58579-51-4 / 抗血小板增多癥的鹽酸阿那格雷

鹽酸阿那格雷是一種治療血小板增多癥，慢性血液的新藥。目前已經(jīng)完成臨床和報產(chǎn)的申報工作，即將投產(chǎn)上市，該藥將填補國內(nèi)治療血小板增多癥的空白。根據(jù)國內(nèi)相關(guān)調(diào)查，我國患血小板增多癥的潛在患者達189萬人，有巨大的市場空間。

1、適應(yīng)癥

血小板增多癥，其中包括真性紅細胞增多癥，原發(fā)性骨髓纖維化，慢性粒細胞白血病，原發(fā)性血小板增多癥等所有骨髓增生性疾病。

2、用法用量

推薦起始劑量為0.5mg一日4次，或1mg一日2次，每周間隔期可調(diào)整劑量，最大增加量為一日0.5mg，至最大量為2.5mg一日4次。一般于7～14天內(nèi)顯效，但停藥后幾天內(nèi)血小板數(shù)又會快速增加。長期治療應(yīng)把劑量調(diào)控在1.5～3.0mg/d以維持血小板總數(shù)在600*109/L。

3、藥理機制

本品主要作用于巨核細胞，它可抑制環(huán)磷腺苷（cAMP）磷酸二酯酶的活性，增加血小板內(nèi)cAMP水平，從而抑制血小板的聚集及形態(tài)變化，抑制巨核細胞的成熟和血小板生成。大量研究結(jié)果發(fā)現(xiàn)，阿那格雷在體內(nèi)外都能影響巨核細胞的成熟，導(dǎo)致細胞體變小和形態(tài)特征的變化，并認為阿那格雷減少血小板的數(shù)量主要是因為干預(yù)巨核細胞的成熟。體外實驗發(fā)現(xiàn)，阿那格雷可以通過減少巨核細胞的大小和倍性而抑制巨核細胞克隆的發(fā)展或者是破壞和阻止巨核細胞的成熟，這些作用出現(xiàn)在巨核細胞發(fā)展的后一階段、非分裂期。

鹽酸阿那格雷膠囊產(chǎn)品特點

1.專屬降板、選擇性降低血小板

阿那格雷選擇性作用于巨核細胞系，主要通過影響巨核細胞的成熟（表現(xiàn)為降低巨核細胞的大小和倍性）來降低血小板數(shù)目；同時可抑制環(huán)磷腺苷磷酸二酯酶的活性，從而抑制血小板的聚集，減少血栓情況的發(fā)生。

2.治療效果佳

血栓形成及出血是骨髓增值性疾病患者發(fā)病和死亡的主要原因，患者常伴隨血小板活化及凝血亢進。臨床研究表明，阿那格雷對各類型的骨髓增生性疾病均有明顯的治療效果，總體有效率可高達93%；同時有利于誘導(dǎo)血小板凝血功能恢復(fù)正常化，這種作用未在羥基脲治療人群中發(fā)現(xiàn)。

3.長期用藥安全性高

與細胞毒制劑羥基脲相比，阿那格雷選擇性作用于巨核細胞系，其不良反應(yīng)主要表現(xiàn)為心血管和胃腸道方面，治療期間未觀察到血液學毒性，無致畸、致突變風險；同時單獨應(yīng)用阿那格雷的ET或PV患者未有急性白血病轉(zhuǎn)化的發(fā)生。