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58-33-3 / 非那根(異丙嗪),這三種情況不要用!

異丙嗪,又名非那根。異丙嗪具有H1受體阻斷作用,可用于過敏性疾病,包括蕁麻疹、瘙癢性皮膚病、鼻炎、結膜炎和過敏性休克的輔助治療;異丙嗪具有止吐作用,可用于暈動病、術后嘔吐和藥物引起的嘔吐;異丙嗪具有明顯的鎮靜作用,可用于外科和產科的術前和術后給藥。但以下三種情況,不要用異丙嗪!

非那根(異丙嗪),這三種情況不要用!

一、2歲以下兒童,禁用異丙嗪

國內藥品說明書認為,因小兒體內藥物代謝酶的不足,或易致腎功能不全等嚴重不良反應,小于3個月的嬰兒、脫水的小兒、患急性感染的兒童不宜應用異丙嗪。

美國、英國等,有鑒于異丙嗪可致2歲以下兒童出現潛在的致死性呼吸抑制甚至死亡,鹽酸異丙嗪藥品說明書均禁止2歲以下兒童使用。

2006年,美國FDA再次發布警告:所有包含鹽酸異丙嗪的藥品禁止用于2歲以下兒童,包括糖漿劑、栓劑、片劑和注射劑;當給2歲以上兒童時也應注意呼吸抑制風險。

含異丙嗪的復方制劑:復方愈創木酚磺酸鉀口服溶液(異丙嗪1mg)、復方桔梗枇杷糖漿(不詳)、復方膽氨片(異丙嗪6.25mg)、小兒復方鹽酸妥洛特羅(異丙嗪3.0mg)等。

二、清開靈和雙黃連發生過敏反應時,不要用異丙嗪

清開靈、雙黃連等中藥注射劑,可引起過敏性休克等嚴重不良反應。腎上腺素、糖皮質激素和異丙嗪,是過敏性休克搶救中的常用藥物。

然而,有研究認為,雖然處方劑量下,清開靈、雙黃連注射劑對正常心臟不會引發心律失常,但當輸液速度過快或患者存在潛在的緩慢性心律失常時,兩種中藥注射劑可能導致一定比例的心律失常。

異丙嗪不僅可引起精神錯亂和錐體外系癥狀,而且可引起呼吸抑制、心動過緩、低血壓。動物實驗證明,異丙嗪可加重清開靈和雙黃連注射劑誘發的緩慢性心律失常,故臨床上應禁用異丙嗪搶救清開靈和雙黃連所導致的嚴重過敏反應。

三、兒童哮喘,不宜用異丙嗪

異丙嗪屬于第一代抗組胺藥物,易透過血腦屏障進入腦組織,對中樞神經系統產生鎮靜、嗜睡等抑制作用。在認知能力方面,異丙嗪能使注意力、學習能力和記憶能力下降。更有甚者偶爾還可引起不同程度的心臟毒性。

哮喘兒童在患病期間的學習能力已經明顯低于“正常”兒童,如果再用第一代抗組胺藥物,可能促使其學習能力更為下降。另外,異丙嗪對支氣管哮喘患者幾乎無效,所以不宜用于兒童哮喘。

第二代抗組胺藥西替利嗪和氯雷他定等,不易透過血腦屏障,無鎮靜作用,而且能明顯改善過敏患兒的學習能力。所以,對具有較強變應性體質的哮喘患者,宜選用氯雷他定和西替利嗪等,不宜選用異丙嗪。

參考文獻

羅卓卡等.異丙嗪加重注射用雙黃連的心律失常[J].中國新藥與臨床雜志,2013,32(3):217

李雪華等.異丙嗪加重清開靈注射液導致的心律失常[J].中國藥理學與毒理學雜志,2013,27(4):691

董宗祈等.關于異丙嗪在兒童喘息性疾病中應用的討論[J].中華兒科雜志,2006,44(6):477

來源:藥評中心