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普魯卡因為局麻藥。該品能使細胞膜穩定，降低其對離子的通透性，使神經沖動達到時，鈉、鉀離子不能進出細胞膜產生去極化和動作電位，從而產生局麻作用。該品對粘膜的穿透力差，不適于表面麻醉，但毒性小，效果確實，應用于浸潤麻醉。亦可用阻滯麻醉，硬膜外麻醉等。
其鹽酸鹽為無色、無臭小針狀或小葉狀結晶，味微苦，舌嘗之有鈍麻感。易溶于水，略溶于乙醇，微溶于氯仿。其水溶液不穩定，尤其遇到光線，酸堿類物質易變質。
1.主要用于浸潤麻醉。
2.用于下腹部需時不長的手術。亦可用于四肢的局部靜脈麻醉。
3.用于"封閉療法"，治療某些損傷和炎癥，可使損傷、炎癥部位的癥狀得到一定的緩解。
4.用于糾正四肢血管舒縮功能普魯卡因障礙。
5.治療神經官能癥。
①作用于外周神經，能制止和阻滯神經沖動的產生和傳遞，使神經組織的膜面穩定，減少Na+的通滲，使正常的極化與去極化交替受阻，神經沖動傳遞無由進行，臨床上稱為傳導阻滯。
②作用于中樞神經，一般為先興奮而后抑制正常活動，作用強弱與血藥濃度相關，屬于中毒反應的先兆。
③作用于心血管系統，一次量靜注繼以靜滴，可使病態心搏恢復正常，作用快，常用于搶救。
④值得注意局麻藥，普魯卡因液內常加入適當的腎上腺素，一般為 5μg/ml。神經阻滯時可加倍，蛛網膜下腔阻滯時以 100μg/ml為限，目的在能使局部血管收縮，減少血流量，局麻藥物吸收減慢，作用持續時間延長，相應地手術區滲血減少。此外臨床上常將作用起效快而持續時間短的藥物與起效慢持續時間長的配成局麻藥混合液(如 1.6%利多卡因十0.2%丁卡因或1%利多卡因十0.2%丁卡因的混合液用于硬脊膜外阻滯)，相互取長補短，使用也很普遍，但應格外注意兩者毒性的相加。
局部注射注射液濃度多為0.25%-0.5%，用量視病情需要而定，但每小時不可超過1.5g。其麻醉時間短可加入少量腎上腺素(1;1)，以延長作用的時間。口腔科麻醉有時用2%~4%溶液濃度。
1、高濃度誤注入血管時，可引起不安、飄浮感、頭暈、意識不清、口周感覺異常、耳鳴，以及面部及遠端肢體震顫;隨后可出現緊張性陣攣性抽搐。血漿濃度很高時，可抑制呼吸而出現呼吸停止和普魯卡因昏迷。
2、用量過大，可能引起惡心、出汗、脈速、呼吸困難、顏面潮紅、譫妄、興奮、驚厥，對驚厥可靜注異戊巴比妥解救。
3、腰麻時，常出現血壓下降，可在麻醉前肌注麻黃堿15~20mg以預防。
4、有時出現過敏性休克，故用藥前應詢問病人過敏史，對有過敏性體質的病人應作皮內試驗(0.25%液0.1ml皮內注射)。
5、不宜與葡萄糖液配伍，因可使其局麻作用降低。