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畢索洛爾(Bisoprolol,商品名:Concor)是一種Beta受體阻滯劑(beta-blocker),它可以有選擇性的通過阻斷腎上腺素(adrenalin)與beta-1受體的連接來發揮作用,而不對beta-2受體產生影響。由于beta-1受體直接對心臟產生作用,故此藥被分類為cardioselective beta-blockers(只對心臟產生作用的beta受體阻滯劑)。此藥通常用于暫時降低患者血壓,但請注意,此藥只能暫時降低患者血壓,并無治愈高血壓的作用。
腎上腺素(adrenalin)是一種腎上腺(suprarenal gland)中部分泌的荷爾蒙(hormone),興奮beta-1受體后:加快心跳,升高血糖,有助于甘油三酸酯分解(將甘油三酸酯分解為脂肪酸(fat acid)和甘油(glycerol)),收縮動脈血管直徑,升高血壓,擴張支氣管直徑等。
而Bisoprolol的作用則是阻斷腎上腺素對beta-1受體的作用,即它對人體的作用正好與腎上腺素相反,如:減慢心跳,舒張動脈血管直徑,降低血壓,收縮冠狀動脈直徑,減慢甘油三酸酯分解,降低血糖。如使用過量,可導致心跳過慢,血壓過低,血糖過低,甘油三酸酯過多等等后果。
高血壓,可單獨使用或與其他抗高血壓藥合用、充血性心力衰竭。
1.類似其他β1受體阻斷劑的不良反應,不良反應與比索洛爾劑量相關。
2.可有:疲倦、頭暈、頭痛、出汗、睡眠欠佳。偶見胃腸道反應,心動過緩,血壓下降明顯,傳導阻滯,皮疹,紅斑,肌痛,下肢腫。
比索洛爾過敏者、心源性休克、低血壓、明顯的心功能衰竭、Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯、病態竇房結綜合綜合征、明顯的竇性心動過緩和支氣管哮喘者禁用。
藥物相互作用
1.可加重α1受體阻滯藥的首劑反應。除哌唑嗪外其他α1受體阻滯藥雖然較少出現,但與比索洛爾同用時仍需注意。
2.與胺碘酮合用可出現明顯的心動過緩和竇性停搏。
3.與二氫吡啶類鈣通道阻滯藥合用治療心絞痛或高血壓有效,但也可引起嚴重的低血壓或心力儲備降低。合用時應仔細監測心功能,尤其是對于左室功能受損、心律失常或主動脈狹窄的患者。
4.地爾硫可增強β受體阻滯藥的藥理作用,對心功能正常的患者有利。但合用后也有引起低血壓,左室衰竭和房室傳導阻滯的報道。如合用應密切監測患者的心功能,尤其是老年、左室衰竭,主動脈狹窄及兩種藥物的用量都較大時。
5.維拉帕米與比索洛爾均有直接的負性肌力和負性傳導作用,可能引起低血壓、心動過緩、充血性心力衰竭和傳導障礙。在左室功能不全、主動脈狹窄或兩藥用量均大時危險性增加。兩藥合用時,應密切監測心臟功能。
6.與咪貝地爾合用可引起低血壓、心動過緩或心力儲備降低。在開始β阻滯藥治療前應停用咪貝地爾7~14天。如必須合用時,應監測心功能,特別是老年、左室功能下降、心臟傳導功能下降或主動脈狹窄的患者。
7.與奧洛福林合用,可引起低血壓或高血壓伴心動過緩。如合用,應監測患者的血壓和心率。
8.芬太尼麻醉時,使用比索洛爾可引起嚴重的低血壓。
1.(1)慢性阻塞性氣道疾病;(2)充血性心力衰竭;(3)心動過緩;(4)肝功能不全;(5)腎功能不全;(6)周圍循環障礙,如有間歇性跛行或雷諾現象者;(7)糖尿病,特別是血糖波動較大和有酸中毒者;(8)甲狀腺功能亢進;(9)麻醉或手術時。
2.定期監測心功能(心率、血壓、心電圖、胸片)、肝腎功能,糖尿病患者應定期查血糖。
3.在高血壓的治療中,用量必須個體化,劑量應逐漸增加直至達到最佳的降壓效果。但達到最佳降壓效果需1~2周時間不等,故應觀察一段時間才能判斷療效。
4.停藥時劑量應遞減。突然撤藥可引起心絞痛加重甚至心肌梗死,也可引起高血壓反跳。在停藥時,劑量應逐漸減少,同時應盡可能限制體力活動。
5.藥物過量發生心動過緩或傳導阻滯時可用阿托品,異丙腎上腺上腺上腺素,也可采取心臟起搏治療;發生心力衰竭或低血壓時給予強心藥、升壓藥以及補液。