66722-44-9 / 美托洛爾、比索洛爾、阿替洛爾、卡維地洛、阿羅洛爾，有何區別？

目前臨床常用的β-受體阻滯劑有美托洛爾、比索洛爾、阿替洛爾、卡維地洛、阿羅洛爾，這5種藥物有何區別？臨床應該怎么選用？

一、作用機制之間的區別

1.美托洛爾、比索洛爾、阿替洛爾

屬于選擇性β1受體阻滯劑，主要是阻斷β1受體，對β2 受體影響較小。

2.卡維地洛、阿羅洛爾

屬于α1/β受體阻滯劑，小劑量時主要是阻斷β1、β2受體，大劑量時可同時阻斷α1、β1、β2受體。

3.卡維地洛

具有抗氧化作用，可能在治療心力衰竭和心臟保護中有作用。

二、適應癥之間的區別

臨床用藥，既要以說明書的適應癥為依據，也要參考相關的臨床診療指南。

1.心肌梗死

藥品說明書：阿替洛爾可用于心肌梗死的治療。

2018年版《冠心病合理用藥指南》：心肌梗死后患者長期接受β受體阻滯劑二級預防，可降低相對死亡率24%。需指出的是，目前仍被廣泛使用的β 受體阻滯劑——阿替洛爾，尚無明確證據表明其能夠影響患者的死亡率。

2.心力衰竭

心力衰竭可分為射血分數降低性心力衰竭（HF-REF）和射血分數保留性心力衰竭（HF-PEF）。

藥品說明書：美托洛爾、比索洛爾、卡維地洛可用于心力衰竭的治療。

2018年版《中國心力衰竭診斷和治療指南》：臨床試驗已證實HFREF患者長期應用β受體阻滯劑（琥珀酸美托洛爾、比索洛爾、卡維地洛）能改善癥狀和生活質量，降低死亡、住院、猝死風險。

——并非所有的β受體阻滯劑都用于心力衰竭的治療。

三、不良反應之間的區別

1.對呼吸功能的影響

選擇性β1 受體阻滯劑：對β2 受體的影響相對較小。對于冠心病合并慢性阻塞性肺疾病（COPD）的患者，建議選擇性β1受體阻滯劑。

α1/β受體阻滯劑可同時阻斷α1、β1、β2受體，哮喘患者應禁用卡維地洛和阿羅洛爾。

2.對糖代謝的影響

激動肝臟α1、β2受體，可促進糖異生和糖原分解，升高血糖。選擇性β1阻滯劑對血糖影響較小，不太可能引起低血糖。

但是，β1受體阻滯劑會掩蓋低血糖癥狀，如心動過速和震顫。

高血壓糖脂代謝異常時一般不首選β 受體阻滯劑，但冠心病合并糖尿病患者推薦選用β受體阻滯。

3.對中樞神經系統的影響

β受體阻滯劑可引起中樞神經系統不良反應，包括疲勞、睡眠障礙（如失眠和噩夢）、抑郁癥。

通常認為脂溶性高的藥物容易透過血腦屏障。阿替洛爾水溶性較好，只有少量進入中樞神經系統，很少引起中樞神經系統不良反應。

4.對性功能的影響

高血壓患者是勃起功能障礙（ED）的易患人群。β受體阻滯劑導致ED的發生和進展，可能與降低睪酮水平有關。有研究發現，阿替洛爾、比索洛爾、卡維地洛的ED發生率較高（19%~29%），服用美托洛爾者的ED發生率較低（3.4%）。

四、停藥，一定要慢慢來！

長期服用β-受體阻滯劑，可使β-受體的表達上調。

如果突然停用β-受體阻滯劑，由于大量的β-受體可被兒茶酚胺利用，促進心臟和血管收縮，形成血壓反彈；患有缺血性心臟病的患者可誘發心絞痛發作，甚至心肌梗死。

整個停藥時間至少用2周時間。在此期間，特別是對于已知伴有缺血性心臟病的患者應進行密切監測。