58-95-7/乙酸維生素E的藥理作用及應用

背景及概述^[1]

維生素E具有抗衰老，提高免疫力的作用，對心腦血管疾病有輔助治療作用，在制藥行業、保健品行業、食品行業、化妝品行業得到了廣泛的應用。維生素E最主要的商品化形式是乙酸維生素E(一般指α-生育酚乙酸酯)，工業上乙酸維生素E一般先通過三甲基氫醌和異植物醇、植醇或其衍生物的縮合得到生育酚，然后生育酚再與乙酸酐進行酯化反應得到乙酸維生素E。

藥理作用及應用^[2]

乙酸維生素E是維生素E最主要的商品化形式。近年來，國內、外專家學者對維生素E的生理和藥理作用進行了廣泛深入的研究。目前，人們發現維生素E的主要作用有：增加氧的利用率，提高心肌對缺氧的耐受性，改善冠狀動脈的血液循環；阻斷脂肪酸在體內的過氧化過程，干擾自由基與色素斑的形成，從而保護細胞膜的完整性和穩定性，保持酶的活性，提高人體免疫功能；促進毛細血管血液循環，加快人體組織中的養料供給及排除代謝產物，減輕疲勞；防止膽固醇沉積，保持動脈彈性，防止血栓形成；促進骨髓中血紅蛋白的合成，使紅細胞正常發育；恢復胃內鹽酸的正常分泌，保護上皮細胞，改善局部循環。經過大量臨床實驗，發現維生素E可用于防治更年期綜合癥、營養不良癥、毛細血管循環障礙病、高脂血癥、外陰萎縮癥、冠心病、動脈粥樣硬化、預防膽石形成和治療貧血、消化性潰瘍、肝臟疾病、神經系統疾病、風濕病、嗎啡類藥物成癮、萎縮性鼻炎及各種皮膚性疾患等。但并不是大量服用維生素E就會收到最好的效果。常怡勇發現服用適量維生素E可治療兒童癲癇、治療老年斑、癌癥，但服用過量反會誘發癌癥。

據報道如果長期服用維生素E每日量達400mg～800mg，可引起視力模糊、乳腺腫大、頭痛、頭暈、惡心、胃痙攣。長期服用量超過800mg/d，將改變內分泌代謝，造成免疫功能下降等。另外維生素E還可用于水果、蔬菜、凍魚凍肉及罐頭等的保鮮。

制備^[1]

一種乙酸維生素E的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

(1)向反應溶劑中加入2，3，5-三甲基氫醌和由濃硫酸、硫酸銅、氯化錫組成的催化劑，攪拌至物料溶解，在N2保護下，溫度控制30-33℃，在3-3.5h內滴加異植物醇，滴加完畢，升溫至62-66℃，保溫反應2.5h，反應結束，分液，減壓蒸餾回收溶劑，反應液洗滌，萃取維生素E，去離子水洗滌直至溶液pH為7，其中，異植物醇與2，3，5-三甲基氫醌的質量比為2-2.5：1，硫酸銅與2，3，5-三甲基氫醌的質量比為0.045-0.05：1，氯化錫與2，3，5-三甲基氫醌的質量比為0.006-0.012：1，濃硫酸與與2，3，5-三甲基氫醌的質量比為0.2-0.4：1；

(2)向步驟(2)洗滌后的維生素E層中加入醋酸酐與硼氫化鈉，N2保護下，升溫至126-130℃酯化反應3.5h，反應結束，減壓精餾回收醋酸酐，用水及70-80％甲醇交叉洗滌至洗出液pH為7，洗滌兩次，50-60℃減壓濃縮，回收石油醚，濃縮畢，得乙酸維生素E，其中，醋酸酐與2，3，5-三甲基氫醌的重量比為2.3-2.7：1，硼氫化鈉的加入量為醋酸酐質量的0.1-0.16％。

主要參考資料

[1] CN201610769016.8一種乙酸維生素E的制備方法

[2] 維生素E的最新研究進展及應用前景

[3] 衛生學大辭典