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六甲蜜胺(hexamethylmelamine，HMM，altretamine)，又名六甲三聚氰胺，是臨床療效肯定的抗癌藥。白色結晶，m.p.172～174℃，在水中溶解很小，溶于有機溶劑，在溫室干燥條件下穩定。1950年將六甲蜜胺作為抗癌藥三亞胺嗪(TEM)的衍生物，進行抗腫瘤篩選。它對小鼠肉瘤180，大鼠癌肉瘤W256有效，但對小鼠白血病L1210、P388和Lewis肺癌等動物腫瘤無抑制作用。早期臨床試用雖對某些人體腫瘤有效，但未被重視。至75年發現它對小鼠漿細胞瘤和接種于抑制免疫的小鼠的人體支氣管瘤有效，才重新對它發生興趣。六甲蜜胺最初被誤認為烴化劑，但它及其代謝物均不與烴化試劑對硝基芐基吡啶(NBP)反應。對烴化劑抗藥的患者對六甲蜜胺敏感，由此否定了它具有烴化作用。它亦不是葉酸拮抗劑，在體外六甲蜜胺抑制3H-胸腺嘧啶核苷和3H尿嘧啶核苷摻入DNA和RNA，同時亦抑制蛋白質合成。但它的抗癌作用機制還有待證明。六甲蜜胺口服吸收很快。人口服0.5～4小時后血藥濃度達最高峰，血漿中藥物高峰濃度為0.2～20.8μg/ml，半壽期4.66～10.2小時。用藥2～3周未見藥物在血漿中有蓄積。它在體內經肝微粒體去甲基，已測定有9個去甲代謝物，其中5個主要的為單去甲的五甲蜜胺，N2、N4、N6三甲蜜胺，N2，N4二甲蜜胺、單甲蜜胺和蜜胺。
本品為嘧啶類抗代謝藥物，作用于細胞S期。其化學結構與烷化劑三乙烯三聚氰胺相似，但作用方式不同，與順鉑及烷化劑無交叉耐藥性。可抑制二氫葉酸還原酶，抑制胸腺嘧啶和尿嘧啶摻入DNA和RNA，從而抑制DNA、RNA和蛋白質合成。本藥脂溶性高，口服吸收快，1～3小時血藥濃度達峰值，生物利用度個體差異大。血漿半衰期為2.9～10.2小時，在體內迅速經肝微粒體混合功能氧化酶去甲基化成為N-去甲基代謝物，其代謝物易進入腦脊液，這可能與其神經毒性有關。本藥主要以其代謝物形式隨尿排泄，24小時內排出61%，72小時內排出89%。
六甲蜜胺主要用于治療卵巢癌，也可用于治療支氣管肺癌、乳腺癌、惡性淋巴瘤、子宮內膜癌、頭頸部癌、慢性粒細胞白血病等。
口服，每日10～16mg/kg，分4次服，21天為一療程，或每日6～8mg/kg，90日為一療程。聯合方案中，推薦總量為按體表面積150～200mg/m2，連用14天，耐受性好。飯后1～1.5小時或睡前服用能減少胃腸道反應。
1.嚴重惡心嘔吐為劑量限制性毒性，骨髓抑制輕至中度，以白細胞降低為著，多發生于治療1周后，3～4周達最低點。
2.中樞或周圍神經毒出現于長期服用后，為劑量限制性毒性，停藥4～5月可減輕或消失。
3.偶有脫發、膀胱炎、皮疹、瘙癢、體重減輕等。
1.對本品過敏者禁用。
2.已有嚴重骨髓抑制者禁用。
3.已有嚴重的神經毒性者禁用。
4.孕婦禁用。
1.用藥期間應定期查血象及肝功能。
2.FDA對本藥的妊娠安全性分級為D級。
3.大于65歲老年患者酌情減量。
1.與單胺氧化酶抑制劑、抗抑郁藥合用可導致嚴重的直立性低血壓，應慎用。
2.與甲氧氯普胺合用可致肌張力障礙。
3.與維生素B6同時使用，可能減輕周圍神經毒性。
片劑：50mg；100mg。膠囊劑：50mg；100mg。
步驟1）：二甲胺丙酮溶液的制備：在二甲胺水溶液中加入固堿，使產生的二甲胺氣體通過干燥裝置被丙酮吸收，至丙酮中含二甲胺達30%左右即成。
步驟2）：六甲蜜胺的合成：于51三頸瓶中，加入三氯聚氰2009及丙酮，在室溫下攪拌溶解后，緩緩滴加二甲胺丙酮溶液，控制溫度不超過4℃。加畢，于40℃反應3小時。反應畢，過濾，濾液放置過夜。翌日濾得六甲蜜胺粗品結晶，用水洗滌，抽千，于80℃左右干燥。干后，再用20倍量的無水乙醇重結晶，得六甲蜜胺白色結晶180g，收率79.6%。熔點169.5~173.6℃。
[1] 中國醫學百科全書·十八藥物學與藥理學
[2] 臨床用藥速查手冊
[3] 新編臨床藥物學
[4] 抗癌藥六甲蜜胺的合成