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652-67-5/異山梨醇的藥理作用

異山梨醇是選自二醇和含氧雜環的雙環化合物,其含有兩個稠合的呋喃環。異山梨醇的起始原料是D-山梨糖醇,它是通過D-葡萄糖的催化氫化獲得的,而D-葡萄糖又是通過淀粉的水解產生的。

異山梨醇的藥理作用

異山梨醇的藥理作用藥理作用

異山梨醇是D-山梨醇的脫水衍生物,由于脫水后羥基變成了醚基,其脂溶性大 大增加,已完全不同于山梨醇,口服后立即吸收,持續時間長,是一種有效的 滲透性口服脫水利尿藥。在國外已部分替代甘露醇等靜脈用藥而廣泛應用于臨 床。本品作用機制類似于靜脈注射的甘露醇和山梨醇,為一口服滲透性脫水利 尿藥。提高血漿滲透壓,導致組織內(包括眼、腦、腦脊液等)水分進入血管 內,從而減輕組織水腫,降低眼壓、顱內壓和腦脊液容量及其壓力。

藥動學

異山梨醇口服后,98%的藥物由胃腸道吸收,97%的藥物在尿中以原形排出,不產生代謝作用,無熱值產生。t1/2為8h。

用法用量

口服。成人一次40~50ml(50%溶液),一日3次;小兒一次500mg/kg,一日3次。

不良反應

異山梨醇主要不良反應有惡心、腹瀉、食欲不振,偶有腹痛,長期服用常引起電解質紊亂。

注意事項

異山梨醇禁用于顱內活動性出血及顱內血腫者,因擴容加重出血。處于脫水狀態,腎功能障礙所致的無尿癥,出血性青光眼患者及充血性心力衰竭者慎用,多次用藥時應保持足夠的體液和電解質的平衡。老年患者應用本品后較易出現腎損害,隨年齡增長,發生腎損害的機會增多,適當控制用量。當本品用藥過量時,易引起腹瀉,并密切隨防血壓、電解質和腎功能。

藥物相互作用

異山梨醇可增加洋地黃毒性作用,與低血鉀有關;增加利尿藥及碳酸酐酶抑制藥的利尿和降眼內壓作用,與這些藥物合并時應調整劑量。