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2-羥基喹啉及其衍生物是一類重要的生物堿，許多含有2-羥基喹啉母核的化合物具有卓越的生物活性，其在抗癌、抗生素、抗病毒、抗菌、降血壓等方面具有廣泛的應用，因此2-羥基喹啉衍生物的合成受到了廣泛關注。近年來，過渡金屬催化的基于羰基化的環化反應合成1-羥基喹啉衍生物的方法也被報道。然而這些方法一般路線較長，在經過多步合成反應及后處理后，反應的總收率不高，有些反應還需要有十分昂貴的貴金屬催化劑才能完成，反應過程中給出很多的副產物，使反應原子經濟性不高且給環境帶來污染.2002年報道了鈀催化的乙酰苯胺鄰位基于C-H鍵活化的Heck反應，給出系列的2-（N-乙酰氨基苯基）丙烯酸乙酯衍生物，該產物在氨基脫保護，酸催化環化后可以得到2-羥基喹啉衍生物。
2-羥基喹啉是重要的農藥中間體，可用于生產殺蟲劑喹硫磷，除草劑禾草克或喹禾靈。上世紀90 年代，2-羥基喹啉生產新工藝是在鄰苯二胺和乙醛酸或二甲基甲酸胺水溶液中，低溫下溶合，一步得到2-羥基喹啉，經過過濾、水洗、醇洗、烘干等工藝過程得到成品，溶劑可回收循環使用。國外目前已改用該生產工藝路線，并用其進一步可生產合成6-氯-2-羥基喹啉。
此外，還可用于制備瑞巴派特中間體-瑞巴派特，中文化學名為2-(4-氯苯甲酰胺基)-3-(1，2-二氫-2-氧化-4-喹啉基) 丙酸，是一種胃粘膜保護劑、抗潰瘍藥物，目前在胃潰瘍和急性胃粘膜損傷治療中占有重要地位。瑞巴派特的結構中有一個手性中心，存在兩個對映異構體，R-瑞巴派特的活性是 S-瑞巴派特活性的1.8倍，目前藥用其消旋體。目前瑞巴派特單一異構體的合成方法，基本上均是在中間體（R，S）-2-氨基-3-[2(1H)-喹諾 酮-4]丙酸基礎上拆分得單一異構體后，再經與對氯苯甲酰氯反應從而相應制得瑞巴派特的單一異構體。
有研究發現2-羥基喹啉結構4位缺電子中心類似于Minisci反應中的質子化雜芳環α位缺電子中心， 能與親核自由基發生自由基加成反應；基于瑞巴派特關鍵中間體2-氨基-3-[2(1H)-喹諾酮-4]丙酸的結構特點，因此發現了 2-羥基喹啉與天冬氨酸經Minisci反應制備關鍵中間體的方法。天冬氨酸分子結構中含有氨基，易于被過硫酸堿金屬鹽氧化，但證實反應的酸性環境使氨基成鹽不易于被氧化；另天冬氨酸結構中的兩個羧基，由于PKa的差異，在該反應中表現出了較好的選擇性，從而使得天冬氨酸不需額外的保護便可直接反應。具體為：在乙腈和水的混合溶媒中，加入天冬氨酸、2-羥基喹啉和硝酸銀，滴加過硫酸堿金屬鹽反應制得關鍵中間體2-氨基-3-[2(1H)-喹諾酮-4]丙酸。其中，天冬氨酸為L-天冬氨酸、D-天冬氨酸或消旋體D，L-天冬氨酸；關鍵中間體2-氨基-3-[2(1H)-喹諾酮-4]丙酸為（S）-2-氨基-3-[2(1H)-喹諾酮-4]丙酸、（R）-2-氨基-3-[2(1H)-喹諾酮-4]丙酸或消旋體（R， S）-2-氨基-3-[2(1H)-喹諾酮-4]丙酸；天冬氨酸、2-羥基喹啉、過硫酸堿金屬鹽、硝酸銀的投料摩爾比是1：（1-1.5）：（1.5-2.5）：(0.05-0.2)；反應溫度為50-80℃；反應時間為2-5h；過硫酸堿金屬鹽為過硫酸鈉或過硫酸鉀。該路線原料天冬氨酸和2-羥基喹啉價廉易得，均可方便購買。
稱取1mmolN-乙酰苯胺，2mmol K2S2O8，1mmol TSOH·H2O 和摩爾濃度為5％的醋酸鈀（0.05mmol，11.2mg）投入到反應器中，加入2mL 甲苯，震蕩反應器使原料N-乙酰苯胺溶解，然后用微量取樣器量取3mmol丙烯酸乙酯加入反應體系中，攪拌下油浴加熱110℃反應48H，冷卻至室溫，加入10mL水淬滅反應，用3×10mL乙醚萃取，合并有機相，無水硫酸鈉干燥，過濾除去硫酸鈉，減壓蒸干溶劑，過柱分離（石油醚∶乙酸乙酯＝1∶1）得淡黃色固體116mg（收率80％）。
(R1/R2=H)
[1] 2-羥基喹啉合成新方法研究
[2] 2-羥基喹啉系列中間體市場看好
[3] CN201710055712.7一種瑞巴派特中間體的合成新方法