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61276-17-3/麥角甾苷的應用

背景及概述[1]

麥角甾苷是苷類化合物中的氧苷,又稱毛蕊花苷、毛蕊花糖苷。在酸性條件下比較穩定;中性、堿性條件下穩定性差一些,但加入適量的抗壞血酸,可明顯抑制其降解。主要存在于一些藥用植物中,例如肉蓯蓉屬植物,連翹屬植物,地黃屬植物和列當屬植物等。麥角甾苷的生物活性強,功效也是多方面的,具有抗衰老、提高免疫功能、增強記憶力、止痛、降血脂和通便等作用。目前,麥角甾苷的提取有成本高、分離效率低和不適合工業化的缺點。

麥角甾苷的應用

應用[2]

1)麥角甾苷作用于泌尿系統疾病研究

研究麥角甾苷對腎炎的藥理作用,給藥前用小鼠做腎炎模型,后給予小鼠口服麥角甾苷,在5d和10d對受試小鼠的腎功能進行檢測,結果顯示,受試小鼠在給藥5天和10天后,不同劑量的麥角甾苷具有降低尿素氮、尿蛋白、總膽固醉醇含量的作用,對白蛋白的升高作用最為明顯。檢測發現模型組腎小球基底膜增厚程度和均厚于給藥組,表明麥角甾苷對小鼠腎毒血清腎炎治療具有一定作用,因此,可以推測麥角甾苷在腎炎的治療上具有一定的臨床意義和應用前景。

2)麥角甾苷研作用于免疫系統疾病研究

現代藥理學研究表明,免疫調節活性的物質基礎之一可能就是苯乙醇苷類化合物。專職抗原提呈細胞中功能最強的細胞是樹突狀細胞,它能有效的刺激初始型T細胞的增值,在機體體液免疫和細胞免疫調控中起重要作用。唐永富等研究麥角甾苷對小鼠骨髓來源樹突狀細胞增殖的影響。發現小鼠樹突狀細胞在毛蕊花苷的作用下能夠增殖,與陽性對照組比較,當毛蕊花苷濃度范圍為1.60x10-7和1.60x10-4mol/L時,其作用效果均比較顯著。當濃度為1.60x10-6和1.60x10-5mol/L的情況下與細胞因子聯用時,小鼠樹突狀細胞可受到顯著刺激而增殖。研究結果表明麥角甾苷能明顯促進小鼠骨髓來源樹突狀細胞的增殖,使其能與細胞因子起到協同作用。

4)麥角甾苷抗疲勞相關研究

研究麥角甾苷對受試小鼠力竭游泳時間、小鼠體重和組織中超氧化物歧化酶、丙二醛等指標的影響。結果顯示,同標準品組相比,麥角甾苷組受試小鼠體重明顯增加,疲勞癥狀減輕。同時,麥角甾苷組受試小鼠肌肉和腎組織超氧化物歧化酶活力明顯增高,而丙二醛含量降低顯著。表明麥角甾苷可提高運動疲勞小鼠超氧化物歧化酶活力,發揮抵抗疲勞作用。

5)麥角甾苷作用于中樞神經系統疾病研究

震顫麻痹(paralysisag-itans)或帕金森綜合癥(Parkinsodisease,PD)是一種原因不太明確的常見性腦部疾病,JamesParkinson最早發現并命名。臨床上的主要表現是運動遲緩、靜止性震顫、姿勢步態異常和肌僵直等,隨著年齡的增長,其發病率不斷增加,現如今老年人患者居多,一般也在60歲以后。慢性中樞神經系統錐體外系退行性疾病和神經系統變性的疾病是較常見的發病機理,以黑質多巴胺(DA)能神經元變性缺失為特征。震顫麻痹常常會引起細胞活性氧異常,腦細胞易產生氧化損傷。因此對于震顫麻痹研究而言,腦細胞的防護是重要的研究方向。以SHSYSY細胞為研究對象],用1-甲基-4-苯基吡啶離子(MPP)誘導建立PD的體外細胞損傷模型,觀察麥角甾苷對SHSYSY細胞的保護作用。結果顯示麥角甾苷可起到保護細胞作用。

6)麥角甾苷作用于骨科疾病研究

人口老年化的加快使得多發于老年人的骨質疏松等疾病對人們的影響變得越來越受關注。根據中醫相關理論及記載,中藥治療骨科疾病在我國已有數千年歷史。研究證明,肉從蓉中的麥角街苷具有明顯促進淋巴細胞增殖的作用。在培養大鼠骨細胞時,在細胞培養液中加入麥角甾苷觀察其對細胞生長的影響。結果發現,麥角甾苷對大鼠成骨細胞BMP2基因的表達具有促進作用,表明麥角甾苷在促進骨科疾病愈合方面有一定療效。

7)麥角甾苷作用于生殖系統研究

研究表明肉從蓉中麥角甾苷含量和其壯陽作用呈正相關。肉從蓉對神經內分泌系統的調控制中心---下丘腦,具有一定的調節功能。其中以麥角甾苷為活性成分之一的苯乙醇苷類化合物對性功能障礙有較好的治療作用。

8)麥角甾苷抗衰老和抗氧化作用研究

肉蓯蓉提取物可增強超氧化物歧化酶的活性,從而起到延緩衰老的作用,氧分子在體內代謝過程中反應生成活性氧自由基,在自由基產生量未超過機體抗氧化體系的調節范圍時,就不會產生大量自由基。因此自由基反應與炎癥、癌變、衰老、輻射組織缺血密切相關。研究表明:苯乙醇苷類化合物具有保護小鼠心肌和急性腦缺氧等作用。麥角甾苷可發揮抗氧化劑的作用,抑制MPP+誘導產生的小腦神經衰弱的作用,并減輕細胞內自由基的累積,從而保護過氧化引起的DNA損傷。

制備[3]

桂花中麥角甾苷的提取方法,包括以下步驟:

S1.將桂花研磨為粉末;

S2.用索式提取器進行提取;

S3.將步驟S2得到的桂花粗提取物進行萃取和濃縮,優選地,先后用石油醚,乙酸乙酯,水飽和的正丁醇對桂花粗提取物萃取和濃縮;S5.在40℃旋蒸,再凍干,即得到麥角甾苷。HPLC測定濃縮后的桂花粗提取物:桂花粗提取物溶液的的制備:精密稱桂花粗提取物2mg,置于25mL量瓶中,加入適量的甲醇溶解定容,經0.45μm濾膜過濾,桂花粗提取物溶液溶液。

主要參考資料

[1] 天然藥物成分定量分析

[2] 兩種植物麥角甾苷及其質量標準研究

[3] CN201810162349.3桂花中麥角甾苷的提取方法