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普魯卡因?yàn)榫致樗帯Ｔ撈纺苁辜?xì)胞膜穩(wěn)定，降低其對離子的通透性，使神經(jīng)沖動(dòng)達(dá)到時(shí)，鈉、鉀離子不能進(jìn)出細(xì)胞膜產(chǎn)生去極化和動(dòng)作電位，從而產(chǎn)生局麻作用。該品對粘膜的穿透力差，不適于表面麻醉，但毒性小，效果確實(shí)，應(yīng)用于浸潤麻醉。亦可用阻滯麻醉，硬膜外麻醉等。
其鹽酸鹽為無色、無臭小針狀或小葉狀結(jié)晶，味微苦，舌嘗之有鈍麻感。易溶于水，略溶于乙醇，微溶于氯仿。其水溶液不穩(wěn)定，尤其遇到光線，酸堿類物質(zhì)易變質(zhì)。
1.主要用于浸潤麻醉。
2.用于下腹部需時(shí)不長的手術(shù)。亦可用于四肢的局部靜脈麻醉。
3.用于"封閉療法"，治療某些損傷和炎癥，可使損傷、炎癥部位的癥狀得到一定的緩解。
4.用于糾正四肢血管舒縮功能普魯卡因障礙。
5.治療神經(jīng)官能癥。
①作用于外周神經(jīng)，能制止和阻滯神經(jīng)沖動(dòng)的產(chǎn)生和傳遞，使神經(jīng)組織的膜面穩(wěn)定，減少Na+的通滲，使正常的極化與去極化交替受阻，神經(jīng)沖動(dòng)傳遞無由進(jìn)行，臨床上稱為傳導(dǎo)阻滯。
②作用于中樞神經(jīng)，一般為先興奮而后抑制正常活動(dòng)，作用強(qiáng)弱與血藥濃度相關(guān)，屬于中毒反應(yīng)的先兆。
③作用于心血管系統(tǒng)，一次量靜注繼以靜滴，可使病態(tài)心搏恢復(fù)正常，作用快，常用于搶救。
④值得注意局麻藥，普魯卡因液內(nèi)常加入適當(dāng)?shù)哪I上腺素，一般為 5μg/ml。神經(jīng)阻滯時(shí)可加倍，蛛網(wǎng)膜下腔阻滯時(shí)以 100μg/ml為限，目的在能使局部血管收縮，減少血流量，局麻藥物吸收減慢，作用持續(xù)時(shí)間延長，相應(yīng)地手術(shù)區(qū)滲血減少。此外臨床上常將作用起效快而持續(xù)時(shí)間短的藥物與起效慢持續(xù)時(shí)間長的配成局麻藥混合液(如 1.6%利多卡因十0.2%丁卡因或1%利多卡因十0.2%丁卡因的混合液用于硬脊膜外阻滯)，相互取長補(bǔ)短，使用也很普遍，但應(yīng)格外注意兩者毒性的相加。
局部注射注射液濃度多為0.25%-0.5%，用量視病情需要而定，但每小時(shí)不可超過1.5g。其麻醉時(shí)間短可加入少量腎上腺素(1;1)，以延長作用的時(shí)間。口腔科麻醉有時(shí)用2%~4%溶液濃度。
1、高濃度誤注入血管時(shí)，可引起不安、飄浮感、頭暈、意識不清、口周感覺異常、耳鳴，以及面部及遠(yuǎn)端肢體震顫;隨后可出現(xiàn)緊張性陣攣性抽搐。血漿濃度很高時(shí)，可抑制呼吸而出現(xiàn)呼吸停止和普魯卡因昏迷。
2、用量過大，可能引起惡心、出汗、脈速、呼吸困難、顏面潮紅、譫妄、興奮、驚厥，對驚厥可靜注異戊巴比妥解救。
3、腰麻時(shí)，常出現(xiàn)血壓下降，可在麻醉前肌注麻黃堿15~20mg以預(yù)防。
4、有時(shí)出現(xiàn)過敏性休克，故用藥前應(yīng)詢問病人過敏史，對有過敏性體質(zhì)的病人應(yīng)作皮內(nèi)試驗(yàn)(0.25%液0.1ml皮內(nèi)注射)。
5、不宜與葡萄糖液配伍，因可使其局麻作用降低。