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鹽酸去甲金霉素,又名鹽酸地美環素或脫甲金霉素,是衍變自金黃色鏈霉菌突變菌株的四環素類抗生素。
地美環素定位于治療各種類型的細菌感染,是用來治療萊姆病,痤瘡,和支氣管炎的抗生素,卻由于細菌對其逐漸普遍產生抗性,致使其現在越來越少被用來治療相關感染。
當抗利尿激素分泌異常綜合征發生且對病患的流質限制無效時,地美環素被美國等諸多國家在適應癥外運用于治療低鈉血癥,即血內含鈉濃度低。從生物學角度上看,這是通過降低腎小管內細胞收集抗利尿激素的反應速度來奏效。其實,在上述病癥中的作用主要是依賴于地美環素能夠致使人體無法集中尿液進而脫水,從而誘導腎原性尿崩癥發生的副作用。
1975年,地美環素被首次報道用于抗利尿激素分泌異常綜合征的治療,隨后在1978年,一系列更大規模的研究發現是藥物在治療抗利尿激素分泌異常綜合征時,比當時唯一能夠使用的治療手段碳酸鋰更有效,藥物耐受性更好。[14][15]地美環素曾是治療抗利尿激素分泌異常綜合征的首選藥物。但現時它可能會被現在能夠使用的加壓素受體拮抗劑(如托伐普坦)取而代之。
與其他四環素類抗生素相同,地美環素會干擾骨骼的發育,并可能使牙齒變色,故此禁止給藥于兒童、孕婦或是正處于哺乳期的婦女。
這一部分與其余四環素類抗生素類似。據報道,用藥中人士的皮膚可能會發生日光性反應,且與其他幾種已知的四環素類衍生物相同,地美環素會誘發腎源性尿崩癥。此外,地美環素可能與鋰相同有著精神藥物類型的副作用。
四環素類抗生素可以和陽離子如鈣、鐵(口服)、鎂結合,使得他們不溶于腸道,也不被腸道吸收。同時,地美環素不應與食物(特別是牛奶等乳制品)或抗酸劑一同服用。
和相關四環素類抗生素相同,地美環素通過與30S核糖體亞基結合來抑制氨酰基結合tRNA,從而阻止細菌合成蛋白質。因其只是阻止細菌的生長而非直接殺死細菌,故此只是具有抑菌作用,而沒有殺菌作用。
地美環素通過干擾腎臟中抗利尿激素與加壓素V2受體結合后的細胞內第二信使級聯反應(特別是抑制腺苷酸環化酶活化)來抑制腎對抗利尿激素的反應。然而,地美環素如何實現這一功能還有待闡明。