66215-27-8/滅蠅胺的作用及用法用量

【背景及概述】^[1][2][3]

滅蠅胺英文通用名稱cyromazine (ISO，ANSI，BSI)，潛克、美克、果蠅滅、鉆皮凈、斑蠅敵、潛蠅靈、滅蠅寶、速殺蠅、潛力、蛆蠅克、樂滅斑潛蠅、深能、Trigard；Larvadex；Armor；Betrazin；Neporex；Vetrazine(獸用)。滅蠅胺（Cyromazine）是一種三嗪類化合物，對昆蟲生長起調節作用，屬新型高效、低毒、含氮雜環類殺蟲劑，對防治雙翅目昆蟲幼蟲和蛹具有特殊的生理活性，具有內吸傳導作用，可以干擾蛻皮和化蛹，使其在形態上發生畸變，導致成蟲羽化受到抑制或不全，從而達到控制雙翅目害蟲繁殖過量、減少害蟲數量的目的，是目前防治雙翅目昆蟲病蟲害效果較好的生態農藥滅蠅胺最早由瑞士汽巴-嘉基（Ciha-Gergy）公司開發，并于 20 世紀六七十年代推出用于防治昆蟲的病蟲害農藥，由于它對雙翅目昆蟲的專有生長調節作用，在世界范圍得到了廣泛推廣，在美國，滅蠅胺主要用于防治蔬菜斑潛蠅、殺滅家禽飼料蠅卵、防治牲畜體表綠蠅、公共場所衛生滅蠅等。

目前滅蠅胺在我國共登記 91 個品種，主要劑型包括可濕性粉劑、懸浮劑、水分散粒劑和可溶粉劑，登記作物僅有菜豆、花卉、黃瓜和生姜 4 種，但相關研究表明滅蠅胺對多種作物蟲害效果顯著，建議加強引導，推行登記使用，促進用藥合理合法。滅蠅胺作為高效、低毒生態農藥，已廣泛應用于農業生產，但須加強該藥的合理使用。目前我國滅蠅胺最高殘留限量標準體系并不健全，例如滅蠅胺在食用菌中農藥最高殘留限量就缺乏相應標準，為種植安全埋下隱患，造成了大量滅蠅胺農藥殘留，難以保障食用菌的質量安全；此外農戶應注意滅蠅胺的合理施用，須按照有關農藥使用標準規范進行，若是擅自提高濃度與使用次數，則會增加殘留風險。

【規格】^[1]

75%可濕性粉劑A-6808，15%可濕性粉劑 A-7161，10%水溶劑A-6963。可溶性粉劑(500g/ kg)，可溶性顆粒劑(20g/kg)，膠懸劑(100g/kg)，可濕性粉劑(750g/kg)。30%、50%、70%、75%可濕性粉劑，20%、50%滅蠅胺可溶性粉劑，10%懸浮劑

【作用及用法用量】^[1]

防治斑潛蠅不要等見到潛葉蟲道時再重視防治，此時已失去防治適期，主要是觀察葉片上是否出現針尖狀小白點和田間是否有 2mm大小左右的小蠅在飛就應開始防治。防治斑潛 蠅幼蟲適期為斑潛蠅產卵盛期至幼蟲孵化初期，1～ 2齡期，防治成蟲以上午8時施藥為宜。

(1) 黃瓜美洲斑潛蠅。每畝用10%滅蠅胺懸浮劑80～100ml(折合滅蠅胺有效成分120～150g/hm²)；或用30%滅蠅 胺可濕性粉劑26.7～33.3g(折合滅蠅胺有效成分 120～150g/hm²)；或用50%滅蠅胺可濕性粉劑25～30g(折合滅蠅胺有效成分187.5～225g/hm²)；或用 75%滅蠅胺可濕性粉劑10～15g(折合滅蠅胺有效 成分112.5～168.75g/hm²)，對水均勻噴霧。

(2) 防治黃瓜斑潛蠅。每畝用70%滅蠅胺可濕性粉劑14～ 21g(折合滅蠅胺有效成分147～220.5g/hm²)，對水 均勻噴霧。

(3) 防治菜豆斑潛蠅。每畝用20%滅蠅胺 可溶性粉劑40～60g(折合滅蠅胺有效成分120～180g/hm²)；或用50%滅蠅胺可溶性粉劑15～20g (折合滅蠅胺有效成分112.5～150g/hm²)，對水均 勻噴霧。

據資料介紹，滅蠅胺不僅可有效防除蔬菜斑潛蠅、美洲斑潛蠅，還可防除觀賞植物等潛葉蠅。用 150mg/L對菊花進行葉面噴灑，可防治潛蠅，持效期在7天以上。溫室作物黃瓜、番茄用藥量為75g/hm²，對潛蠅有良好防效。用650g/hm²顆粒劑單獨處理土壤，防治潛蠅效果達80天以上。

【藥理作用】^[1]

本品屬1，3，5-三嗪類昆蟲生長調節劑，對雙翅目幼蟲有特殊活性，有強內吸傳導作用。誘使雙翅目幼蟲和蛹在形態上發生畸變，成蟲羽化不全或受抑制。

【藥物相互作用】^[1]

滅蠅胺不可與堿性藥劑混用

【毒性】^[3]

大鼠急性口服毒性LD₅₀3387mg/kg(原藥)；經皮LD₅₀>3100mg/kg(原藥)。大鼠急性吸入 LC₅₀>2，720mg/m³(4小時)；對兔皮膚弱刺激，對眼 無刺激。對虹鱒魚、鯉魚LC₅₀>100mg/L；藍鰓魚和 鯰LC₅₀>90mg/L。對短尾白鵪鶉LD₅₀為1785mg/ kg(有效成分)；野鴨LD₅₀>2510mg/kg(有效成分)。 兩年飼喂試驗無作用劑量：大鼠為300mg/kg飼料。 小鼠1g/kg飼料。對人的ADI為0.02mg/kg體重。 日本鵪鶉LD₅₀2338mg/kg，北京鴨LD₅₀>1g/kg。對 成人蜜蜂無毒。水蚤LD₅₀(48小時)>9.1mg/L。按 照我國農藥毒性分級標準，滅蠅胺屬低毒農藥。原藥雄性大鼠急性經口LD₅₀>4640mg/kg，雌性大鼠急性經口LD₅₀3160(1860-5380)mg/kg。原藥大鼠急性經皮LD₅₀>2000mg/kg。對兔眼睛有輕度刺激作用，對兔皮膚無刺激作用，對豚鼠無致敏作用。實驗條件下未見致癌、致畸、致突變作用。對蜜蜂、鳥類低毒。對魚低毒，95%滅蠅胺原藥對鯉魚的LC₅₀(96小時)為95.48mg/L。50%滅蠅胺可濕性粉劑為低毒農藥。雄性大鼠急性經口LD₅₀為2170(16704410)mg/kg，雌性大鼠急性經口LD₅₀為1470mg/kg。大鼠急性經皮LD₅₀>2150mg/kg。對兔眼睛有中度刺激，對兔皮膚無刺激作用。

【制備】^[4]

方法:1：三聚氯氰與氨水在常溫下攪拌反應，過濾得雙氨基取代物 3( 6- 氯- 2，4- 二氨基- 1，3，5- 三嗪)，再與環丙胺在 110 反應得滅蠅胺，該方法路線簡捷，操作簡便，但最后一步要加入過量的價格較高的環丙胺，后處理時需要回收，給該工藝增加了難度. 兩步反應總收率69. 7% 。

方法2：經低溫環丙氨代和常溫氨代一勺燴反應得中間體 4( 6-氯- 2- 環丙氨基- 4- 氨基-1，3，5- 三嗪) ，再加壓氨代得目標物 1，該方法第 1 步必需使用丙酮、二氯甲烷、苯、等可溶解三聚氯氰的有機溶劑，并以氫氧化鈉作縛酸劑，成本有所增加，但節約了環丙胺的用量，且第 2 步反應可以加入過量的液氨作堿，后處理簡單，從綜合效益來看是一條比較適用的合成路線，兩步反應總收率 72. 1% 。

【主要參考資料】

[1] 農藥大典

[2] 尹碩.滅蠅胺及其應用淺析. 《農藥市場信息》 , 2018 (11)

[3] 劉瑛, 余晟. 滅蠅胺的毒性研究[J]. 農藥, 2000, 39(9): 25-25.

[4] 陳靜波, 張玉順, 劉宇, 等. 滅蠅胺的合成與應用研究[J]. 云南大學學報 (自然科學版), 2008, 30(4): 392-395.