66108-95-0 / 碘海醇說明書

概述

碘海醇（iohexol）是一種白色或類白色粉末或結晶性粉末；無臭；有引濕性。在水或甲醇中極易溶解，在三氯甲烷或乙醚中幾乎不溶。

藥動學^【1】

非離子型造影劑的藥動學可以用二室模型來說明．以I衄液作為中央室．細胞外問隙作為第二室。在靜脈或動脈內注射造影劑后，很快住血漿內達到峰值。當造影劑分布于細胞外間隙時．血漿濃度迅速下降。造影劑不能通過正常的血腦屏障。在鞘內注射后，非離子型造影劑會在短時間內完全被腦脊液所吸收。正常腎功能者，非離子型造影劑半衰期為1. 6～1．8 h。造影劑的35％～40％在1 h內以原型經腎臟排泄，80％～90%在8 h內排泄。腎功能不全者將會延長。單次的4 h血透可清除55.7％的注射量，而在第2次及第3次的血透中可分別清除25．3％及10．1％而血透能迅速而有效地清除非離子型造影劑。

作用機制^【2】

非離子型造影劑的化學結構為三碘苯環，并帶有3個親水基團。碘海醇、碘比醇、碘佛醇均有6個羥基，碘帕醇有5個．碘普羅胺有4個。由于含碘，為高密度造影劑，在X線片上或17"片上含有造影劑的地方密度增高，使對比增強．有助于診斷。非離子型造影劑由于滲透壓低．分子內在毒性也低，使藥物不良反應的發生率比離子型造影劑大大減低。

作用與用途^【2】

1．血管內應用臨床應用本品于成人及兒童的尿路造影和心血管造影，以及成人的大腦血管造影、外周及各種動脈造影、靜脈造影、數字減影和CT增強掃描，

2．蛛網膜下腔應用適用于成人及兒童的脊髓造影，以及應用于蛛網膜下腔，注射后進行腦池CT掃描檢查。

3．體腔內應用 適用于各種體腔檢查，包括口服，如關節造影、內鏡逆行胰膽管造影(ERCP)、疝囊造影、尿路造影、子宮輸卵管造影、涎管造影．以及各種使用口服水溶性造影劑進行的胃腸道檢查等。

不良反應^【3】

1．少數病人可能會產生一些輕微的反應，例如短暫的溫熱感、臉紅、惡心、嘔吐、輕微胸口作痛、皮膚瘙癢及風疹等。

2．頭痛、惡心及嘔吐是脊髓造影中最常見的不良反應。持續數天的劇烈頭痛，可能間斷發生。迄今發現的其他輕微不良反應有短暫的頭暈、背痛、頸痛或四肢痛楚以及各種感覺異常現象。也曾發生腦電圖記錄顯示不明確的短暫變化(慢波)。用水溶性造影劑作脊髓造影后曾發現無菌性腦膜炎。使用本品作脊髓造影也曾報道過類似情況，但十分輕微且持續時間短暫。

3．有的病人在造影后數小時至數日內出現遲發性不良反應的報道也有。

4．嚴重不良反應甚少出現，但休克、驚厥、昏迷、重度喉頭水腫、支氣管痙攣、腎衰竭、死亡等也有報道。據30萬病例統計，非離子造影劑(包括碘海醇)輕度不良反應發生率約為3．08％．中度不良反應發生率約為0．04％，重度不良反應發生率約為0．004％。

制劑與規格

注射液：30％，lOmL、20mL、50mL、75mL、100mL；35％，50mL、75mL、100mL、200mL。

注意事項

1．含碘造影劑可能會引起過敏性反應或其他過敏現象。雖然碘海醇引起劇烈反應的風險甚微，但仍應事先制定緊急救治程序，以便發生嚴重的反應時能馬上進行治療。有過敏癥或氣喘病史，或是曾對含碘造影劑有不良反應的患者，使用此造影劑時需要特別小心，必須造影時，可考慮在造影前使用皮質類固醇及抗組胺藥。

2．一旦發現有大量造影劑流入患者腦內的跡象，可考慮使用巴比妥酸鹽進行抗驚厥治療：

3．體外試驗表明非離子型造影劑對止血(血凝固機制)的抑制作用比濃度相似的離子型造影劑為低。岡此，血管造影應按標準步驟進行。血管造影導管應經常沖洗并避免血液和造影劑在注射器及導管中長時間接觸。

4．對高危患者，如患有嚴重肝臟或腎臟功能不全、甲狀腺病及骨髓白血病的患者．使用時應特別小心，給予特別監護，且應避免脫水。必要時術后進行透析治療。

5．碘造影劑可加重重癥肌無力的癥狀。嗜鉻細胞瘤患者進行靜脈注射時，應預防性地給予α受體阻斷藥，以避免出現高血壓危象。血清內肌酸酐濃度超過500μmol／L的糖尿病患者，應避免用此造影劑。

6．確保患者在接受造影劑前后有良好的水電解質平衡。

7．所有含碘質造影劑均可能妨礙甲狀腺功能的檢查。甲狀腺組織的碘結合能力可能會受造影劑影響而降低，并且需要數Et甚至兩周才能完全恢復。

8．孕婦及哺乳期婦女應盡量避免使用。

9．造影劑也不應與其他藥物混合，應使用專硝的注射針和針筒，

10．每瓶碘海醇只應供一名患者使用，剩余的部分應棄掉.

11．造影前2h應禁食。

12．本品如發生變色、沉淀，則不能使用。

藥物相互作用

1．使用造影劑可能會導致短暫性腎功能不全，這可使服用降糖藥(二甲雙胍)的糖尿病患者發生乳酸性中毒：作為預防．在使用造影劑前48h應停服雙胍類降糖藥，只有在’腎功能穩定后再恢復用藥二

2．兩周內用白介素一2治療的患者其延遲反應的危險性會增加(感冒樣癥狀和皮膚反應)

3．所有含碘質造影劑均可能妨礙甲狀腺功能的檢查，，

4．血清和尿中高濃度的造影劑會影響膽紅素、蛋白或無機物(如鐵、銅、鈣和磷)的實驗室測定結果。使用造影劑當E1不應做這些檢查

參考文獻

[1]黃峻，黃祖瑚主編,臨床藥物手冊 第5版=Clinical handbook of drugs,上海科學技術出版社,2015.01,第1425頁

[2]魏太星，魏經漢主編,醫生專用藥物手冊,河南科學技術出版社,2015.01,第1832頁

[3]陳吉生主編,新編臨床藥物學,中國中醫藥出版社,2013.08,第883頁