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6990-06-3 / 夫西地酸說明書

概述【1】

夫西地酸是國外廣泛應用的一種窄譜、高效抗革蘭陽性菌抗生素,盡管在國外被廣泛使用了三十多年(國內臨床應用較少),卻仍對絕大多數葡萄球菌菌株保持較強的抗菌活性和很低的耐藥率,已越來越受到人們的關注,成為抗耐藥金葡菌(MRSA)新的選擇。本品對一系列革蘭陽性菌有強大抗菌作用,對頭孢類、青霉素類耐藥的菌種均有強大抗菌作用。夫西地酸通過抑制細菌蛋白質合成而產生殺菌作用,對革蘭陽性菌有強大的抗菌作用,對耐藥的葡萄球菌有高度敏感性,且與其他抗菌藥物間無交叉耐藥性。許多MRSA菌株仍然對夫西地酸敏感,但極易在短時間內形成耐藥,只要有一個點發生突變即可獲得耐藥性,因此治療嚴重的MRSA感染時不推薦單獨使用夫西地酸,可與其他藥物如頭孢菌素、利福平、萬古霉素等合用。

適應證【2】【3】

用于敏感細菌,尤其是葡萄球菌引起的各種感染,如骨髓炎、敗血癥、心內膜炎,反復感染的囊性纖維化、肺炎、皮膚及軟組織感染,外科及創傷性感染等。

本品除了對大多數導致皮膚感染的細菌有強效外,還具有能滲透入感染灶內部的特性。主治由葡萄菌、鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌極小棒狀桿菌及其他對夫西地酸敏感的細菌引起的皮膚感染。主要適應證包括:膿皰瘡,癤,癰,甲溝炎,創傷感染,須瘡,汗腺炎,紅癬,毛囊炎,尋常性痤瘡,本品適用于面部和頭部等部位的感染而無礙外觀。

作用機制【3】

通過抑制細菌的蛋白質合成而產生殺菌作用,對一系列草蘭陽性細菌有強大的抗菌作用。

藥動學【4】

在正常皮膚條件下,夫西地酸滲透進入皮膚深層的量很低。但在皮膚病理條件下,夫西地酸易透人深層皮膚,進入感染病灶部位。日前尚無局部用藥全身吸收的報道。一旦吸收,藥物大部分經肝臟代謝,并山膽汁排泄消除。主要代謝產物有葡糖醛酸結合物、二羧基代謝產物、羥基代謝物、3一酬藎代謝產物等,部分代塒產物具有一定程度的抗葡萄球菌活性。

本品脂溶性高,組織分布好,在支氣管分泌物、皮膚、燒傷痂皮、腎、肌肉、前列腺、房水、滑膜液中均可達有效治療濃度,膿液中藥物濃度可達血藥濃度的80%左右,也可透過胎盤進入胎兒體內,但不易透過血腦屏障。

用法與用量【4】

口服:(1)成人一日1.5g,分3次服,重癥加倍。

(2)兒童可用混懸劑,1歲以下兒童,按體重一日50mg/kg;1~5歲,一次250mg,5歲以上按成人量,分次給予。

靜脈滴注:(1)成人一次0.5g,一日3次。

(3)兒童及嬰兒一日按體重20mg/kg,分3次給藥。

夫西地酸說明書

注意事項【4】

1. 肝功能不全和膽道異常的患者長期大劑量用藥或聯合其他排泄途徑相似的藥物(如林可霉素或利福平)時,應定期檢查肝功能。

2. 早產兒、黃疸、酸中毒及嚴重病弱的新生兒使朋時需留意有無核黃疸癥狀。

3. 靜脈注射時不能與卡那霉素、慶大霉素、萬古霉素、頭孢噻啶或阿莫西林混合;亦不可與全血、氨基酸溶液或含鈣溶液混合。當溶液的pH低于7.4時,會發生沉淀。

4. 應用夫西地酸期間,肝功能不全和膽道異常的患者長期大劑量用藥或聯合其他排泄途徑相似的藥物(如林可霉素或利福平)時,應定期檢查肝功能。

5. 夫西地酸對眼結膜有刺激作用,盡量避免在眼睛周圍使用。

6. 當治療嚴重皮膚感染或頑固性皮膚疾病時,應輔助進行抗生素的全身用藥。

藥物相互作用【4】

1. 夫西地酸可與耐青霉素酶的青霉素類、頭孢菌素類、紅霉素、氨基糖苷類、林可霉素、利福平或萬古霉素聯合使用并可獲得相加或協同作用的效果。

2. 與他汀類藥聯合使用可能導致血漿中兩者藥物濃度的顯著升高,引起肌酸激酶水平升高,有引發橫紋肌溶解癥、肌肉無力和疼痛的風險。因此,不能與他汀類藥聯合使用。

3. 與利托那韋合用,可抑制本品的代謝:使血漿中本品的濃度及肝臟毒性升高;

與沙奎那韋合用,可相互抑制代謝,使二者濃度均顯著增加,并導致黃疸和肝酶升高;

4. 與青霉素合用,有時出現拮抗作用。

參考文獻

[1] 崔振澤,范麗君主編,兒科常用藥物解析,遼寧科學技術出版社,2015.04,第78頁

[2] 國家食品藥品監督管理總局執業藥師資格認證中心組織編寫,藥學專業知識 2 2017 第7版,中國醫藥科技出版社,2017.01,第363頁

[3] 師海波,王克林主編,最新臨床藥物手冊 3版,軍事醫學科學出版社,2013.01,第1268頁

[4] 黃峻,黃祖瑚主編,臨床藥物手冊 第5版=Clinical handbook of drugs,上海科學技術出版社,2015.01,第1730頁