59-87-0 / 全面介紹呋喃西林的藥理作用

【概述】

呋喃西林,化學名5-硝基-2-呋喃甲醛縮氨基脲,別名呋喃新；呋喃星；硝基呋喃腙；呋喃西林；硝吠醛,是一種人工合成的具有5-硝基呋喃基本結構的廣譜抗菌藥,屬于抗感染常用的藥物，能干擾細菌的糖代謝過程和氧化酶系統而發揮抑菌或殺菌作用，主要干擾細菌糖代謝的早期階段，導致細菌代謝紊亂而死亡，其抗菌譜較廣，對多種革蘭陽性和陰性菌有抗菌作用。能預防和治療動物機體的腸胃炎、霍亂和球蟲病等常見細菌感染疾病。曾被廣泛用做飼料添加劑。大量用于水產養殖中腸道細菌感染等疾病治療。

【理化性質】

檸檬黃色細微結晶性粉末無臭,味苦。對光敏感,日光下色漸變深黃色。極微溶于水,微溶于乙醇,易溶于極性較大的有機溶劑,溶于堿性溶液后色澤漸變為暗棕色,飽和水溶液的酸堿度為5.5-7.5。熔點 236-240℃。

圖1為呋喃西林

【藥理作用】

呋喃西林能干擾細菌的糖代謝過程和氧化酶系統而發揮抑菌或殺菌作用,主要干擾細菌糖代謝的早期階段,導致細菌代謝紊亂而死亡。其抗菌譜較廣,對多種革蘭陽性和陰性菌有抗菌作用,對厭氧菌也有作用,對綠膿桿菌和肺炎雙球菌力弱,對假單孢菌屬及變形桿菌屬有耐藥性,對真菌,霉菌無效,但對因霉菌引起的細菌感染仍有相當效力。對敏感菌的殺菌濃度為13-20μg/mL,,抑菌濃度為5-10μg/mL。

【適應癥】

呋喃西林外用于治療創傷、燒傷、化膿性皮炎、中耳炎、淚囊炎、陰道炎、膀胱沖洗、褥瘡等。 腐皮病（打印病）、細菌性爛鰓病、赤皮病（出血性腐 敗癥）、細菌感染性豎鱗病、蛀鰭爛尾病、皮膚發炎充血癥、水痘病、洞穴病、白頭白嘴病。

【應用】　

1.用于人類疾病的治療和預防,如：用于治療慢性脊髓炎、宮頸糜爛、成人臍炎、老年性吸入肺炎等等。

2.作為飼料添加劑被廣泛用于家畜、家禽、蜜蜂和水產養殖。

3.能夠治療和預防胃腸炎癥、球蟲病、禽類霍亂等。

4.呋喃西林主要應用于局部治療。其抗菌活性存在于非離子結構中,不受體液pH值的影響,除對銅綠假單胞桿菌無效外,足以殺死大部分引起傷口感染的常見致病菌,且極少產生耐藥性。用呋喃西林浸透導尿管可有效地預防留置導尿管引起的泌尿系感染的發生,而且高溫高壓消毒并不影響呋喃西林在導尿管上的抗菌活性及含量。呋喃西林外用可治療和預防傷口感染,如膿皮癥,Ⅱ、Ⅲ度燒傷及皮膚移植和供區感染。用呋喃西林溶液灌腸治療急性菌痢,腹痛減輕不明顯,止瀉作用顯著。

【用法用量】

局部外用：0.01%～0.02%溶液于創面沖洗或濕敷。0.2%～1%軟膏涂布。復方呋喃西林滴鼻劑含本品0.02%、鹽酸麻黃堿1%，用于滴鼻。含漱可用其0.001%～0.005%的溶液。

【不良反應】

臨床上應用呋喃西林也有一些不良反應，表現為惡心嘔吐為主的胃腸道反應占51%，神經系統反應少見；對于特殊群體，還可引起超敏反應。

【注意事項】

本品毒性大，口服可引起多發性神經炎、脊髓病（主要損害脊髓的后索及側索）、中毒性精神病等，故不作內服用。

【毒性】

長期或大劑量應用硝基呋喃類藥物易引起毒性反應,其中以呋喃西林為最強。在急性毒理實驗中小鼠出現厭食、生長抑制、刺激過敏、癲癇發作、震顫癥狀,嚴重時出現呼吸衰竭。口服呋喃西林的大白鼠精子發生障礙,導致睪丸萎縮,間質細胞增生,精囊及腎上腺也增生肥大。長期低量給予呋喃西林并不影響小鼠的進食量和體質量,雌性小鼠出現乳腺腫瘤、卵巢萎縮、增生及腫瘤形成,后來發現呋喃西林治療組動物的血漿內催乳激素及黃體酮濃度明顯升高,認為呋喃西林同其他單胺氧化酶抑制劑或多巴胺阻滯劑相似,可直接作用于下丘腦,影響激素的分泌。而血漿內催乳激素及黃體酮濃度的升高是雌鼠乳腺腫瘤生長及癌變的主要因素。除了上述一些毒副作用,對于特殊群體,它還能引起過敏反應。在用吠喃西林液嗽口時,可能出現超敏反應,表現為皮膚痙癢,全身出現團塊丘疹并融合成片,胸部和手臂較多。

【主要參考資料】

[1]王五洲. 呋喃西林代謝物氨基脲免疫學檢測方法的研究[D].暨南大學,2009.

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[4]趙承彪. 加替沙星、呋喃西林在食品中殘留的酶聯免疫檢測法的研究[D].山東大學,2008.

[5]李亞楠. 呋喃西林代謝物酶免疫分析方法的研究[D].山西大學,2016.