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【概述】
氨基比林（又名匹拉米酮，氨基吡啉），化學名稱為：1-苯基-2,3-二甲基-4-二甲氨基-5-吡唑酮，為吡唑酮類非甾體抗炎藥，具有解熱鎮痛及抗風濕和消炎作用。常用于頭痛、牙痛、痛經及神經痛等，亦可用于抗風濕及痛風等。本品致死量為5～30g。毒性較大，主要損害造血系統，引起骨髓抑制。
【理化性質】
本品為白色或幾乎白色的結晶性粉末，無臭、味微苦,遇光能變質水溶液里呈堿性反應。易溶于乙醇、氯仿，在水和乙醚中溶解。熔點為 107～109℃。
【鑒別】
取本品約0. 6g，加水15ml溶解后，照下述方法試驗： （1） 取溶液5ml,加稀鹽酸3滴與三氯化鐵試液1ml，即顯紫堇色；再加稀硫酸數滴， 變為紫紅色。 （2） 取溶液5ml,加硝酸銀試液5滴，即顯紫堇色，漸析出灰黑色的金屬銀。 （3） 取溶液5ml,加稀鐵氰化鉀試液，即顯深藍色或發生沉淀（與安替比林的區別）。
【藥理作用】
氨基比林的作用機理是抑制下丘腦前列腺素（PEG）的合成和釋放，穩定溶酶體酶，通過干擾吞噬細胞的吞噬作用而達到抗炎作用，其解熱鎮痛作用強度較強，屬外周性鎮痛藥，對輕、中度疼痛效果較好。 本品中氨基比林能抑制下視丘前列腺素的合成和釋放，恢復體溫調節中樞感受神經元的反應性而起退熱作用；同時還通過抑制為乙酰苯胺類解熱鎮痛藥。通過抑制環氧化酶，選擇性抑制下丘腦體溫調節中樞前列腺素的合成，導致外周血管擴張、出汗而達到解熱的作用，其解熱作用強度與阿司匹林相似；通過抑制前列腺素等的合成和釋放，提高痛閾而起到鎮痛作用，屬于外周性鎮痛藥，作用較阿司匹林弱，僅對輕、中度疼痛有效。本品無明顯抗炎作用。
【制備方法】
1.以亞硫酸氫鈉(或銨)與亞硫酸銨的混合還原劑,還原4一硝基安替比林,經水解、中和后得4一氨基安替比林,最后以甲酸,甲醛進行烷基化反應中和制得氨基比林。
2.用粗制4一氮基安替比林油狀物經冷卻結晶,分離出4一氨基安替比林,再烷基化得氨基比林。
3.取安替比林油約210公斤(折純量為150公斤),經亞硝化后得4一亞硝基安替比林250公斤(濕重),加水250公斤調均勻后吸入高位槽。另取催化劑70~80公斤(濕重),加水150~200公斤,抽至1000升的氫化鍋中,通氫反應至不再吸氫,然后開始加甲醛,反應溫度自然上升至80℃左右,將37%甲醛130~140升于3小時左右加完,再繼續反應15~30分鐘,測終點,出料,濾去催化劑,反應液冷卻,即得氨基比林粗品與母液.
圖1為方法3制備氨基比林的合成路線
【臨床應用】
氨基比林臨床多應用其復方制劑：1)單藥治療：復方氨基比林單藥治療退熱效果與布洛芬相當，但服藥后 4 小時體溫有回升趨勢。2）聯合治療：氨基比林可以與慶大霉素、地塞米松聯合治療紅眼病，治療效果好，治愈率遠遠高于阿莫西林和板藍根聯合用藥。另外復方氨基比林與苦參注射液聯合用藥，不僅不影響苦參的抗菌作用，而且還能很好的發揮復方氨基比林的解熱鎮痛作用。
【作用與用途】
氨基比林的解熱鎮痛作用較撲熱息痛強，其鎮痛劑能增強其鎮痛效力，有利于緩和疼痛癥狀。本品還有抗風濕和消炎作用，可用于治作用徐緩持久而強，故廣用于肌肉痛、關節痛和神經痛等。按不同比例與巴比妥制成復方制療急性風濕性關節炎。氨基比林的單方針、片劑已被淘汰，但在一些復方制劑中，作為主要成分仍在大量使用。其制劑有復方氨基比林注射液和安痛定注射液等。
【不良反應】
氨基比林有增加肝臟毒性的危險，尤其有酒精中毒、患肝病或病毒性肝炎時應慎用。另外，氨基比林可透過胎盤屏障到達胎兒體內，還可在乳汁中分泌，故孕婦及哺乳期婦女應慎用。對于某些患者發生肝、腎功能減退者，此藥半衰期會延長，易發生不良反應。
【注意事項】
應注意定期檢查血常規。
【中毒】
氨基比林是安替比林衍生物，具有解熱鎮痛及抗風濕和消炎作用。本品致死量為5～30g。毒性較大，主要損害造血系統，引起骨髓抑制。 臨床表現：
1.不良反應：四肢無力、發熱、多汗、眼結膜充血、驚厥、牙關緊閉、昏睡、瞳孔放大、呼吸慢而不規則，最后可出現心率快、脈弱、體溫下降、皮膚蒼白、濕冷等。
2.大劑量可引起惡心、嘔吐、腹瀉，胃出血、粒細胞缺乏癥，患者咽部及口腔黏膜潰爛，發熱、虛脫等，也可以引起肝、腎功能損害，甚至肝、腎衰竭。
3.少數患者產生過敏反應，出現皮疹、上皮壞死、毛發脫落、血管性水腫等。
治療： 1.催吐、洗胃及導瀉，促進排泄。 2.粒細胞缺乏癥時可予輸血，并控制感染。必要時行血液透析、血漿置換等方法。 3.對癥、支持療法。
【主要參考資料】
[1]馮云瀟. 格列美脲和氨基比林純度標準物質的研制[D].河北科技大學,2016.
[2]高艷. 自動化過程控制技術應用于氨基比林工藝生產過程的研究[D].山東大學,2011.
[3]氨基比林生產工藝改進[J].醫藥工業,1974(07):14-17.