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根皮素(Phloretin)是一種具有二氫查爾酮結構的植物多酚，因其多集中于蘋果樹的根皮中而得名。根皮素因其特殊的結構具有多種生物活性作用，成為近年來研究的熱點。研究發現，根皮素具有抗氧化、抗腫瘤、抗炎、免疫抑制、促進骨形成等多種藥理學作用，此外還具有延緩衰老、美白肌膚、抗炎、祛除粉刺等多種美容功效。
隨著功效型化妝品市場占比的增大，作為一種化妝品功效原料，根皮素已得到美容界研究者的廣泛關注。根皮素是一種具有二氫查爾酮結構的黃酮化合物，具有抗氧化、抗炎、美白、防曬、抑菌、保濕等多種功效，已被應用于化妝品中。雖然根皮素在化妝品中有一定的應用，但仍有諸多問題值得我們深入研究。
1)根皮素制備方法的優化：天然根皮素含量少、提取難、價格貴，限制了其在化妝品中的廣泛應用；2)根皮素的進一步修飾：水溶性小、體內吸收低、性質不穩定等問題限制了根皮素在化妝品等領域的應用；3)合理應用根皮素的增效作用：根皮素與抗氧化劑、防曬劑等功效成分復配使用能起到協同增效的作用，在抗菌、美白等方面是否有相似作用還需進一步研究；4)功效化妝品研發：根皮素具有多種功效，但在本品牌化妝品中應用較少，還需進一步研發。
總之，應加快其基礎研究，提高蘋果加工產生的廢渣及樹木修剪過程中產生的廢棄物的利用率，為開發新天然化妝品提供堅實的理論基礎。根皮素具有多種功效，必將在化妝品中具有廣闊的應用前景，值得國內學者進一步研究。
1.延緩衰老及抗氧化活性
研究表明，天然黃酮類化合物結構中的酚羥基可與自由基反應生成穩定的半醌式自由基，從而抑制起始階段的脂類過氧化作用，終止自由基鏈式反應。根皮素是二氫查爾酮類結構的黃酮類化合物，具有4個酚羥基，其獨特的結構決定了其極強的抗氧化活性。體外實驗表明，根皮素具有抑制線粒體脂質過氧化、清除DPPH 自由基及ABTS自由基的能力。
研究表明，根皮素有極強的抗氧化活性，對油脂的抗氧化質量濃度為10.30 mg/L，可清除皮膚內的自由基。根皮素不僅自身具有抗氧化作用，還可以與現有抗氧化劑聯用，提高抗氧化效果。研究發現34.9％阿魏酸、35.1％根皮素和30％水溶性V 的混合物聯合使用具有協同抗氧化效果。同時，學者利用O/W 型微乳技術及包埋技術解決了根皮素水溶性和穩定性差的問題，為根皮素在化妝品中的應用提供了指導。由此可見，根皮素及其包合物具有良好的清除自由基的作用，在延緩衰老功效化妝品中具有很大的應用前景。
2.抗炎活性
體外研究表明，根皮素能夠抑制炎癥因子、趨化因子和分化因子的產生，具有一定的抗炎作用。同時研究發現，根皮素能夠抑制單Akt和MAPK的磷酸化，從而達到抗炎效果。在體研究也證明根皮素具有抗氧化和抗炎效果。根皮素在體內外的抗炎作用表明其具有潛在的舒敏作用，可用于舒敏型護膚品中。
除此之外，現代醫學表明，痤瘡發病過程相關的重要因素與引發炎癥的因素往往不是孤立的。根皮素外用能阻止糖類成分進入表皮細胞，抑制皮腺過度分泌，治療分泌旺盛型粉刺，同時進入細胞內部能夠明顯降低COX-2啟動子活性，抑制前列腺E2的生成，緩解痤瘡型皮膚的炎癥反應。
3.防曬作用
研究發現，根皮素具有一定的紫外吸收能力，將根皮素添加到化妝品基礎配方中可提高化妝品的SPF及SPA值。另外，根皮素、V 和阿魏酸混合物可保護人體皮膚免受紫外線的傷害，為人體皮膚提供光保護作用。根皮素不僅能直接吸收紫外線，同時能夠增強核苷酸切除修復基因的表達，減緩由UVB誘導的嘧啶二聚體形成、谷胱甘肽降解和細胞死亡，減少紫外線對角質形成細胞的傷害。
紫外線照射可使細胞產生活性氧和自由基，二者極不穩定，容易發生一系列氧化連鎖反應，最終傷害細胞。根皮素具有抗氧化活性及吸收紫外線的作用，在防曬化妝品中具有潛在的應用價值。
4.促透皮吸收性
根皮素是一種親脂性化合物，可經由細胞間脂質滲入皮膚。研究表明，根皮素會改變磷脂雙分子層的膜偶極電位，影響磷脂雙分子層的界面組織及水的滲透驅動水流動力學。根皮素乳膏中根皮素具有良好的透皮性能。
同時，以根皮素為媒介時，利多卡因鹽酸鹽透皮吸收量增加到原來的5.4倍，表明根皮素可以影響載體介導的轉運過程，具有一定的促透皮吸收性功能。根皮素是一種天然、安全、有效的親脂性化合物，具有一定的促滲透作用，可作為有效活性成分的載體添加到化妝品中，促進有效成分的透皮吸收，使其發揮出更好的功效。
5.抑菌活性
根皮素是一種具有抑菌活性的黃酮化合物。研究發現根皮素對革蘭氏陽性菌具有較強的抑制作用，尤其是對金黃色葡萄球菌(ATC6538，MIC=7.81 mg/L)、李斯特菌(ATCC 13932，MIC=62.5 mg/L)和鼠傷寒沙門氏菌(ATCC 13111，MIC=125 mg/L)。除了對致病菌有抑菌活性外，根皮素對皮膚常見細菌也有作用。根皮素對痤瘡丙酸桿菌和顆粒痤瘡丙酸桿菌的MIC均為0.5 mg/L，同時臨床試驗結果表明受試者使用根皮素4周后白頭粉刺、黑頭粉刺、丘疹及皮脂分泌等均有顯著的降低，表明根皮素具有潛在的緩解痤瘡的作用。
根皮素對細菌的抑殺作用一方面是作用于細菌內部的酶蛋白系統，影響細菌能量代謝及細菌滋生的氧化損傷修；另一方面是干擾細胞內部蛋白質的合成，使細胞內的新陳代謝紊亂，最終導致細菌死亡。綜上可知，根皮素具有一定的抑菌作用，隨著對根皮素抑菌作用的深入研究，根皮素可能被開發成為一種新型天然抑菌劑添加到化妝品中以替代部分化學防腐劑，同時也可作為功效原料添加到祛痘化妝品中。
6.美白活性
研究發現根皮素具有抑制酪氨酸酶活性的作用，其Ic∞為37.5 txmol/L。0.3％的根皮素對酪氨酸酶的抑制率高達98.2％，其對氨酸酶的抑制作用優于常見的美白劑(曲酸和熊果苷)，進一步研究發現根皮素與常見的酪氨酸酶抑制劑復配能夠大大提高其抑制率，很好地達到100％的抑制效果。此外，羥丙基環糊精與根皮素的包合物也具有良好的抑制酪氨酸酶活性的作用。
7.保濕作用
根皮素分子中含有的4個羥基基團可與水分子形成氫鍵，吸收水分，具有潛在的保濕功效。因此，根皮素也可作為天然保濕劑應用于保濕化妝品中。
8.防脫發作用
研究表明根皮素可以抑制大豆脂肪氧合酶活性，從而減少毛發因過早進入衰老而脫落，表明根皮素具有潛在的防脫發作用，可以作為防脫發功效原料添加至洗發露、護發素中。
9. 抗腫瘤活性
研究發現，根皮素誘導腫瘤細胞凋亡是通過抑制腫瘤細胞中葡萄糖的運輸而實現的。研究發現根皮素可抑制癌細胞增殖并誘導其凋亡，且呈濃度和時間依賴性，根皮素能將細胞周期阻滯于G1期，通過影響細胞周期，降低線粒體膜電位，改變細胞內鈣離子平衡來誘導癌細胞凋亡。
10. 改善血管內皮功能紊亂及障礙
根皮素組較高膽堿組能顯著降低血清中的總膽固醇、三酰甘油、谷丙轉氨酶、谷草轉氨酶及 內皮素-１ 和血栓素 A2的水平，明顯拮抗血清中前列腺環素、NO的水平，改善血管內皮功能。此外，根皮素能增強肝臟中的超氧化物歧化酶和谷胱甘肽過 氧化物酶活性，減少丙二醛水平，組織病理學實驗也證明了根皮素對肝臟的保護作用。
另有研究表明，根皮素可作用于細胞中的離子通道，通過電勢依賴性鈣通道而抑制鈣離子內流或抑制磷酸肌醇 3誘導的鈣離子從內質網釋放，從而影響主動脈的收縮，起到保護血管的作用。
11.促膜吸收作用
根皮素是一種親脂性的化合物，根皮素對細胞膜 有一定的作用，可以影響載體介導的轉運過程。研究表明，根皮素具有抑制黑色素細胞活性，對各種皮膚色斑有淡化作用，其對于酪氨酸酶有良好的抑制作用，是一種非常安全有效的祛斑美白劑，體外酪氨酸酶活性實驗顯示，根皮素抑制酪氨酸酶活性的方式是競爭性抑制，并呈劑量依賴。
根皮素制備方法主要包括超聲提取法、浸漬法、熱回流法、酶法及生物酶轉化法。超聲提取法方法簡便，提取速度快，但提取效率低，利用超聲提取法不能從蘋果肉和蘋果皮中提取出根皮素，而從花葉海棠葉中提取的根皮素含量最多僅占總有效成分的0.55％。浸漬法操作簡便，但提取效率受溶劑影響較大。
單一溶劑(乙醇、NaOH溶液或甲醇)提取時根皮素得率較低，酸性甲醇提取時得率為36.60g/g ，而甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯和氯仿混合溶劑可將根皮素得率提高至78%，可以看出混合溶劑有助于浸漬法提取效率的提高。熱回流法提取根皮素具有提取效率高，減少溶劑揮發等優點。
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