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尼可剎米作為幾乎無副作用的基本藥物，廣泛應用于治療中樞性呼吸及循環衰竭、麻醉藥及其他中樞抑制藥的中毒。另外還可作用于頸動脈體和主動脈體化學感受器反射性地興奮呼吸中樞，提高呼吸中樞對二氧化碳的敏感性。
目前尼可剎米的國內主流生產方法都是通過煙酸為主要原料，經過酰氯化后與乙二胺反應得到產品。但是該方法中使用的酰氯刺激性較大，同時煙酸的價格在市場中居高不下，較大的了影響了產品的成本和市場競爭力。
CN201810958886.9提出了一種新的方法，不需要使用刺激性較大的酰氯，同時采用2-溴吡啶作為主原料也能較好的降低產品的總成本，同時得到的產品也純度較高，具有較好的市場前景。具體舉例如下：
在反應器中加入2-溴吡啶（158g，1.0mol），甲苯和無水四氫呋喃的混合物（790g）、碘粒（1.58g）和鎂（28.8g，1.2mol），攪拌均勻后，加熱至微沸，引發反應后，撤去加熱裝置，保持微沸狀態直至反應結束，得到的2-吡啶基溴化鎂的溶液冷卻至室溫待用。
本步驟中甲苯和無水四氫呋喃的混合物按照體積比3:1混合。在含有前一步制備得到的2-吡啶基溴化鎂的溶液的反應器中加入碘化亞銅（191g，1.0mol）、四甲基乙二胺（79g）和甲苯（790g），混合均勻后攪拌1小時，然后緩慢滴加N,N-二乙基氯甲酰胺（135.5g，1.0mol），滴加過程不斷攪拌，控制溫度不超過45℃，必要時用冰水浴冷卻，滴加完畢后室溫攪拌16小時，再升溫至60℃攪拌反應1小時，反應結束。然后過濾除去不溶物，濾液用少量的飽和碳酸鈉溶液洗滌，有機相干燥后常壓蒸餾除去大部分溶劑，然后冷卻至室溫，向將剩余溶液中加入石油醚（790g），攪拌30分鐘后放入-5℃環境下靜置過夜，過濾收集析出的固體，為尼可剎米粗品，經甲醇重結晶后得到精品尼可剎米，為163.8g，收率約92.0%。熔點23.3-23.6℃，HPLC檢測含量為99.5%。
尼可剎米注射液，為無色的澄明液體，可用于皮下注射、肌肉注射或者靜脈注射，以用于中樞性呼吸抑制及各種原因引起的呼吸抑制。
CN201710384136.0提供一種尼可剎米注射液制備方法，包括：
步驟一、將稱量好的尼可剎米加入至一第一配液罐中，通過位于所述第一配液罐中的具有攪拌功能的一管道將注射用水加入到所述第一配液罐中，在向所述第一配液罐中 加入注射用水的過程中，向所述第一配液罐加入藥用炭，所述管道旋轉將注射用水與所述 尼可剎米以及所述藥用炭進行混合攪拌，當注射用水加完后，靜置10～20分鐘，備用，所述 尼可剎米和注射用水的質量體積比為1：2～1：3，所述藥用炭占所述尼可剎米和注射用水混 合體積的0.1％～0.2％；
步驟二、將步驟一得到的所述第一配液罐中的濃配液通過一微米級的鈦棒過濾器 進行粗慮脫炭，脫炭后的濃配液進入至一第二配液罐中，向所述第二配液罐中加入一定量的葡萄糖和注射用水，使所述尼可剎米和注射用水的質量體積比為1：4～1：5，備用，所述葡萄糖占所述尼可剎米和注射用水混合體積的1％～2％；
步驟三、對步驟二得到的第二配液罐中的稀配液進行PH測試，并使所述稀配液的 PH值為5.8～7.2；
步驟四、將所述稀配液通過聚四氟乙烯親水濾膜的板框壓濾機進行循環過濾至澄明。
優選的是，所述的尼可剎米注射液制備方法，在所述步驟四之后還包括：步驟五、將獲取的澄明的稀配液再通過聚四氟乙烯親水濾膜的板框壓濾機除菌并進入至一第三配液罐中；
步驟六、將所述第三配液罐中的稀配液通過聚四氟乙烯親水濾膜或垂熔玻璃漏斗過濾后灌封。
本品選擇性興奮延髓呼吸中樞，也可作用于頸動脈體和主動脈體化學感受器反射性地興奮呼吸中樞，并提高呼吸中樞對二氧化碳的敏感性，使呼吸加深加快，對血管運動中樞有微弱興奮作用，劑量過大可引起驚厥。
吸收好，起效快，作用時間短暫，一次靜脈注射只能維持作用5～10分鐘，進入體內后迅速分布至全身，體內代謝為煙酰胺，然后再被甲基化成為N-甲基煙酰胺經尿排出。
用于中樞性呼吸抑制及各種原因引起的呼吸抑制。
中毒癥狀： 興奮不安、精神錯亂、惡心、嘔吐、頭痛、出汗、抽搐、呼吸急促，同時可出現血壓升高、心悸、心律失常，呼吸麻痹而死亡。
處理：
（1）出現驚厥時，可注射苯二氮卓類或小劑量硫噴妥鈉或苯巴比妥鈉等控制。
（2）靜脈滴注10%葡萄糖注射液，促進排泄。
（3）給予對癥治療和支持療法。
常見面部刺激癥、煩躁不安、抽搐、惡心嘔吐等。大劑量時可出現血壓升高、心悸、出汗、面部潮紅、嘔吐、震顫、心律失常、驚厥、甚至昏迷。
作用時間短暫，應視病情間隔給藥。
[1] CN201810958886.9 一種尼可剎米的制備新方法
[2] 尼可剎米注射液說明書
[3] CN201710384136.0 尼可剎米注射液制備方法