯磷脂酰膽堿。

文獻報道來自于臨床觀察與實驗研究。臨床觀察主要為輸完前一組液體后序貫輸注另一組多索茶堿液體，在輸液管內出現白色渾濁液體；實驗研究，是將兩種藥物分別稀釋，后用同一注射器抽取兩種藥液，在注射器內出現白色渾濁現象。提示臨床輸注時應避免多索茶堿與上述藥物序貫滴注。若病情需要，一定要用生理鹽水或 5% 葡萄糖溶液進行沖管或更換輸液器。輸液期間加強巡視，避免發生輸液反應，保證患者用藥安全。