59277-89-3/阿昔洛韋的藥理毒理

阿昔洛韋為一種合成的嘌呤核苷類似物。主要用于單純皰疹病毒所致的各種感染，可用于初發(fā)或復(fù)發(fā)性皮膚、粘膜，外生殖器感染及免疫缺陷者發(fā)生的HSV感染。為治療HSV腦炎的首選藥物，減少發(fā)病率及降低死亡率均優(yōu)于阿糖腺苷。還可用于帶狀皰疹，EB病毒，及免疫缺陷者并發(fā)水痘等感染。局部僅用于皮膚，阿昔洛韋的皮膚吸收較少。

藥理毒理

抗病毒藥。體外對(duì)單純性皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細(xì)胞病毒等具阿昔洛韋抑制作用。該品進(jìn)入皰疹病毒感染的細(xì)胞后，與脫氧核苷競爭病毒胸苷激酶或細(xì)胞激酶，藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯，然后通過二種方式抑制病毒復(fù)制:

①干擾病毒DNA多聚酶，抑制病毒的復(fù)制;

②在DNA多聚酶作用下，與增長的DNA鏈結(jié)合，引起DNA鏈的延伸中斷。該品對(duì)病毒有特殊的親和力，但對(duì)哺乳動(dòng)物宿主細(xì)胞毒性低。體外細(xì)胞轉(zhuǎn)化測定有致癌報(bào)道，但動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未見致癌依據(jù)。某些動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示高濃度藥物可致突變，但無染色體改變的依據(jù)。

該品的致癌與致突變作用尚不明確。大劑量注射可致動(dòng)物睪丸萎縮和精子數(shù)減少，藥物能通過胎盤，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)對(duì)胚胎無影響。

適應(yīng)癥

1.單純皰疹病毒感染:口服用于生殖皰疹病毒感染初發(fā)和復(fù)發(fā)病例;對(duì)反復(fù)發(fā)作病例口服該品用作預(yù)防。注射劑用于免疫缺陷者。初發(fā)和復(fù)發(fā)性粘膜皮膚感染的治療以及反復(fù)發(fā)作病例的預(yù)防;也用于單純皰疹性腦炎治療。

2.帶狀皰疹:口服用于免疫功能正常者帶皰疹和免疫缺陷者輕癥病例的治療。注射劑用于免疫缺陷者嚴(yán)重帶皰疹病人的治療。

3.免疫缺陷者水痘的治療。

4.局部用于單純皰疹病毒所致的早期生殖皰疹感染和免疫缺陷者自限性粘膜皮膚單純皰疹的初治和復(fù)發(fā)病例。

5.用其鈉鹽治療急性視網(wǎng)膜壞死。核苷酸類抗病毒藥，用于治療:

①單純皰疹性角膜炎;

②單皰疹;

③帶皰疹;

④用其鈉鹽治療急性視網(wǎng)膜壞死。主要用于單純皰疹病毒及帶狀皰疹病毒引起的淺、深層角膜炎。