61177-45-5/克拉維酸鉀的作用機制

克拉維酸鉀（Clavulanate Potassium)是克拉維酸的鉀鹽，化合物名稱為 (Z) - (2S, 5R) -3- (2-羥亞乙基）-7-氧代-4-氧雜-1-氮雜雙環-3. 2. 0-庚烷-2-羧酸鉀。克拉維酸是細菌產生的天然內酰胺類抗生素，結構中含有內酰胺環。克拉維酸抗菌作用很弱，但具有強效廣譜抑酶作用，與內酰胺類抗生素如阿莫西林、替卡西林分別聯合，制成酶抑制劑聯合制劑，可在不同程度上保護與其聯合的內酰胺類抗生素不被 β -內酰胺酶滅活，從而提高該抗生素抗產酶耐藥菌的作用，提高臨床療效。

作用機制

克拉維酸抑酶作用機制是它與內酰胺酶結合，發揮競爭性抑制作用。通過克拉維酸分子結構中的 β -內酰胺羧基部位使β -內酰胺酶乙酰化，這步反應和β -內酰胺酶與其相結合的β -內酰胺類抗生素所發生的反應很相似。如青霉素G與β -內酰胺酶相接觸，酶也被青霉素G 的內酰胺羧基部位乙酰化，但這個乙酰化了的酶很快水解釋放出活性酶將青霉素G水解滅活。而β-內酰胺酶與克拉維酸形成的乙酰化了的酶則水解非常緩慢，使之不能很快釋放出活性酶，因而該β -內酰胺酶實際上已暫時被酶抑制劑所抑制，從而保護了酶的作用底物β -內酰胺類抗生素不被酶水解滅活，使其對一般產酶耐藥菌仍有抗菌作用。

作用

克拉維酸鉀與β -內酰胺類抗生素合用，可抑制葡萄球菌、流感嗜血桿菌、卡他球菌、大腸桿菌、克雷白桿菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、淋球菌、軍團菌、脆弱擬桿菌等微生物產生的β -內酰胺酶對β -內酰胺類抗生素的破壞，因此對上述病原菌的產酶或不產酶株有效。克拉維酸鉀還對不產β-內酰胺酶的肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、綠色鏈球菌、 梭狀芽胞桿菌、消化球菌、消化鏈球菌等也有一定抗菌作用。

克拉維酸鉀除了對β -內酰胺酶的抑制作用之外，還顯示出神經保護作用以及在治療焦慮癥和性功能障礙方面的效用。由于克拉維酸鉀單體的不穩定性導致了現市場上只有克拉維酸鉀的復方藥物，并沒有水溶性克拉維酸鉀單方的制劑。